注射用盐酸托泊替康（商品名：奥罗那）是一种拓扑异构酶I抑制剂，主要用于治疗小细胞肺癌和晚期转移性卵巢癌（尤其是一线化疗失败后的患者）。其临床疗效和安全性已在多项研究中得到验证，以下是综合评估： 1. 适应症与疗效 小细胞肺癌（SCLC） 对于一线化疗失败后的小细胞肺癌患者，奥罗那的客观缓解率（ORR）在不同临床试验中约为10%-30%，疾病控制率（DCR）可达50%-70% 。 在一项III期临床研究中，托泊替康单药治疗复发性小细胞肺癌的中位无进展生存期（PFS）为3.1-4.7个月，中位总生存期（OS）为6.3-9.2个月 。 晚期卵巢癌 对于一线化疗失败的转移性卵巢癌患者，奥罗那的单药客观缓解率为20%-47%，临床受益率（CR+PR+SD）可达58%-78% 。 在一项对照研究中，托泊替康联合重组人血管内皮抑制素治疗复发性卵巢癌，总有效率（ORR）提高至47.22%，优于单药托泊替康的30.56% 。 2. 作用机制 奥罗那通过抑制拓扑异构酶I，阻断DNA单链断裂后的重新连接，导致肿瘤细胞凋亡。其抗肿瘤谱广泛，对多种实体瘤（如肺癌、卵巢癌、乳腺癌等）均显示活性 。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用盐酸托泊替康

【商品名/商标】奥罗那

【规格】2mg

【适应症】用于治疗一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。

【用法用量】剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉输注30分钟，持续5天，21天为一疗程,治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2 mg/m2或与G-CSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2 mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。特殊人群的剂量调整肝功能不全者：肝功能不全(血浆胆红素1.5-10 mg/dl)患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。肾功能不全者：对轻微肾功能不全(CLcr40-60ml/分钟)一般不需剂量调整，中度肾功能不全(CLcr20-39ml/分钟)剂量调为0.6 mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。老年人：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。过量：目前尚不清楚本品过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制。

【不良反应】血液学：严重中性粒细胞减少，伴发热或感染；败血症；严重的血小板减少症；中、重度贫血；严重的白细胞减少。中性粒细胞减少无累积现象。非血液学：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、口炎、纳差、疲劳、乏力、脱发、高胆红素血症、呼吸困难、不适、关节痛、头痛、肌痛、疼痛。

【禁忌】1、禁用于对托泊替康或其处方中的任何成份有过敏反应史的患者。2、禁用于妊娠、哺乳或有严重骨髓抑制的患者。

【注意事项】需在富有化疗经验的医生指导下使用。基础中性粒细胞数小于1500个/mm3和血小板数小于100,000个/mm3的患者禁用。骨髓抑制是托泊替康剂量限制性的毒性反应。需定期监测全血细胞(包括血小板)。

【药物相互作用】若需使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)，应在疗程的第6天，即完成和美新治疗后24小时给予。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用于妊娠和哺乳期妇女。

【贮藏】遮光、防潮环境下保存。

【有效期】18个月。

【批准文号】国药准字H20060891

【生产厂家】江苏奥赛康药业股份有限公司

【生产地址】南京江宁科学园科建路699号

临床疗效参考资料：

注射用盐酸托泊替康（商品名：奥罗那）是一种拓扑异构酶I抑制剂，主要用于治疗小细胞肺癌和晚期转移性卵巢癌（尤其是一线化疗失败后的患者）。其临床疗效和安全性已在多项研究中得到验证，以下是综合评估：

1. 适应症与疗效

• 小细胞肺癌（SCLC）

  • 对于一线化疗失败后的小细胞肺癌患者，奥罗那的客观缓解率（ORR）在不同临床试验中约为10%-30%，疾病控制率（DCR）可达50%-70% 。

  • 在一项III期临床研究中，托泊替康单药治疗复发性小细胞肺癌的中位无进展生存期（PFS）为3.1-4.7个月，中位总生存期（OS）为6.3-9.2个月 。

• 晚期卵巢癌

  • 对于一线化疗失败的转移性卵巢癌患者，奥罗那的单药客观缓解率为20%-47%，临床受益率（CR+PR+SD）可达58%-78% 。

  • 在一项对照研究中，托泊替康联合重组人血管内皮抑制素治疗复发性卵巢癌，总有效率（ORR）提高至47.22%，优于单药托泊替康的30.56% 。

2. 作用机制

奥罗那通过抑制拓扑异构酶I，阻断DNA单链断裂后的重新连接，导致肿瘤细胞凋亡。其抗肿瘤谱广泛，对多种实体瘤（如肺癌、卵巢癌、乳腺癌等）均显示活性 。

3. 不良反应与安全性

奥罗那的主要剂量限制性毒性是骨髓抑制，尤其是中性粒细胞减少（发生率约60%-72%），其他常见不良反应包括：

• 血液系统：血小板减少、贫血（需输血比例约22%-52%） 。

• 消化系统：恶心、呕吐（45%-64%）、腹泻（32%） 。

• 其他：乏力、脱发、肝功能异常等15。

管理建议：治疗期间需密切监测血常规，必要时使用G-CSF支持或调整剂量 。

4. 联合用药研究

• 与PARP抑制剂联用：目前有研究探索HTMC0435（PARP抑制剂）联合托泊替康治疗广泛期小细胞肺癌，初步显示安全性可控，疗效待进一步验证 。

• 与抗血管生成药物联用：如重组人血管内皮抑制素，可提高卵巢癌患者的临床受益率并降低骨髓抑制风险 。

5. 结论

奥罗那（盐酸托泊替康）在复发性小细胞肺癌和卵巢癌中具有明确的临床价值，尤其适用于一线化疗失败后的患者。其疗效中等，但骨髓抑制较显著，需在经验丰富的肿瘤科医生指导下使用，并做好支持治疗。未来联合疗法（如PARP抑制剂、免疫治疗等）可能进一步拓展其应用范围。