海益坦®(谷美替尼片)是一种口服高选择性MET抑制剂,主要用于治疗具有MET外显子14跳变(METex14跳变)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。其临床疗效已在多项研究中得到验证,以下是关键数据总结:
总体ORR:在关键II期GLORY研究中,经盲态独立影像评估委员会(BIRC)评估的总体ORR为66%(79例患者) 。
初治患者:ORR更高,达到71%(44例初治患者) 。
经治患者:ORR为60%(35例经治患者) 。
脑转移患者:基线脑转移患者的ORR高达85%(11/13例),且5例可测量脑转移病灶的患者均观察到颅内缓解 。
总体mPFS:8.5个月 。
初治患者:11.7个月 。
经治患者:7.6个月 。
总体mOS:17.3个月18。
初治患者:尚未达到(数据仍在随访中) 。
经治患者:16.2个月 。
总体mDOR:8.3个月 。
初治患者:15.0个月 。
经治患者:8.2个月 。
中位起效时间为1.4个月,且大部分患者在第一次肿瘤评估时即达到缓解 。
常见不良反应包括水肿、头痛、消化道症状和肝脏转氨酶升高,多为轻至中度,经对症治疗后可缓解 。
无光毒性或严重过敏反应报告,药物相互作用较少 。
谷美替尼具有更长的半衰期(31小时),适合每日一次给药 。
稳态谷浓度更高,可持续抑制MET靶点 。
无需根据体重调整剂量,且合并用药风险较低 。
谷美替尼在METex14跳变NSCLC患者中表现出高效且持久的抗肿瘤活性,尤其对初治和脑转移患者疗效显著。其良好的安全性和便捷的给药方案(每日一次)使其成为该人群的重要治疗选择178。目前,该药已在中国和日本获批上市,并正在探索MET过表达NSCLC的适应症