安森珂®是中国首个获批用于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的新一代雄激素受体抑制剂。它可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过多种途径抑制癌细胞的生长。

过去十年，中国前列腺癌的发病率呈上升趋势，现已成为中国男性第五大常见癌症2。如果前列腺癌患者接受雄激素剥夺疗法（ADT）后PSA水平上升，可能提示治疗效果下降或失效，患者可能进入去势抵抗阶段。如不及时干预，癌细胞可能远处转移至前列腺以外的其他器官和部位，例如，骨骼、肝脏、肺等，严重威胁患者生命。

虽然近年来前列腺癌的治疗取得了一定进展，但转移性去势抵抗性前列腺癌仍然是一种致命的疾病。因此，延缓转移对于前列腺癌治疗至关重要。一旦癌细胞扩散，患者整体健康状况与预后均会恶化。安森珂®的获批可以帮助非转移性去势抵抗性前列腺癌患者延缓转移发生。

在探索性终点中，安森珂®治疗组与安慰剂组相比，降低患者94%的PSA进展风险 (HR = 0.06;95%CI,0.05-0.08;P<0.0001)，93%的患者PSA比基线至少下降50%，中位至PSA下降50%的时间为0.95个月。另外，安森珂®治疗组最常见的不良反应(≥20%)为疲乏、高血压、皮疹和腹泻。

相比阿比特龙等第一代雄激素受体拮抗剂，阿帕鲁胺等第二代已得到明显改善，新的二代雄激素受体拮抗剂对受体的亲和力比第一代高5-10倍。阿帕鲁胺更是改写历史，成为首款用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）及转移性去势敏感性的前列腺癌（mCSPC）的药物。

阿帕鲁胺和恩杂鲁胺的区别：

阿帕鲁胺和恩杂鲁胺（Enzalutamide，又译为：恩扎卢胺）都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的，它们的作用机制是相同的：1、高亲和力；2、防止核进入；3、防止脱氧核糖核酸结合不能结合PSA增强子，不能结合TMPRSS2增强子，不能启动AR转录。

阿帕鲁胺和恩杂鲁胺疗效相当，但恩扎鲁胺在一个非常特殊的副作用——癫痫的发生率远高于阿帕鲁胺。临床实验证明，服药后，进入血脑屏障的阿帕鲁胺的浓度远低于恩杂鲁胺的浓度，在正常用药的情况下，癫痫一般不会发生。因此，在使用恩杂鲁胺时，应该更加注意药物的浓度，必须更加注意防止遗漏和多服。