【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】盐酸阿扑吗啡舌下片

【商品名/商标】丽科吉/科益

【规格】3mg*3片

【主要成分】盐酸阿扑吗啡，其化学名称:（R）-6-甲基-5，6，6α，7-四氢－4H-二苯并[de，g]喹啉－10，11-二酚盐酸半水合物。

【性状】丽科吉盐酸阿扑吗啡舌下片为白色或类白色片，在空气或日光中渐变绿色。

【适应症】本品适用于治疗男性勃起功能障碍。

【用法用量】用法：性交前20分钟舌下含化本品，一般约10分钟(20分钟后如有片剂的残留可吞下)；如果舌下含20分钟后仍未完全溶解，可咽下。用药前宜少量饮水，以便湿润口腔，使药物易于自行溶解。用量：初始剂量：所有病人初始推荐剂量均为2mg。调整剂量：未达到治疗作用时，可调整剂量至一次3mg。老年患者：不需要调整。肾功能不全者：肾功能不全对Cmax影响较小，推荐的初始剂量为2mg，任何剂量增加均应严密观察。肝功能不全者：肝功能不全者血药浓度升高，半衰期延长。轻度肝功能不全患者使用本品时，推荐的初始剂量为2mg，任何剂量增加均应严密观察。对于严重肝功能不全患者使用本品时，应权衡利弊。

【不良反应】本品有轻度的一过性不良反应。可能发生的不良反应有恶心、头痛、头晕、欲睡、咽喉炎、咳嗽加重、关节炎、面部潮红、味觉异常、出汗等。偶见昏厥。

【禁忌】以下列患者禁用：1、对本品中任何组分过敏者；2、严重变异性心绞痛、新发性心肌梗塞、严重心衰、低血压，及其它身体状态不宜性活动者；3、性伴侣为孕妇或哺乳期妇女。

【注意事项】1、本品吞服无效；2、本品8小时内的用量不宜超过3mg；3、使用本品时不能同时使用其它勃起功能障碍治疗药物；4、性交过程中出现胸痛时应立即停止性交；5、用药2小时后方可驾车或操作机器；6、有肝脏或肾脏疾病时，能否使用本品及适当剂量应征求医生意见；7、血压异常或有潜在性头晕小发作/昏厥用药前应向医生说明；8、阴茎有变形性病变或其它疾病时应慎用；9、同时服用硝酸酯类（用于缓解心绞痛或胸痛）或其它高血压治疗药物时，应向医生说明；10、将本品贮藏于儿童不能拿到的地方。

【药物相互作用】1、本品与硝酸酯类药物可能有相互作用；2、本品慎与治疗高血压药物同时使用；3、本品不可与其它中枢性多巴胺受体激动剂或拮抗剂同时使用；4、用药后饮酒可增加低血压的发生率和程度，同时降低本品的使用效果；5、本品与昂丹司琼、马来酸丙氯拉嗪、多潘立酮等药物无相互作用；6、本品与抗抑郁症药物、抗惊厥药物或其它中枢系统药物间相互作用尚无系统研究，但在临床上未发现相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品不适用于孕妇及哺乳期妇女。

【老年患者用药】老年患者不需调整剂量。

【药理毒理】药理作用：阿扑吗啡是多巴胺D2－受体激动剂，在特定的细胞中，阿扑吗啡对D2、D3、D4受体的选择性比D1和D5高出10～100倍。阿扑吗啡主要作用于中枢神经系统的下丘脑。其通过影响多巴胺能信号，促进阴茎海绵体一氧化氮的释放，一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使得阴茎海绵体平滑机松弛，阴茎充血勃起。毒理作用：毒理学研究显示，当本品在动物体内的暴露远高于人体临床研究的暴露量时，可使动物产生行为异常、肾脏萎缩、睾丸间质细胞瘤和血液学异常。但目前认为这些毒性变化具有种属特异性，可能不会在临床中出现。

【药物过量】1、高剂量时可能出现恶心或呕吐反应；2、本品过量时无专用解毒药，可采取对症和支持治疗；3、可用外周多巴胺受体拮抗剂多潘立酮对抗呕吐反应；4、当用药后出现严重头晕或感到昏厥，特别是出现严重恶心或呕吐、出汗或异常发热时，应躺下并抬起双腿，昏厥感会自行缓解。

【药代动力学】据文献资料：阿扑吗啡舌下给药后快速吸收，40～60分钟达血药峰浓度，2mg和4mg剂量的Cmax平均值分别为0.7ng/ml和1.25ng/ml，AUC0→∞分别为1.23ng.h/ml和2.37ng.h/ml，个体间阿扑吗啡的Cmax和AUC0→∞的变异系数约为40%～70%。吸收：本药舌下给药后快速吸收，给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡。药物剂量与Cmax和AUC0→∞呈正相关。有明显的首过效应，舌下给药的生物利用度为16%～18%，而内服的生物利用度仅1%～2%，因而吞服后几乎无效。分布：在1.0～1000ng/ml浓度范围同，阿扑吗啡的血浆蛋白结合率约90%，分布容积为2～19L/kg，阿扑吗啡是脂溶性物质，可分布于各主要组织中，脑组织的药物浓度是血药浓度的6倍。阿扑吗啡迅速穿透血细胞，其细胞内浓度与血浆浓度约1：1。代谢：阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物，主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物，及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物。单次给予阿扑吗啡舌下片，主要代谢物为硫酸化结合物，而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少，去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。排泄：阿扑吗啡舌下片的清除率约为3～4L/h/kg，主要经肝脏排泄。舌下给予[14C]标记阿扑吗啡2mg，从尿中回收93%的放射性物质，粪便中回收16%，另从尿中回收2%无放射性物质。本品快速从血浆中消除，消除半衰期为2～3小时。65岁以上健康男性志愿受试者给予阿扑吗啡舌下片，与年轻志愿受试者比较，tmax增加36%，Cmax减少20%，AUC提高12%。肾功能不全者阿扑吗啡的AUC增加，肾功能稍弱者（肌酐清除率为40～80ml/min/1.73m2），AUC增加4%；肾功能中等者（肌酐清除率为10～40ml/min/1.73m2），AUC增加52%；肾功能很差者（肌酐清除率＜10ml/min/1.73m2），AUC增加67%。根据概率计算，肌酐清除率每减少10ml/min/1.73m2，阿扑吗啡的半衰期增加0.24小时。与正常患者比较，有不同程度肝功能不全者阿扑吗啡的平均Cmax增加16%～62%，AUC增高35%～68%，而半衰期为1.8～3.5小时。

【贮藏】遮光，密封保存。

【批准文号】国药准字H20050970

【生产厂家】湖北科益药业股份有限公司

【药品上市许可持有人】湖北科益药业股份有限公司

【生产地址】湖北省葛店经济技术开发区科益工业园

对于适合使用【丽科吉】的患者，其临床疗效是明确且显著的，已被多项国内外临床研究证实。 简单来说，它是一种通过舌下快速吸收、作用于中枢神经系统来诱发勃起的药物。它的起效速度、有效率和安全性在医学研究中都有详细的数据支持。 📊 核心临床数据：疗效与安全性 评估维度 关键数据与发现 证据来源 ✅ 有效性 在针对中国ED患者的临床研究中，使用盐酸阿扑吗啡舌下片（2mg或3mg）的患者，其勃起功能改善效果显著优于安慰剂组。在一项涉及569名患者的大规模研究中，用药组有48%至53% 的患者能够获得足够坚硬的勃起，而安慰剂组这一比例为35%。 国内多中心研究、国际临床试验 ⚡ 起效速度 药物在舌下给药后吸收迅速。约10分钟后血液中即可测出药物成分。临床数据显示，近90%的勃起发生在用药后30分钟内，中位起效时间约为18-19分钟。 药代动力学研究、临床数据分析 ⚠️ 不良反应 最常见的不良反应包括恶心、头晕、面部潮红、出汗、呕吐等。在中国人群的研究中，这些不良反应多为轻至中度且呈一过性，通常无需特殊处理。欧洲研究中因不良反应而退出的比例约为4.7%（12/254）。 国内外临床安全性研究 💡 关键使用要点与风险提示 作用机制：它通过激活中枢神经系统的多巴胺受体来启动勃起过程，这和PDE5抑制剂（如西地那非）通过扩张外周血管的作用机制不同。 用法：需在性活动前约20分钟将药片置于舌下，使其自然溶解吸收。吞服会导致药物几乎无效。 剂量调整：通常从2mg的起始剂量开始，如果效果不理想，可遵医嘱调整至3mg或4mg。 禁忌与注意事项： 绝对禁忌：对本品过敏者，以及患有严重心血管疾病（如不稳定心绞痛、新发心梗、严重心衰）、低血压，或身体状况不宜进行性活动的人群禁用。 性伴侣为孕妇或哺乳期妇女时也禁用。 总结来说，临床证据支持【丽科吉】作为治疗勃起功能障碍的一种有效且安全的药物选择，尤其适合希望通过中枢途径获得快速、按需勃起效果的患者。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】盐酸阿扑吗啡舌下片

【商品名/商标】丽科吉/科益

【规格】3mg*3片

【主要成分】盐酸阿扑吗啡，其化学名称:（R）-6-甲基-5，6，6α，7-四氢－4H-二苯并[de，g]喹啉－10，11-二酚盐酸半水合物。

【性状】丽科吉盐酸阿扑吗啡舌下片为白色或类白色片，在空气或日光中渐变绿色。

【适应症】本品适用于治疗男性勃起功能障碍。

【用法用量】用法：性交前20分钟舌下含化本品，一般约10分钟(20分钟后如有片剂的残留可吞下)；如果舌下含20分钟后仍未完全溶解，可咽下。用药前宜少量饮水，以便湿润口腔，使药物易于自行溶解。用量：初始剂量：所有病人初始推荐剂量均为2mg。调整剂量：未达到治疗作用时，可调整剂量至一次3mg。老年患者：不需要调整。肾功能不全者：肾功能不全对Cmax影响较小，推荐的初始剂量为2mg，任何剂量增加均应严密观察。肝功能不全者：肝功能不全者血药浓度升高，半衰期延长。轻度肝功能不全患者使用本品时，推荐的初始剂量为2mg，任何剂量增加均应严密观察。对于严重肝功能不全患者使用本品时，应权衡利弊。

【不良反应】本品有轻度的一过性不良反应。可能发生的不良反应有恶心、头痛、头晕、欲睡、咽喉炎、咳嗽加重、关节炎、面部潮红、味觉异常、出汗等。偶见昏厥。

【禁忌】以下列患者禁用：1、对本品中任何组分过敏者；2、严重变异性心绞痛、新发性心肌梗塞、严重心衰、低血压，及其它身体状态不宜性活动者；3、性伴侣为孕妇或哺乳期妇女。

【注意事项】1、本品吞服无效；2、本品8小时内的用量不宜超过3mg；3、使用本品时不能同时使用其它勃起功能障碍治疗药物；4、性交过程中出现胸痛时应立即停止性交；5、用药2小时后方可驾车或操作机器；6、有肝脏或肾脏疾病时，能否使用本品及适当剂量应征求医生意见；7、血压异常或有潜在性头晕小发作/昏厥用药前应向医生说明；8、阴茎有变形性病变或其它疾病时应慎用；9、同时服用硝酸酯类（用于缓解心绞痛或胸痛）或其它高血压治疗药物时，应向医生说明；10、将本品贮藏于儿童不能拿到的地方。

【药物相互作用】1、本品与硝酸酯类药物可能有相互作用；2、本品慎与治疗高血压药物同时使用；3、本品不可与其它中枢性多巴胺受体激动剂或拮抗剂同时使用；4、用药后饮酒可增加低血压的发生率和程度，同时降低本品的使用效果；5、本品与昂丹司琼、马来酸丙氯拉嗪、多潘立酮等药物无相互作用；6、本品与抗抑郁症药物、抗惊厥药物或其它中枢系统药物间相互作用尚无系统研究，但在临床上未发现相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品不适用于孕妇及哺乳期妇女。

【老年患者用药】老年患者不需调整剂量。

【药理毒理】药理作用：阿扑吗啡是多巴胺D2－受体激动剂，在特定的细胞中，阿扑吗啡对D2、D3、D4受体的选择性比D1和D5高出10～100倍。阿扑吗啡主要作用于中枢神经系统的下丘脑。其通过影响多巴胺能信号，促进阴茎海绵体一氧化氮的释放，一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使得阴茎海绵体平滑机松弛，阴茎充血勃起。毒理作用：毒理学研究显示，当本品在动物体内的暴露远高于人体临床研究的暴露量时，可使动物产生行为异常、肾脏萎缩、睾丸间质细胞瘤和血液学异常。但目前认为这些毒性变化具有种属特异性，可能不会在临床中出现。

【药物过量】1、高剂量时可能出现恶心或呕吐反应；2、本品过量时无专用解毒药，可采取对症和支持治疗；3、可用外周多巴胺受体拮抗剂多潘立酮对抗呕吐反应；4、当用药后出现严重头晕或感到昏厥，特别是出现严重恶心或呕吐、出汗或异常发热时，应躺下并抬起双腿，昏厥感会自行缓解。

【药代动力学】据文献资料：阿扑吗啡舌下给药后快速吸收，40～60分钟达血药峰浓度，2mg和4mg剂量的Cmax平均值分别为0.7ng/ml和1.25ng/ml，AUC0→∞分别为1.23ng.h/ml和2.37ng.h/ml，个体间阿扑吗啡的Cmax和AUC0→∞的变异系数约为40%～70%。吸收：本药舌下给药后快速吸收，给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡。药物剂量与Cmax和AUC0→∞呈正相关。有明显的首过效应，舌下给药的生物利用度为16%～18%，而内服的生物利用度仅1%～2%，因而吞服后几乎无效。分布：在1.0～1000ng/ml浓度范围同，阿扑吗啡的血浆蛋白结合率约90%，分布容积为2～19L/kg，阿扑吗啡是脂溶性物质，可分布于各主要组织中，脑组织的药物浓度是血药浓度的6倍。阿扑吗啡迅速穿透血细胞，其细胞内浓度与血浆浓度约1：1。代谢：阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物，主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物，及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物。单次给予阿扑吗啡舌下片，主要代谢物为硫酸化结合物，而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少，去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。排泄：阿扑吗啡舌下片的清除率约为3～4L/h/kg，主要经肝脏排泄。舌下给予[14C]标记阿扑吗啡2mg，从尿中回收93%的放射性物质，粪便中回收16%，另从尿中回收2%无放射性物质。本品快速从血浆中消除，消除半衰期为2～3小时。65岁以上健康男性志愿受试者给予阿扑吗啡舌下片，与年轻志愿受试者比较，tmax增加36%，Cmax减少20%，AUC提高12%。肾功能不全者阿扑吗啡的AUC增加，肾功能稍弱者（肌酐清除率为40～80ml/min/1.73m2），AUC增加4%；肾功能中等者（肌酐清除率为10～40ml/min/1.73m2），AUC增加52%；肾功能很差者（肌酐清除率＜10ml/min/1.73m2），AUC增加67%。根据概率计算，肌酐清除率每减少10ml/min/1.73m2，阿扑吗啡的半衰期增加0.24小时。与正常患者比较，有不同程度肝功能不全者阿扑吗啡的平均Cmax增加16%～62%，AUC增高35%～68%，而半衰期为1.8～3.5小时。

【贮藏】遮光，密封保存。

【批准文号】国药准字H20050970

【生产厂家】湖北科益药业股份有限公司

【药品上市许可持有人】湖北科益药业股份有限公司

【生产地址】湖北省葛店经济技术开发区科益工业园