【医保类型】医保乙类

【药品名称】

通用名：曲美替尼片

商品名：迈吉宁 Mekinist

英文名：Trametinib tablets

【药品成分】

活性成分：曲美替尼

辅料：甘露醇、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、二氧化钛、聚乙二醇、聚山梨酯80（2mg规格）、氧化铁红（2mg规格）、氧化铁黄（0.5mg规格）。

【性状】

粉红色、圆形、双面凸薄膜包衣片，一面凹刻“GS”，另一面凹刻“HMJ”字样。

【适应症】

BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤；
本品联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

【规格】

2mg（按曲美替尼计）

【用法用量】

推荐剂量：

本品的推荐剂量是2mg每日一次口服，需联合甲磺酸达拉非尼治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。

服用方法：

本品应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用。应在每天相同时间服用本品。

本品联合甲磺酸达拉非尼时，应在每天相同时间服用本品每日一次，与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用。不应咀嚼或压碎本品。

如果错过一剂本品，须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于12小时，则不应该补服。

【特殊人群】

肝损伤：
轻度肝功能损害患者无需调整剂量。未获得有关中度或重度肝功能损害患者的临床数据；因此，无法确定其初始剂量调整的潜在需求。对于中度或重度肝功能损害患者，应慎用本品。
肾损伤：
轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。未获得有关重度肾功能损害患者的临床数
据；因此，无法确定其初始剂量调整的潜在需求。对于重度肾功能损害患者，应慎用本品 。
儿童：
尚未确定本品在儿童和青少年（<18岁）中的安全性和疗效。无可用数据。
老年人：
65岁以上患者不需要调整初始剂量。但65岁以上患者可能需要较频繁进行剂量调整。

【副作用和不良反应】

曲美替尼单药治疗BRAF V600E突变阳性或V600K突变阳性的晚期黑色素瘤，主要的副作用和不良反应有：

在曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性晚期黑色素瘤的临床试验中，患者主要的副作用和不良反应为：

【孕妇及哺乳期妇女】

妊娠：
本品未在妊娠女性中开展充分的、良好对照的研究。动物研究显示曲美替尼有生殖毒性。孕妇或哺乳期女性不应服用本品。如果在妊娠期间使用本品或在服用本品时患者怀孕，则应告知患者曲美替尼对胎儿的潜在危害。
哺乳：
尚未获得人乳中是否存在曲美替尼、曲美替尼是否影响母乳喂养婴儿或影响泌乳等方面的数据。由于服用本品期间母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在应用本品治疗期间和最后一次给药后16周内不要进行母乳喂养。
避孕：
女性
应告知具有生育能力的女性，已开展的动物研究表明曲美替尼对胎儿发育有害。建议具有生育能力的性生活活跃的女性在使用本品期间和停止本品治疗后至少16周内，持续采取有效的避孕措施(导致怀孕率低于1%的方法) 。
应告知具有生育能力且接受本品联合甲磺酸达拉非尼治疗的女性，甲磺酸达拉非尼可能降低口服或任何其他全身性激素避孕药的药效，应使用有效的替代避孕方法。
男性
男性患者（包括那些进行了输精管切除术的患者）的性伴侣已怀孕或者可能怀孕的，在应用本品单药治疗或联合应用甲磺酸达拉非尼期间，以及停止本品治疗后至少16周内，性生活时应使用安全套。
生育力

女性
应告知有生育能力的女性患者，应用本品治疗可能损害生育能力。当给药剂量相当于人体推荐剂量水平暴露量的0.3倍时，雌性大鼠的卵泡囊肿增多、黄体减少。
服用曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼治疗的男性
在动物给药甲磺酸达拉非尼观察到对精子形成的影响。本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的男性患者应了解有不可逆影响精子形成的潜在风险。有关详细信息，请参照甲磺酸达拉非尼的说明书。

【贮藏】

避光，密闭，2～8℃储存。存放在原始包装中，保持药瓶紧闭，请勿去除干燥剂。
一旦打开，药瓶可以在不超过30℃下存放30天。

【包装】

高密度聚乙烯（HDPE）瓶，配有防止儿童开启的聚丙烯瓶盖。瓶内装有干燥剂。
包装规格：30片。

【有效期】

24个月

【进口药品注册证号】

进口药品注册证号：H20190069

【生产企业】

生产厂商：GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A

厂商地址：Strada Provinciale Asolana,90,43056 San Polo di Torrile,Parma,Italy 意大利

曲美替尼是一种 MEK抑制剂，主要作用于 MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK通路），这条通路与细胞的生长、分裂和存活密切相关，在很多癌症中会发生异常激活。 核心疗效与应用领域 曲美替尼的疗效主要在以下几个获批的适应症中得到证实： 1. 黑色素瘤 针对突变：适用于携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的晚期或不可切除的黑色素瘤。 经典方案：通常与另一种靶向药 达拉非尼（一种BRAF抑制剂）联合使用。这是全球标准治疗方案之一。 疗效数据： 相比于传统的化疗或单药治疗， “达拉非尼+曲美替尼”（简称D+T联合疗法） 显著提高了客观缓解率（肿瘤缩小）、无进展生存期和总生存期。 长期随访数据显示，部分晚期患者通过联合治疗获得了长期生存，甚至有治愈的可能。 该联合方案也获批用于 术后辅助治疗，可显著降低BRAF突变阳性黑色素瘤患者术后复发的风险。 2. 非小细胞肺癌 针对突变：同样针对 BRAF V600E 突变的晚期NSCLC。 疗效数据：D+T联合疗法对此类肺癌患者显示了高效且持久的疗效，已被国内外指南推荐为一线治疗方案。对于这部分罕见突变患者，联合疗法改变了治疗格局。 3. 甲状腺未分化癌 针对突变：适用于携带 BRAF V600E 突变的局部晚期或转移性ATC。 意义：ATC是一种恶性程度极高、治疗手段极少的癌症。曲美替尼联合达拉非尼为此类患者提供了首个获批的靶向治疗方案，能有效控制疾病，部分患者可获得显著缓解。 4. 低级别浆液性卵巢癌 特点：这类癌症通常对化疗不敏感，但常伴有 MAPK通路异常（如KRAS， BRAF， NRAS突变等）。 疗效数据：研究表明，无论是单药还是联合用药，曲美替尼对于复发性LGSOC患者有效，能延长无进展生存期。它已成为该领域的一个重要治疗选择。 疗效总结与特点 精准有效：对于存在相应靶点突变的患者，疗效明确，起效可能较快，生活质量可能优于化疗。 联合为王：在黑色素瘤等疾病中，与达拉非尼联合使用，疗效远优于单药，且能延缓耐药的发生。 耐药性问题：和大多数靶向药一样，长期使用后可能出现耐药，导致疾病进展。此时需重新检测基因，更换后续治疗方案（如免疫治疗等）。 需要基因检测：在使用曲美替尼前，必须通过基因检测（如肿瘤组织活检或液体活检）确认存在BRAF V600等敏感突变。 没有相应突变的患者使用该药是无效的。 常见副作用与管理 疗效与副作用常并存。曲美替尼（尤其联合用药时）常见副作用包括： 发热：最常见，需监测体温并及时处理。 皮肤反应：皮疹、痤疮样皮炎。 心脏毒性：可能影响心功能（射血分数下降）、引起高血压。 眼部问题：视网膜病变、视力模糊。 出血、腹泻、肝功能异常等。 这些副作用大多可通过减量、暂停用药或对症治疗来控制，必须在有经验的医生严密监测下使用。 结论 【迈吉宁】曲美替尼片在BRAF V600突变阳性的黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺未分化癌等疾病中，尤其是与达拉非尼联用时，是一种疗效非常显著、改变了治疗标准的靶向药物。它的出现为这部分特定患者群体提供了强大的生存希望。

【医保类型】医保乙类

【药品名称】

通用名：曲美替尼片

商品名：迈吉宁 Mekinist

英文名：Trametinib tablets

【药品成分】

活性成分：曲美替尼

辅料：甘露醇、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、二氧化钛、聚乙二醇、聚山梨酯80（2mg规格）、氧化铁红（2mg规格）、氧化铁黄（0.5mg规格）。

【性状】

粉红色、圆形、双面凸薄膜包衣片，一面凹刻“GS”，另一面凹刻“HMJ”字样。

【适应症】

BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤；
本品联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

【规格】

2mg（按曲美替尼计）

【用法用量】

推荐剂量：

本品的推荐剂量是2mg每日一次口服，需联合甲磺酸达拉非尼治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。

服用方法：

本品应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用。应在每天相同时间服用本品。

本品联合甲磺酸达拉非尼时，应在每天相同时间服用本品每日一次，与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用。不应咀嚼或压碎本品。

如果错过一剂本品，须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于12小时，则不应该补服。

【特殊人群】

肝损伤：
轻度肝功能损害患者无需调整剂量。未获得有关中度或重度肝功能损害患者的临床数据；因此，无法确定其初始剂量调整的潜在需求。对于中度或重度肝功能损害患者，应慎用本品。
肾损伤：
轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。未获得有关重度肾功能损害患者的临床数
据；因此，无法确定其初始剂量调整的潜在需求。对于重度肾功能损害患者，应慎用本品 。
儿童：
尚未确定本品在儿童和青少年（<18岁）中的安全性和疗效。无可用数据。
老年人：
65岁以上患者不需要调整初始剂量。但65岁以上患者可能需要较频繁进行剂量调整。

【副作用和不良反应】

曲美替尼单药治疗BRAF V600E突变阳性或V600K突变阳性的晚期黑色素瘤，主要的副作用和不良反应有：

在曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性晚期黑色素瘤的临床试验中，患者主要的副作用和不良反应为：

【孕妇及哺乳期妇女】

妊娠：
本品未在妊娠女性中开展充分的、良好对照的研究。动物研究显示曲美替尼有生殖毒性。孕妇或哺乳期女性不应服用本品。如果在妊娠期间使用本品或在服用本品时患者怀孕，则应告知患者曲美替尼对胎儿的潜在危害。
哺乳：
尚未获得人乳中是否存在曲美替尼、曲美替尼是否影响母乳喂养婴儿或影响泌乳等方面的数据。由于服用本品期间母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在应用本品治疗期间和最后一次给药后16周内不要进行母乳喂养。
避孕：
女性
应告知具有生育能力的女性，已开展的动物研究表明曲美替尼对胎儿发育有害。建议具有生育能力的性生活活跃的女性在使用本品期间和停止本品治疗后至少16周内，持续采取有效的避孕措施(导致怀孕率低于1%的方法) 。
应告知具有生育能力且接受本品联合甲磺酸达拉非尼治疗的女性，甲磺酸达拉非尼可能降低口服或任何其他全身性激素避孕药的药效，应使用有效的替代避孕方法。
男性
男性患者（包括那些进行了输精管切除术的患者）的性伴侣已怀孕或者可能怀孕的，在应用本品单药治疗或联合应用甲磺酸达拉非尼期间，以及停止本品治疗后至少16周内，性生活时应使用安全套。
生育力

女性
应告知有生育能力的女性患者，应用本品治疗可能损害生育能力。当给药剂量相当于人体推荐剂量水平暴露量的0.3倍时，雌性大鼠的卵泡囊肿增多、黄体减少。
服用曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼治疗的男性
在动物给药甲磺酸达拉非尼观察到对精子形成的影响。本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的男性患者应了解有不可逆影响精子形成的潜在风险。有关详细信息，请参照甲磺酸达拉非尼的说明书。

【贮藏】

避光，密闭，2～8℃储存。存放在原始包装中，保持药瓶紧闭，请勿去除干燥剂。
一旦打开，药瓶可以在不超过30℃下存放30天。

【包装】

高密度聚乙烯（HDPE）瓶，配有防止儿童开启的聚丙烯瓶盖。瓶内装有干燥剂。
包装规格：30片。

【有效期】

24个月

【进口药品注册证号】

进口药品注册证号：H20190069

【生产企业】

生产厂商：GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A

厂商地址：Strada Provinciale Asolana,90,43056 San Polo di Torrile,Parma,Italy 意大利