爱优特(呋喹替尼胶囊)是一种口服的小分子血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂,主要用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)。以下是关于其临床疗效、安全性及使用建议的详细分析:
三线治疗转移性结直肠癌(mCRC):
适用于既往接受过奥沙利铂、伊立替康为基础的化疗和抗VEGF/抗EGFR靶向治疗(如贝伐珠单抗、西妥昔单抗)后进展的患者。
FRESCO研究(中国III期临床试验)显示,呋喹替尼显著延长无进展生存期(PFS)和总生存期(OS):
中位PFS:3.7个月 vs. 安慰剂1.8个月(HR=0.26)。
中位OS:9.3个月 vs. 安慰剂6.6个月(HR=0.65)。
抗血管生成:
通过抑制VEGFR-1/2/3,阻断肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长和转移。
联合治疗潜力:
目前探索与PD-1抑制剂(如信迪利单抗)联用,初步数据显示可能增强疗效(如FRESCO-2研究)。
瑞戈非尼(Regorafenib):
同属多靶点TKI(抑制VEGFR、PDGFR等),但呋喹替尼对VEGFR选择性更高,耐受性可能更好。
CORRECT试验(瑞戈非尼)vs. FRESCO试验(呋喹替尼):两者OS获益相似,但呋喹替尼的3级不良反应率较低(61% vs. 瑞戈非尼的93%)。
高血压(约21%):需定期监测,必要时用降压药控制。
手足皮肤反应(约16%):如红肿、脱屑,可外用尿素软膏缓解。
蛋白尿(约11%):需监测尿常规,严重时暂停用药。
肝功能异常:转氨酶升高(约10%),需定期检查。
出血风险(如消化道出血、咯血)。
动脉血栓事件(如心肌梗死、脑卒中)。
伤口愈合延迟(手术前后需停药至少2周)。
对呋喹替尼过敏者。
严重肝功能不全(Child-Pugh C级)。
活动性出血或未控制的高血压(>150/100 mmHg)。
标准治疗失败后的mCRC患者(三线及以后)。
需排除禁忌症(如严重高血压、出血倾向)。
推荐剂量:5mg/天,口服(空腹或餐后),连服3周、停1周(4周为1周期)。
调整剂量:
出现3级不良反应时暂停用药,恢复后减量至4mg或3mg。
4级不良反应需永久停药。
治疗前:检查血压、肝功能、尿蛋白。
治疗中:每2周测血压,每周期复查血常规、肝肾功能。
FRESCO试验(中国III期):
纳入416例mCRC患者,呋喹替尼组OS显著优于安慰剂(9.3 vs. 6.6个月)。
FRESCO-2试验(国际多中心III期):
验证了呋喹替尼在欧美人群中的疗效(OS 7.4 vs. 4.8个月),支持其全球应用。
✅ 优势:
显著延长生存期,为中国mCRC患者提供三线标准治疗选择。
耐受性较好,不良反应可控(对比瑞戈非尼)。
⚠ 注意事项:
需严格管理高血压、蛋白尿、手足综合征等副作用。
不适用于MSI-H/dMMR患者(这类患者优先考虑免疫治疗,如帕博利珠单抗)。
🔍 建议:
在肿瘤科医生指导下使用,结合患者整体状况和既往治疗史制定方案。
未来可能探索联合免疫治疗(如PD-1抑制剂)以进一步提高疗效。
如需使用,建议在有经验的肿瘤专科医院进行,确保规范用药和不良反应管理。
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