2025年09月02日最新耐赋康报价【耐赋康】布地奈德肠溶胶囊价格¥6560.00 购买药店北京美信康年大药房适应症用于治疗具有进展风险的原发性免疫球临床疗效

药品名称：	耐赋康
通用名：	布地奈德肠溶胶囊
医保类型：	非医保
规格：	4mg*120粒
生产企业：	美国Patheon Pharmaceuticals Inc.
价格：	6560.00元/盒
会员价：	6550.00元/盒

药品概述
详细说明
用药经验
推荐药店
相关内容

【医保类别】医保乙类【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！【药品名称】通用名称：布地奈德肠溶胶囊商品名称：耐赋康®NEFECON ® 英文名称：Budesonide Enteric Capsules 用法与剂量 UC标准方案：诱导期：9mg/天（晨服），疗程8周；维持期：6mg/天，渐减至3mg/天。特殊人群：肝功能不全者无需调整；儿童（≥6岁）剂量减半。服药要点：整粒吞服（不可嚼碎），早餐前1小时服用最佳。临床优势与局限优势局限性精准肠道靶向（全身副作用少）对重度UC/CD效果有限黏膜愈合率高长期使用仍可能肾上腺抑制妊娠B级（相对安全）价格较高（需医保支持）常见不良反应及管理副作用处理措施头痛多为一过性（发生率10%~15%）。肾上腺功能抑制长期使用后缓慢减停，应激状态（如手术）需临时补充氢化可的松。血糖升高糖尿病患者监测空腹血糖。与其他IBD药物对比对比药物布地奈德肠溶胶囊美沙拉嗪泼尼松作用范围回肠末端+结肠全肠道（pH依赖剂型）全身激素副作用极少无显著（库欣综合征等）轻中度UC缓解率 50%~60% 40%~50% 60%~70%（但副作用多） 7. 患者注意事项疗效评估：治疗4周评估症状（排便次数、血便），8周复查肠镜/钙卫蛋白。药物相互作用： CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）可升高血药浓度，需避免联用。禁忌症：肠道穿孔、活动性感染（如结核）、对布地奈德过敏。总结耐赋康（布地奈德肠溶胶囊）是轻中度UC的一线选择，其核心价值在于：精准抗炎：肠溶设计最大限度减少全身暴露，安全性优于传统激素。快速诱导缓解：8周症状改善率显著，黏膜愈合效果突出。长期管理优势：适合维持治疗，降低复发风险。注意：不适用于重度活动期患者（需升级至生物制剂或全身激素）。建议在消化科医生指导下使用，结合疾病活动度调整疗程。医保覆盖后经济负担减轻，但需符合适应症（如UC）。

【医保类别】非医保

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】

通用名称：布地奈德肠溶胶囊

商品名称：耐赋康®NEFECON ®

英文名称：Budesonide Enteric Capsules

汉语拼音：Budinaide Changrongjiaonang

【成份】

本品活性成份为布地奈德。

化学名称：16α, 17α-[（22R, S）-丙基亚甲基二氧-孕甾-1, 4-二烯]-11β, 21-二羟基-3, 20-二酮

化学结构式：

分子式：C25H34O6

分子量：430.5

辅料：蔗糖丸芯、枸橼酸一水合物、乙基纤维素水分散体（B型）、羟丙甲纤维素、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物（1：1）、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物（1：2）、滑石粉、癸二酸二丁酯、羟丙甲纤维素空心胶囊（I）、 Opadry OY-7240（透明）

【性状】

本品为白色或类白色包衣胶囊，带黑色印刷字体“CAL10 4MG”，内容物为白色或类白色微丸。

【适应症】

NEFECON用于治疗具有进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)成人患者，降低蛋白尿水平。一般来说，这类患者的尿蛋白肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g。

该适应症基于降低蛋白尿的结果获得附条件批准。目前尚未确定NEFECON是否能减缓IgA肾病患者肾功能的下降速度。对该适应症的后续批准可能取决于在验证性临床试验中对临床获益的描述和确认。

【规格】4mg*120粒

【用法用量】

推荐的疗程为9个月，剂量为16 mg，每日口服一次。完成9个月疗程或需提前终止治疗时，需减少剂量至8 mg，每日一次，共2周。根据医生的判断，完成8mg每日一次共2周治疗后，可将剂量进一步减至4 mg，每日一次，持续2周。

胶囊应在早晨餐前至少1小时整颗吞下。请勿打开、压碎或咀嚼。如果漏服，请在下一个预定时间服用规定的剂量，请勿将剂量加倍。

后续疗程的疗效和安全性尚未确立。

【不良反应】

安全性小结

在NEFECON III期临床研究中，最常报告的药物不良反应包括痤疮(约10%的患者报告)、高血压、外周水肿、面部水肿和消化不良(各约5%的患者发生);这些反应的严重程度主要为轻度或中度且可逆，表明布地奈德口服给药后的全身暴露量较低。

不良反应列表

NEFECON关键III期临床研究中报告的药物不良反应见表1。

按照下列频率列出报告的不良反应:非常常见(≥1/10)；常见(≥1/100至<1/10)；不常见(>1/1,000至<1/100)；罕见(>1/10,000至<1/1,000)；非常罕见(<1/10,000)。

表1：按发生频率和系统器官分类(SOC)列出的药物不良反应

MedDRA系统器官分类频率反应

内分泌系统疾病常见类库欣综合征

代谢及营养类疾病常见糖尿病*

呼吸系统疾病常见呼吸困难

眼部疾病罕见视物模糊

血管与淋巴管类疾病常见高血压

胃肠系统疾病常见消化不良

皮肤和皮下组织疾病常见皮肤反应（痤疮、皮炎、多毛症）

各种肌肉骨骼及结缔组织疾病常见肌肉痉挛

全身性疾病和给药部位反应常见外周水肿

体重增加

疲乏

*NEFECON治疗期间或治疗后诊断为新发糖尿病的所有患者在治疗开始前的空腹血糖（FBG）和糖化血红蛋白HbA1c水平均提示糖尿病前期（HbA1c≥5.7%或 FBG≥100 mg/dL）。

选定不良反应描述

潜在的类效应

可能发生全身性糖皮质激素的典型药物不良反应(例如类库欣综合征、血压升高、感染风险增加、伤口愈合延迟、葡萄糖耐量降低、钠潴留伴水肿形成、肌无力、骨质疏松、青光眼、精神障碍、消化性溃疡、血栓形成风险增加)。这些药物不良反应取决于剂量、治疗时间、伴随和既往糖皮质激素摄入量以及个体敏感性。并非所有这些不良反应都在NEFECON的临床研究项目中观察到。

【禁忌】

禁用于对布地奈德或NEFECON中任何成分过敏的患者,包括应用其他布地奈德剂型曾发生包括过敏反应在内的严重超敏反应的患者。重度肝功能损害患者(Child-Pugh C级)。

【注意事项】

皮质醇增多症和肾上腺轴抑制

当长期使用皮质类固醇时，可能会发生全身效应，如皮质醇增多症和肾上腺轴抑制。皮质类固醇可以降低下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴对应激的反应。在患者接受手术或其他紧急状态的情况下，建议补充全身性皮质类固醇。当停止治疗[见用法用量]或在全身皮质类固醇之间转换时，请监测肾上腺轴抑制的征象。

肝损害

中度至重度肝损害患者(分别为Child-Pugh B级和C级)，可能由于口服布地奈德后的全身暴露增加导致皮质醇增多症和肾上腺轴抑制的风险增加。应避免用于严重肝损害患者(Child-Pugh C级)。对于中度肝损害(Child-Pugh B级)患者，需要监测皮质醇增多症的体征和/或症状有无增加。

免疫抑制风险

使用免疫抑制药物的患者比健康个体更容易发生感染。例如，对于易感患者或皮质类固醇剂量达到免疫抑制的患者，水痘或麻疹的病程可能更为严重，甚至致命。对于活动期或静止期结核感染、未经治疗的真菌、细菌、全身性病毒或寄生虫感染、眼部单纯疱疹患者，应避免使用皮质类固醇。避免暴露于活动性、传染性强的疾病(例如水痘、麻疹)。皮质类固醇治疗可能会降低对某些疫苗的免疫应答。

尚不清楚皮质类固醇的给药剂量、给药途径和治疗持续时间如何影响播散性感染的发生风险。尚不清楚基础疾病和/或既往皮质类固醇治疗对发生风险有何影响。如果暴露于水痘，可考虑酌情使用水痘带状疱疹免疫球蛋白(VZIG)或静注人免疫球蛋白(IVIG)进行治疗。如果暴露于麻疹，可考虑人免疫球蛋白(IG)肌肉注射进行预防。如果出现水痘，可考虑使用抗病毒药物治疗。

活动性或静止期结核感染、未经治疗的真菌、细菌、全身病毒或寄生虫感染或眼部单纯疱疹患者(如有)应慎用糖皮质激素。

全身性皮质类固醇进行转换而引起的类固醇戒断症状

对于从全身利用度较高的糖皮质激素治疗转换为全身利用度较低的糖皮质激素(如布地奈德)治疗的患者，应对其进行监测，因为可能会出现因停用类固醇治疗而引起的症状，包括急性肾上腺轴抑制或良性颅内高压。可能需针对这些患者实施肾上腺皮质功能监测，应谨慎减少全身效应较高的糖皮质激素的治疗剂量。

采用布地奈德替代全身性糖皮质激素，可能会导致既往通过全身性药物已控制的过敏(例如，鼻炎和湿疹)再次出现。

特殊疾病慎用

NEFECON是一种可达全身的皮质类固醇，预计会引起相关的不良反应。应对患有高血压、糖尿病前期、糖尿病、骨质疏松症、消化性溃疡、青光眼或白内障，有糖尿病或青光眼家族史，或患有可能受到皮质类固醇不利影响的任何其他病症的患者进行监测。

视觉障碍

使用全身和局部糖皮质激素时可能会报告视觉障碍。如果患者出现视力模糊或其他视觉障碍等症状，应考虑将患者转诊至眼科医生处，以评价可能的原因，其可能包括在使用全身性和局部糖皮质激素后已有报告的白内障、青光眼或罕见疾病如中心性浆液性脉络膜视网膜病变(CSCR)。

与强效CYP3A4抑制剂合并治疗

与强效CYP3A4抑制剂(包括酮康唑和含可比司他的产品)合并治疗，预期可增加布地奈德所致全身副作用的风险。除非获益超过全身性糖皮质激素副作用增加的风险，否则应避免合并用药。如无法避免合并用药，应尽可能延长治疗间隔，并可考虑将布地奈德剂量减至每日8mg。(见【药物相互作用】)

大量摄入葡萄柚汁(主要在肠粘膜中抑制CYP3A4活性)后，口服给药后布地奈德的全身暴露量可增加约2倍。与主要通过CYP3A4代谢的其他药品一样，在NEFECON给药时应避免摄入葡萄柚或其果汁(其他果汁，如橙汁或苹果汁不会抑制CYP3A4)。(见【药物相互作用】)

促肾上腺皮质激素(ACTH)刺激试验

由于肾上腺功能可能会受到抑制，因此用于诊断垂体功能不全的ACTH刺激试验可能会显示错误的结果(数值降低)。

蔗糖

患有果糖不耐受、葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏症等罕见遗传性疾病的患者不应服用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期用药

除非有令人信服的使用NEFECON的理由，否则应避免在妊娠期间给药。人类口服布地奈德后有关妊娠结局的数据很少。尽管大量妊娠中使用吸入布地奈德的数据表明并无不良反应，但与吸入布地奈德相比，预计与NEFECON治疗相关的布地奈德最大血浆浓度更高。与其他糖皮质激素一样，已证实布地奈德在妊娠动物中使用时可引起胎仔发育异常。尚未确定其与人类的相关性。

因此，除非孕妇的临床状况需要用布地奈德治疗，否则在妊娠期间不应使用NEFECON。必须权衡孕妇的预期获益与胎儿的潜在风险。

发现布地奈德可通过胎盘屏障。尚未确定该观察结果与人类的相关性。

宫内暴露于糖皮质激素的新生儿可能发生肾上腺功能减退；密切观察新生儿肾上腺功能减退的体征和症状。

哺乳期用药

布地奈德可分泌到母乳中。

尚未对口服布地奈德(包括NEFECON)开展哺乳期研究，也尚无关于药品对母乳喂养婴儿的影响或药品对乳汁生成影响的信息。无法排除对哺乳婴儿的风险。

如果母亲在哺乳期间使用NEFECON，必须在充分考虑哺乳对儿童的获益和治疗对女性的获益后决定是停止哺乳还是停止/放弃布地奈德治疗。

【儿童用药】

尚未确定NEFECON在儿童患者中的安全性和有效性。

【老年用药】

NEFECON的临床研究没有纳入足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否不同于更年轻的受试者。其他的临床经验报告尚未发现在老年人和较年轻患者之间有所差别。一般而言，老年患者应谨慎选择剂量，因为他们肝功能、肾功能或心功能减退，常伴随其他疾病或其他药物治疗。

【药物相互作用】

抑制CYP3A4的药品/物质

布地奈德通过CYP3A4代谢。强效CYP3A4抑制剂会增加布地奈德的血浆水平。与布地奈德单独给药相比，与强效CYP3A4抑制剂酮康唑联合给药或摄入葡萄柚汁可导致布地奈德的生物利用度分别增加6.5倍和2倍。

因此，预期可能与CYP3A强效抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦、沙奎那韦、红霉素、环孢菌素和葡萄柚汁)发生具有临床意义的相互作用，且可能增加布地奈德的全身浓度(参见【注意事项】)。

诱导CYP3A4的药品/物质

与CYP3A4诱导剂(如卡马西平)合并治疗可能降低布地奈德的全身暴露量。

需要考虑的其他相互作用

布地奈德治疗可能降低血清钾，当NEFECON与可能因低血清钾而增强药理作用的药品(如强心苷)合并用药或与降低血清钾的利尿剂联合给药时，应考虑血清钾降低。

【药物过量】

过量使用皮质类固醇后出现急性毒性和/或死亡的报道极少。

在急性用药过量的情况下，没有特异性拮抗剂。治疗包括支持治疗和对症治疗。

【临床药理】

作用机制

布地奈德是一种皮质类固醇，具有强效的糖皮质激素活性和较弱的盐皮质激素活性，首过代谢程度极高。NEFECON抑制位于回肠派尔集合淋巴结中的黏膜B细胞的增生和其向浆细胞的分化，从而抑制半乳糖缺陷的IgA1抗体（Gd-IgA1）的产生，通过减少体循环中的Gd-IgA1抗体和免疫复合物的形成，从而减少导致肾小球肾炎和肾功能下降的肾小球系膜区免疫复合物的沉积。皮质类固醇与糖皮质激素受体结合发挥抗炎和免疫抑制作用，调节B细胞的数量和活性。

药效学

使用包括NEFECON在内的皮质类固醇，与内源性皮质醇浓度抑制和下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴功能受损有关。

药代动力学

吸收

健康受试者单次口服NEFECON 16 mg后， Cmax的几何均值（CV%）为

4.4 ng/mL（58.3），AUC0-24的几何均值（CV%）为24.1 h*ng/mL（49.7）。

Tlag（min，max）中位数为3.1小时（0, 6），Tmax中位数（min，max）为5.1小时（4.5, 10）。

食物影响

在NEFECON给药1小时后，食用中等或大量脂肪餐的情况下，没有观察到食物对布地奈德的全身暴露有临床意义的影响。

分布

在0.43至99 ng/mL的浓度范围内，布地奈德与血液中的血浆蛋白结合率约为 85%至90%。文献中报道的稳态分布容积量为3至4 L/kg。

代谢

布地奈德由肝脏（其次是肠道）代谢，主要通过CYP3A4氧化途径生成两种主要代谢物：16α-羟基泼尼松龙和6β-羟基布地奈德，二者的皮质类固醇活性不到布地奈德的1%。

清除

布地奈德具有高的血浆清除率，在健康成人中为0.9至1.8L/min，接近预估肝血流量，因此表明布地奈德是一种肝清除率较高的药物。

健康受试者单次口服NEFECON 16mg后，NEFECON的半衰期（t½）为5.0至6.8小时。

排泄

布地奈德以代谢产物的形式从尿液和粪便中排泄。口服和静脉注射微粉化 [ 3H]-布地奈德后，在尿液中发现了约60%的放射标记物。主要代谢产物，包括16α-羟基泼尼松龙和6β-羟基布地奈德，主要以其原型或结合的形式经肾脏排泄。在尿液中未检测到原型布地奈德。

特殊人群

年龄、种族和体重

尚未确定年龄、种族和体重对NEFECON药代动力学的影响。

性别

在纳入1期研究的143名健康志愿者中，29%为女性，布地奈德的药代动力学在男性和女性之间相似。

肝损害

中度肝损害受试者（Child-Pugh B级）的布地奈德AUC是健康志愿者的3.5倍，而轻度肝损害受试者（Child-Pugh A级）的布地奈德 AUC比健康志愿者高出约 40%。

严重肝损害（Child-Pugh C类）患者尚未进行研究。

肾损伤

原形布地奈德不经肾脏排泄。布地奈德的主要代谢物具有可忽略不计的皮质类固醇活性，大部分（60%）通过尿液排出。

药物相互作用研究

布地奈德通过CYP3A4代谢。CYP3A4的强效抑制剂可以增加布地奈德的血浆水平。

因此，与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦、沙奎那韦、红霉素、环孢菌素和西柚汁）具有药物相互作用。相反，CYP3A4的诱导剂可能降低布地奈德血浆浓度。

其他药物对布地奈德的影响

酮康唑

在一项开放、非随机、交叉研究中，6名健康受试者接受布地奈德单次剂量10 mg，单用或与酮康唑联合（酮康唑100 mg每日2次、持续3天，在酮康唑末次给药时给予布地奈德）。布地奈德与酮康唑联合时的曲线下面积(AUC)是布地奈德单用时的 8倍。

在一项开放、随机、交叉研究中，8名健康受试者接受Entocort EC 单次剂量3 mg，单用或与酮康唑联合（酮康唑200 mg每日1次、持续4天，在酮康唑末次给药时给予布地奈德）。布地奈德与酮康唑联合时的AUC是布地奈德单用时的6.5倍。

西柚汁

在一项开放、随机、交叉研究中，8名健康受试者接受Entocort EC 3 mg，单用或与浓缩西柚汁（主要在肠道黏膜中起到抑制CYP3A4活性作用）同服（浓缩西柚汁每天600 mL、持续4天，在最后一天给予Entocort EC）。布地奈德与西柚汁同服时的生物利用度是布地奈德单用时的两倍。

质子泵抑制剂

尚未评估NEFECON与质子泵抑制剂（PPI）联合使用的药代动力学。由于 NEFECON的崩解是pH依赖性的，因此在PPI后服用NEFECON，可能会改变布地奈德的释放特性和吸收。在一项评估健康志愿者胃内和十二指肠pH值的研究中，发现PPI奥美拉唑40mg每日一次重复给药后胃内和十二指肠内pH值未超过NEFECON分解所需的pH值。奥美拉唑等PPI不太可能影响十二指肠以外的pH 值。

口服避孕药（CYP3A4底物）

在一项平行研究中，在服用含有去氧孕烯0.15 mg和乙炔雌二醇30 μg口服避孕药的健康女性受试者与未服用口服避孕药的健康女性受试者之间，布地奈德的药代动力学没有显著差异。布地奈德4.5 mg，每日一次，持续一周，不影响乙炔雌二醇（一种CYP3A4底物）的血浆浓度。尚未研究布地奈德16 mg每日一次对去氧孕烯和乙炔雌二醇血浆浓度的影响。

【临床试验】

IgA肾病的治疗

NEFECON对蛋白尿的疗效通过一项随机、双盲、多中心研究(Nef-301，NCT:03643965)进行评估，受试者均为经肾活检确诊的IgA肾病患者，eGFR≥35mL/min/1.73m2，蛋白尿≥1g/天或尿蛋白肌酐比(UPCR)≥0.8g/g，正在接受稳定的最大耐受剂量的RAS抑制剂治疗。研究排除了患有其他肾小球疾病、肾病综合征或已接受全身免疫抑制药物治疗的患者。患者按1:1比例被随机分配为NEFECON 16mg每日一次治疗组或安慰剂组，治疗9个月后NEFECON减量至8mg每日一次或安慰剂维持2周。

在完成第9个月随访的199名患者中，68%为男性，86%为白种人，12%为亚洲人，16%来自美国。中位年龄为44岁(范围为23岁至73岁)。在基线时，eGFR平均约为58mL/min/1.73m2，62%的患者eGFR<60mL/min/1.73m2。基线UPCR平均为1.6g/g，25%的患者蛋白尿>3.5g/24小时。约73%的患者有高血压病史，5%有2型糖尿病病史。基线时，98%的患者使用ACE抑制剂或ARB,1%的患者使用SGLT2抑制剂。主要终点是9个月时UPCR较基线下降的百分比。结果显示在表2中。

表2：3期Nef-301研究第9个月时的主要疗效终点分析

主要终点：UPCR g/g a NEFECON 16mg(N=97) 安慰剂(N=102)

较基线下降的百分比（基线已校正）b 34% 5%

NEFECON 16 mg与安慰剂相比：下降百分比（95%CI）c；双侧p值 31%（16% ~42%）； p= 0.0001

a 9 个月时有UPCR结果的所有患者，无论是否使用禁用药物。

b 基于纵向重复测量数据模型，相对于基线校正后的UPCR 几何最小二乘均值比。

c NEFECON 16 mg 与安慰剂相比，相对于基线的UPCR 几何均比的比率估计值通过纵向重复测量数据模型中下降的百分比、95%置信区间，和p值表示。

CI：置信区间；UPCR：尿蛋白肌酐比值。

在关键亚组中，包括关键的人口统计学(如年龄、性别、种族)和基线疾病(如基线蛋白尿)等特征，9个月时在UPCR主要终点上的治疗效果均保持一致。

【药理毒理】

药理作用

布地奈德是一种皮质类固醇，具有强效的糖皮质激素活性和较弱的盐皮质激素活性，首过代谢程度极高。回肠（包括派尔集合淋巴结）中存在的黏膜 B 细胞表达糖皮质激素受体，产生半乳糖缺陷的 IgA1 抗体（Gd-IgA1），导致 IgA 肾病。皮质类固醇与糖皮质激素受体结合发挥抗炎和免疫抑制作用，调节 B 细胞的数量和活性。尚未确定布地奈德的疗效在多大程度上是通过回肠中的局部效应或是全身效应介导的。

毒理研究

遗传毒性

布地奈德在 Ames 试验、体外小鼠淋巴瘤试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、黑腹果蝇伴性隐性致死试验、大鼠肝细胞程序外 DNA 合成试验和小鼠微核试验中结果均为阴性。

生殖毒性

大鼠皮下注射给予布地奈德最高 80 mcg/kg（按体表面积计算约是 MRHD 的0.05 倍）未见对生育能力显著影响。但皮下给予剂量≥20 mcg/kg（按体表面积计算约是 MRHD 的 0.012 倍）时，布地奈德可导致胎仔产前、出生及哺乳期存活力下降，伴随母体摄食量和体重增重的减少。在 5 mcg/kg（按体表面积计算约是MRHD 的0.003 倍）时未见上述作用。

布地奈德对兔和大鼠具有致畸性和胚胎致死性。大鼠于器官发生期（妊娠第 6 至15 天）皮下注射给予布地奈德 500 mcg/kg（按体表面积计算约是 MRHD 的 0.3 倍），可见影响大鼠的胎仔发育和存活。兔于器官发生期（妊娠第 6 至18 天）皮下注射给予布地奈德 25 mcg/kg（按体表面积计算约是 MRHD 的 0.03 倍），可见流产增加、胎仔发育影响及幼仔体重降低。在兔和大鼠中分别皮下注射给予布地奈德剂量 5 mcg/kg、500 mcg/kg（按体表面积计算约是 MRSD 的 0.006 倍、0.3 倍）时可见体重减少等母体毒性。

在大鼠围产期和出生后发育研究中，大鼠妊娠第 15 天至产后第 21 天皮下注射给予布地奈德，未见对分娩显著影响，但可见影响后代生长发育。此外，暴露在≥ 0.012 倍 MRHD（在母体皮下剂量为 20 mcg/kg/天或更高的情况下，以 mg/m2 计算）时，后代存活率降低，存活后代在出生时和哺乳期间的平均体重降低。以上发现伴随母体毒性。

致癌性

SD大鼠一项为期两年的研究中，经口给予布地奈德50 mcg/kg（按体表面积计算约是MRHD的0.03倍）时，可导致雄性大鼠胶质瘤发病率显著升高，具有统计学意义。此外，在≥ 25 mcg/kg（按体表面积计算约是 MRHD 的0.015 倍）剂量时，雄性大鼠原发性肝细胞肿瘤的发病率增加。经口给予布地奈德剂量 50 mcg/kg（按体表面积计算约是 MRHD 的0.03 倍）在雌性大鼠中未观察到致癌性。在另一项对雄性 SD大鼠为期两年的研究中，经口给予布地奈德剂量 50 mcg/kg（按体表面积计算，大约是 MRHD 的 0.03 倍）时未引起胶质瘤。但经

口给予剂量达50 mcg/kg（按体表面积计算约是 MRHD 的0.03 倍）时导致肝细胞肿瘤发病率显著升高，具有统计学意义。同时给予的对照皮质类固醇（泼尼松龙和曲安奈德）也有类似结果。在一项为期91 周的小鼠研究中，经口给予剂量达200 mcg/kg（按体表面积计算约是 MRHD 的 0.06 倍）时未见给药相关的致癌性。

【规格包装】4mg*120粒/盒

【批准文号】国药准字HJ20230130

【生产厂家】美国Patheon Pharmaceuticals Inc.

【药品上市许可持有人】瑞典Calliditas Therapeutics AB

【生产地址】美国2110 East Galbraith Road, Cincinnati, OH 45237 -1625， United States of America

【医保类别】医保乙类

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】

通用名称：布地奈德肠溶胶囊

商品名称：耐赋康®NEFECON ®

英文名称：Budesonide Enteric Capsules

用法与剂量

UC标准方案：
- 诱导期：9mg/天（晨服），疗程8周；维持期：6mg/天，渐减至3mg/天。
特殊人群：
- 肝功能不全者无需调整；儿童（≥6岁）剂量减半。
服药要点：
- 整粒吞服（不可嚼碎），早餐前1小时服用最佳。

临床优势与局限

优势	局限性
✅ 精准肠道靶向（全身副作用少）	❌ 对重度UC/CD效果有限
✅ 黏膜愈合率高	❌ 长期使用仍可能肾上腺抑制
✅ 妊娠B级（相对安全）	❌ 价格较高（需医保支持）

常见不良反应及管理

副作用	处理措施
头痛	多为一过性（发生率10%~15%）。
肾上腺功能抑制	长期使用后缓慢减停，应激状态（如手术）需临时补充氢化可的松。
血糖升高	糖尿病患者监测空腹血糖。

与其他IBD药物对比

对比药物	布地奈德肠溶胶囊	美沙拉嗪	泼尼松
作用范围	回肠末端+结肠	全肠道（pH依赖剂型）	全身
激素副作用	极少	无	显著（库欣综合征等）
轻中度UC缓解率	50%~60%	40%~50%	60%~70%（但副作用多）

7. 患者注意事项

疗效评估：
- 治疗4周评估症状（排便次数、血便），8周复查肠镜/钙卫蛋白。
药物相互作用：
- CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）可升高血药浓度，需避免联用。
禁忌症：
- 肠道穿孔、活动性感染（如结核）、对布地奈德过敏。

总结

耐赋康（布地奈德肠溶胶囊）是轻中度UC的一线选择，其核心价值在于：

精准抗炎：肠溶设计最大限度减少全身暴露，安全性优于传统激素。
快速诱导缓解：8周症状改善率显著，黏膜愈合效果突出。
长期管理优势：适合维持治疗，降低复发风险。

注意：

不适用于重度活动期患者（需升级至生物制剂或全身激素）。
建议在消化科医生指导下使用，结合疾病活动度调整疗程。
医保覆盖后经济负担减轻，但需符合适应症（如UC）。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】依诺肝素钠注射液

【商品名/商标】赛倍畅

【规格】6000AⅩaIU 0.6ml:60mg*10支

【主要成份】主要成分为低分子肝素钠(依诺肝素钠)。

【性状】赛倍畅依诺肝素钠注射液为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】预防深静脉血栓形成及肺栓塞；治疗已形成的静脉血栓；预防血液透析时体外循环中血栓的形成；治疗不稳定性心绞痛和非Q波心梗。

【用法用量】为预防及治疗目的而使用低分子肝素时应采用深部皮下注射给药，用于血液透析体外循环时为血管内途径给药依诺肝素钠注射液为成人用药，禁止肌肉内注射。每毫升注射液含10000AxaIU，相当于100mg低分子肝素钠。每毫克(0.01ml)低分子肝素钠约等于100AxaIU。皮下用药须知：在注射之前不需排出注射器内的气泡。预装药液注射器可供直接使用。应于患者平躺后进行注射。应于左右腹壁的前外侧或后外侧皮下组织内交替给药。注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度，在整个注射过程中，用拇指和食指将皮肤捏起，并将针头全部扎入皮肤皱折内注射。应严格遵循推荐剂量或遵医嘱。在外科患者中，预防静脉血栓栓塞性疾病：当患者有中度血栓形成危险时(如腹部手术)，克赛推荐剂量为2000AxaIU(0.2ml)或4000AxaIU(0.4ml)每日一次皮下注射。在普外手术中，应于术前2小时给予第一次皮下注射，当患者有高度血栓形成倾向时(如矫形外科手术)，依诺肝素钠注射液推荐剂量为术前12小时开始给药，每日一次皮下注射4000AxaIU(0.4ml)。在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉及经皮冠脉腔内成形术时，应特别注意给药间隔，见特殊警告。低分子肝素治疗一般应持续7至10天。某些患者适合更长的治疗周期，若患者有静脉栓塞倾向，应延长治疗至静脉血栓栓塞危险消除且患者不需卧床为止。在矫形外科手术中，连续3周每日一次给药4000AxaIU是有益的。在内科治疗患者中，预防静脉血栓栓塞性疾病：低分子肝素钠推荐剂量为每日一次皮下给药4000AxaIU(0.4ml)。低分子肝素钠治疗最短应为6天直至患者不需卧床为止，最长为14天。治疗伴有或不伴有肺栓塞的深静脉血栓低分子肝素钠可用于皮下每日一次注射150AxaIU/kg或每日两次100AxaIU/kg。当患者合并栓塞性疾病时，推荐每日两次给药100AxaIU/kg。低分子肝素钠治疗一般为10天。应在适当时开始口服抗凝剂治疗，并应持续低分子肝素钠治疗直至达到抗凝治疗效果(INR：2至3)。治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗：皮下注射低分子肝素钠推荐剂量为每次100AxaIU/kg，每12小时给药一次，应与阿司匹林同用(每日一次口服100至325mg)。在以上患者中推荐疗程最小为2天，至临床症状稳定。一般疗程为2至8天。用于血液透析体外循环中，防止血栓形成推荐剂量为100AxaIU/kg。对于有高度出血倾向的血液透析患者，应减量至双侧血管通路给予低分子肝素50AxaIU/kg或单侧血管通路给予75AxaIU/kg。应于血液透析开始时，在动脉血管通路给予低分子肝素钠。上述剂量药物的作用时间一般为4小时。然而，当出现纤维蛋白环时，应再给予50至100AxaIU/kg的剂量。

【不良反应】与其它药物相同，依诺肝素钠注射液可产生不同程度的不良反应：出血：使用任何抗凝剂都可产生此反应。有出血倾向的器官损伤，影响凝血的药物(见注意事项)，腹膜后及颅内出血，某些情况是致命的。出现此种情况时，应立即通知医师。部分注射部位瘀点、瘀斑极少报导注射部位出现坚硬炎性结节，几天后缓解不需停止治疗。除非注射部位引起皮肤坏疽(包括不可逆的皮肤损伤)。以上现象通常先出现紫瘢(皮肤小范围出血)或红斑(红色炎性皮疹)，渗出及疼痛。应停止治疗。局部或全身过敏反应尽管极少出现，也可发生皮肤(疱疹)或全身过敏现象。血小板减少症(血小板计数异常降低)：在极少病例中，发生免疫性血小板减少症伴有血栓形成(静脉中有凝块)。在一些病例中，血栓伴有器官梗死(组织缺氧坏死)或肢体缺血(供血不足)。应立即通知医师。增加血中某些酶的水平(转氨酶)，在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉时。使用低分子肝素，极少有椎管内血肿的报导(见：特别警告)。当出现任何未提及的不良反应时应立即向医师或药师咨询。

【禁忌】下列情况禁用依诺肝素钠注射液：对肝素及低分子肝素过敏;严重的凝血障碍;有低分子肝素或肝素诱导的血小板减少症史(以往有血小板计数明显下降);活动性消化道溃疡或有出血倾向的器官损伤;急性感染性心内膜炎(心内膜炎)，心脏瓣膜置换术所致的感染除外。依诺肝素钠注射液不推荐用于下列情况：严重的肾功能损害;出血性脑卒中;难以控制的动脉高压;与其它药物共用(见：药物相互作用)。有任何疑问请咨询医师或药师。

【注意事项】注射依诺肝素钠注射液时应严密监控，无论因何适应症使用或使用何种剂量，都应进行血小板计数监测。建议在使用低分子肝素治疗前进行血小板计数，并在治疗中进行常规计数监测。如果血小板计数显著下降，(低于原值的30_50%)，应停用依诺肝素钠注射液。在下述情况中应小心使用：止血障碍、肝肾功能不全患者，有消化道溃疡史，或有出血倾向的器官损伤史，近期出血性脑卒中，难以控制的严重高血压，糖尿病性视网膜病变;近期接受神经或眼科手术和蛛网膜下腔/硬膜外麻醉(见特别警告一节)。在老年患者特别是>80岁的患者，未发现预防剂量的低分子肝素钠引起出血事件增加，而治疗剂量时则可引起出血并发症。建议密切观察。肾功能不全患者：在肾功能损害的患者，用低分子肝素钠的暴露量增加导致出血危险性增大，所以在严重肾功能不全患者需调整用药剂量，推荐剂量：预防：每日一次2000AxaIU;治疗剂量：每日一次100AxaIU/kg。中度及轻度肾功能不全患者：建议治疗时严密监测。肝功能不全患者：应给予特别注意。低体重患者(女性<45kg，男性<57kg)应用预防剂量的低分子肝素时的暴露量增加，导致出血危险性增大，应严密监测。在所有病例中，都应严格遵守医嘱。

【药物相互作用】为了避免药物间可能产生的相互作用，须将正在使用的药物明告医师或药师。不推荐联合使用下述药物(合用可增加出血倾向)：用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸(及其衍生物)，非甾类抗炎药(全身用药)，噻氯匹啶，右旋糖酐40(肠道外使用)。当依诺肝素钠注射液与下列药物共同使用时应注意：口服抗凝剂，溶栓剂，用于抗血小板凝集剂量的乙酰水杨酸(用于治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗)，糖皮质激素(全身用药)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在人类，尚无克赛可通过胎盘屏障的证据，妊娠期妇女仅在医师认为确实需要时才可使用。哺乳期妇女接受克赛治疗时应停止哺乳。

【老年患者用药】由于老年患者肾功能减弱，依诺肝素钠注射液的清除半衰期略延长。只要肾功能仍在正常范围之内(如轻度减弱)，预防性用药时老年患者无需调整剂量或每日用药次数。

【儿童用药】不推荐应用于儿童。

【药理毒理】本品为具有高抗Ⅹa（100I.U./mg）活性和较低抗Ⅱa或抗凝血酶（28I.U./mg左右）活性的低分子肝素。在不同适应症所需的剂量下，本品并不延长出血时间。在预防剂量时，本品对APTT没有明显改变。既不影响血小板聚集，也不影响纤维蛋白原与血小板的结合。

【药物过量】大剂量皮下注射本品可导致出血症状。缓慢静脉注射鱼精蛋白可中和以上症状。（1mg鱼精蛋白可中和1mg本品产生的抗凝作用）。应告知医生用药情况以防过量和毒性反应。

【药代动力学】药代动力学的参数源于对血浆中抗Ⅹa因子活性的研究。生物利用度：皮下注射本品可迅速并完全被吸收，本品的生物利用度接近95％。分布：皮下注射本品3小时之后达最大血药浓度，抗Ⅹa活性存在于血管内。生物转化：本品主要在肝脏代谢。消除：使用4000AxaIU（0.4ml）本品时其抗Ⅹa因子活性的半衰期约为4.4小时。使用6000AxaIU（0.6ml）或8000AxaIU（0.8ml）本品时约为4小时。在老年患者中消除半衰期略延长。排泄：本品经尿排出。

【贮藏】低于25℃储存，用时开封。按处方药要求运输。

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字H20163484

【生产厂家】南京健友生化制药股份有限公司

【生产地址】南京高新技术产业开发区学府路16号

【易来克】甲磺酸贝舒地尔片购买药店北京美信康年大药房价格¥7365.00 适应症用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的 12 岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。临床疗效

【博莱平阳】注射用盐酸平阳霉素购买药店北京美信康年大药房价格¥765.00 适应症适用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌、食道癌、乳腺癌、宫颈癌、外阴癌、阴茎癌、恶性淋巴肿瘤肝癌和坏死性肉芽肿等局部用药对血管瘤、淋巴管瘤、鼻息肉、银屑病、白癜风、尖锐湿疣、翼状胬肉有显著疗效。临床疗效

【诺新康】丹参酮ⅡA磺酸钠注射液购买药店北京美信康年大药房价格¥156.00元/盒适应症可用于冠心病、心绞痛、心肌梗死也可用于室性早搏。临床疗效

【曼新妥】前列地尔注射液购买药店北京美信康年大药房价格66.50元/支适应症1．治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛改善心脑血管微循环障碍。2．脏器移植术后抗栓治疗用以抑制移植后血管内的血栓形成。3．动脉导管依赖性先天性心脏病用以缓解低氧血症保持导管血流以等待时机手术治疗。4．用于慢性肝炎的辅助治疗。临床疗效

【博瑞沙】泊沙康唑肠溶片购买药店北京美信康年大药房价格¥2560.00元/盒适应症预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感临床疗效

【瀚晖制药】注射用丝裂霉素购买药店北京美信康年大药房价格¥486.00 适应症各种肿瘤临床疗效

【伟素】舒洛地特软胶囊12粒价格¥126.00 购买药店北京美信康年大药房适应症有血栓形成危险的血管疾病。临床疗效