| 药品名称： | 芙瑞 |
| 通 用 名： | 芙瑞 |
| 医保类型： | 医保乙类 |
| 规 格： | 2.5mg*10片*2板 |
| 生产企业： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 价 格： | 136.00元/盒 |
| 会 员 价： | 130.00元/盒 |
- 详细说明
- 药品概述
- 用药经验
- 推荐药店
- 相关内容
【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【|药品名称】来曲唑片
【商品名/商标】芙瑞/恒瑞
【规格】2.5mg*10片*2板
【主要成份】来曲唑。
【性状】恒瑞来曲唑片为暗黄色的圆形薄膜包衣片，边缘呈稍微双凸的斜面。
【适应症】一、对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性。二、对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性。三、治疗绝经后雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。
【用法用量】每次2.5mg(1片)，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。
【不良反应】随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可有相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
【禁忌】对本品及其辅料过敏者禁用，绝经前妇女慎用，严重肝肾功能损伤者慎用芙瑞来曲唑片。
【注意事项】运动员慎用。月经状态：对于绝经状态不明确的患者，在来曲唑治疗前应检测促黄体激素(LH)、促卵泡激素(FSH)和/或雌激素水平。只有确认绝经后内分泌状态的女性才能接受来曲唑治疗。生育力：来曲唑的药理学作用是通过抑制芳香酶来降低雌激素的产生。在绝经前的女性中，抑制雌激素合成会导致促性腺激素(LH、FSH)水平升高。FSH升高会刺激卵泡生长，从而导致排卵。药物相互作用：应避免来曲唑与他莫昔芬、其它抗雌激素药物或含雌激素的药物同时使用，因为这些药物会降低来曲唑的药理学作用。这一相互作用的机制尚不清楚(参见【药物相互作用】)。骨骼影响：使用来曲唑时，有骨质疏松症和/或骨折的报告。因此，建议在治疗期间监测全身骨骼健康(参见【不良反应】和【药理毒理】)。肾功能受损：没有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用过来曲唑，在这些患者中应谨慎权衡来曲唑治疗可能的益处及潜在的危险性。肝功能受损：重度肝功能受损(Child-Pugh评分C)的患者中，其全身药物浓度和药物的终末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此应对这些患者严密观察(参见【药代动力学】)。对驾驶和操作机器能力的影响：在应用来曲唑过程中可观察到用药相关的疲乏和头晕，偶尔观察到嗜睡，因此应提醒患者当驾驶车辆或操作机器时应注意。
【药物相互作用】来曲唑主要通过肝脏代谢，由细胞色素P450酶CYP3A4和CYP2A6介导来曲唑的代谢清除。因此，影响CYP3A4和CYP2A6的药物会影响来曲唑的全身消除。来曲唑与其代谢酶CYP3A4的亲和力较低，因为该酶在一般临床情况下来曲唑稳态血浆浓度的150倍以上时尚无法达到饱和。可能会提高来曲唑血清浓度的药物：CYP3A4和CYP2A6抑制剂的作用会减少来曲唑的代谢，从而增加来曲唑的血浆浓度，合并给药这些酶的强抑制剂(CYP3A4强抑制剂：包括但不限于酮康唑，伊曲康唑，伏立康唑，利托那韦，克拉霉素和泰利霉素；CYP2A6(例如：甲氧沙林))可能增加来曲唑的暴露。因此，对服用CYP3A4和CYP2A6强抑制剂的患者，应谨慎。可能会降低来曲唑血清浓度的药物：CYP3A4和CYP2A6诱导剂的作用会增加来曲唑的代谢，从而降低来曲唑的血浆浓度，合并给药CYP3A4诱导剂(例如：苯妥英，利福平，卡马西平，苯巴比妥和圣约翰草)可能减少来曲唑的暴露。因此，对服用CYP3A4强诱导剂的患者，应谨慎。没有已知的CYP2A6的药物诱导剂。来曲唑(2.5mg)与他莫昔芬20mg每天一次同时给药导致来曲唑血浆浓度平均下降38%。来曲唑作为乳腺癌二线治疗的临床试验表明，如果在他莫昔芬给药之后立即服用来曲唑，既不会提高来曲唑的治疗作用，也不会导致不良反应增多。这一相互作用的机制尚不清楚。可能会被来曲唑改变全身血清浓度的药物：在体外试验中发现，来曲唑会抑制细胞色素P450同工酶CYP2A6，并且中度抑制CYP2C19，但其临床意义尚不清楚。因此，当来曲唑与主要依靠CYP2C19消除并且治疗窗较窄的药物(如苯妥英、氯吡格雷)同时使用时应该谨慎。尚不知治疗窗狭窄的CYP2A6底物。来曲唑与西咪替丁(CYP2C19和CYP3A4的己知非特定性抑制剂)和华法林(CYP2C19的敏感底物并且治疗窗狭窄，在来曲唑的目标人群中通常联合使用)的相互作用临床研究表明，来曲唑与这些药物同时使用不会引起临床显著的药物相互作用。临床试验数据库的审查结果表明，没有与其他常用处方药物发生其他临床相关的相互作用的证据。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品的动物生殖研究尚未完成。禁用于妊娠期及哺乳期妇女。
【老年患者用药】老年患者无须调整剂量。
【儿童用药】来曲唑不能用于儿童或青少年。
【药理毒理】药理作用：部分乳腺肿瘤的生长受到雌激素的刺激，或者依赖于雌激素的存在。激素反应性乳腺癌(即雌激素和/或黄体酮受体阳性或受体状态不详)的治疗包括各种降低雌激素水平(卵巢切除术、肾上腺切除术、垂体切除术)或抑制雌激素作用(抗雌激素药物和孕激素类药物)的治疗。在一些女性患者中，这些介入治疗导致肿瘤体积缩小或肿瘤生长进展延迟。在绝经后女性中，雌激素主要来自于芳香化酶的作用，芳香化酶将肾上腺雄激素(主要是雄烯二酮和睾酮)转化为雌酮和雌二醇。因此，通过特异性地抑制芳香化酶可以抑制周围组织和癌组织本身的雌激素生物合成。来曲唑是芳香化酶系统的一种非类固醇竞争性抑制剂，它能抑制从雄激素到雌激素的转化。在无肿瘤或荷瘤的成年雌性动物中，来曲唑在降低子宫重量、提高血清LH和导致雌激素依赖性肿瘤的消退方面与卵巢切除术同等有效。与卵巢切除术相比，来曲唑治疗不会导致血清FSH上升。来曲唑可以选择性地抑制性腺类固醇生成，但是对肾上腺盐皮质激素或糖皮质激素的生成没有显著作用。来曲唑通过与细胞色素P450酶中的亚铁血红素竞争性结合来抑制芳香化酶，从而降低所有组织中的雌激素生物合成。经来曲唑治疗的女性患者的血清雌素酮、雌二醇和硫酸雌素酮显著降低，而对肾上腺皮质类固醇、醛固酮或甲状腺激素的合成没有显著影响。
【药物过量】曾有来曲唑过量的个案报道。目前尚不知道有特殊治疗，治疗应为对症治疗和支持治疗。
【贮藏】密封保存。
【有效期】36个月。
【批准文号】国药准字H19991001
【生产厂家】江苏恒瑞医药股份有限公司
【药品上市许可持有人】江苏恒瑞医药股份有限公司
【生产地址】连云港经济技术开发区黄河路38号
临床疗效参考资料：
【芙瑞】来曲唑片（主要成分为来曲唑）是一种第三代芳香化酶抑制剂，主要用于治疗绝经后雌激素或孕激素受体阳性（HR+）的乳腺癌患者。其临床疗效主要体现在以下几个方面：
1. 治疗晚期乳腺癌的疗效
-
高选择性抑制雌激素生成：来曲唑通过抑制芳香化酶，显著降低体内雌激素水平，从而抑制激素依赖性乳腺癌的生长。研究表明，其抑制效果比第一代芳香化酶抑制剂（如氨鲁米特）强150-250倍，且不影响肾上腺皮质激素和甲状腺功能 。
-
优于他莫昔芬：在HR+绝经后晚期乳腺癌患者中，来曲唑的有效率、无进展生存期（PFS）和2年生存率均显著优于他莫昔芬 。
-
适用于内分泌治疗失败的患者：对于抗雌激素治疗（如他莫昔芬）无效的患者，来曲唑仍能提供有效的治疗选择 。
2. 在辅助治疗中的应用
-
早期乳腺癌辅助治疗：来曲唑可用于绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，特别是那些已完成5年他莫昔芬治疗但仍需进一步内分泌治疗的患者 。
-
降低复发风险：长期使用来曲唑可显著降低乳腺癌复发风险，尤其是对于高风险患者 。
3. 联合治疗潜力
-
与CDK4/6抑制剂联用：嘉和生物的来罗西利（GB491，Lerociclib，一种CDK4/6抑制剂）联合来曲唑在HR+/HER2-晚期乳腺癌的III期临床试验中显示，疾病进展风险降低超过50%，且安全性良好 。
-
在促排卵中的应用：虽然FDA未批准，但国内指南推荐来曲唑用于多囊卵巢综合征（PCOS）患者的促排卵治疗，通常剂量为每天2.5-5mg，连用5天 。
4. 安全性与耐受性
-
不良反应较少：相比传统内分泌治疗药物（如氨鲁米特），来曲唑的不良反应发生率较低（约33%），主要表现为轻度至中度的恶心、头痛、骨痛、潮热和体重增加 。
-
肝毒性较低：仅约1%的患者出现轻度、无症状的肝酶升高，严重肝损伤罕见 。
-
无严重骨髓抑制：与某些化疗药物相比，来曲唑不会导致严重的血液学毒性 。
5. 与其他药物的比较
-
优于阿那曲唑：临床研究显示，来曲唑在降低雌激素水平方面优于同类药物阿那曲唑 。
-
与他莫昔芬联用无额外获益：研究证实，来曲唑与他莫昔芬联合使用并不能提高疗效，反而可能增加不良反应 。
总结
【芙瑞】来曲唑片在HR+绝经后乳腺癌患者中表现出显著的临床疗效，无论是作为一线治疗还是辅助治疗，均能有效延长无进展生存期并降低复发风险。其高选择性和良好的安全性使其成为乳腺癌内分泌治疗的重要选择。此外，其在联合治疗（如与CDK4/6抑制剂联用）和促排卵中的应用也显示出广阔的前景。
【芙瑞】来曲唑片（主要成分为来曲唑）是一种第三代芳香化酶抑制剂，主要用于治疗绝经后雌激素或孕激素受体阳性（HR+）的乳腺癌患者。其临床疗效主要体现在以下几个方面： 1. 治疗晚期乳腺癌的疗效 高选择性抑制雌激素生成：来曲唑通过抑制芳香化酶，显著降低体内雌激素水平，从而抑制激素依赖性乳腺癌的生长。研究表明，其抑制效果比第一代芳香化酶抑制剂（如氨鲁米特）强150-250倍，且不影响肾上腺皮质激素和甲状腺功能 。 优于他莫昔芬：在HR+绝经后晚期乳腺癌患者中，来曲唑的有效率、无进展生存期（PFS）和2年生存率均显著优于他莫昔芬 。 适用于内分泌治疗失败的患者：对于抗雌激素治疗（如他莫昔芬）无效的患者，来曲唑仍能提供有效的治疗选择 。 2. 在辅助治疗中的应用 早期乳腺癌辅助治疗：来曲唑可用于绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，特别是那些已完成5年他莫昔芬治疗但仍需进一步内分泌治疗的患者 。 降低复发风险：长期使用来曲唑可显著降低乳腺癌复发风险，尤其是对于高风险患者 。 3. 联合治疗潜力 与CDK4/6抑制剂联用：嘉和生物的来罗西利（GB491，Lerociclib，一种CDK4/6抑制剂）联合来曲唑在HR+/HER2-晚期乳腺癌的III期临床试验中显示，疾病进展风险降低超过50%，且安全性良好 。 在促排卵中的应用：虽然FDA未批准，但国内指南推荐来曲唑用于多囊卵巢综合征（PCOS）患者的促排卵治疗，通常剂量为每天2.5-5mg，连用5天 。
【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【|药品名称】来曲唑片
【商品名/商标】芙瑞/恒瑞
【规格】2.5mg*10片*2板
【主要成份】来曲唑。
【性状】恒瑞来曲唑片为暗黄色的圆形薄膜包衣片，边缘呈稍微双凸的斜面。
【适应症】一、对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性。二、对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性。三、治疗绝经后雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。
【用法用量】每次2.5mg(1片)，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。
【不良反应】随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可有相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
【禁忌】对本品及其辅料过敏者禁用，绝经前妇女慎用，严重肝肾功能损伤者慎用芙瑞来曲唑片。
【注意事项】运动员慎用。月经状态：对于绝经状态不明确的患者，在来曲唑治疗前应检测促黄体激素(LH)、促卵泡激素(FSH)和/或雌激素水平。只有确认绝经后内分泌状态的女性才能接受来曲唑治疗。生育力：来曲唑的药理学作用是通过抑制芳香酶来降低雌激素的产生。在绝经前的女性中，抑制雌激素合成会导致促性腺激素(LH、FSH)水平升高。FSH升高会刺激卵泡生长，从而导致排卵。药物相互作用：应避免来曲唑与他莫昔芬、其它抗雌激素药物或含雌激素的药物同时使用，因为这些药物会降低来曲唑的药理学作用。这一相互作用的机制尚不清楚(参见【药物相互作用】)。骨骼影响：使用来曲唑时，有骨质疏松症和/或骨折的报告。因此，建议在治疗期间监测全身骨骼健康(参见【不良反应】和【药理毒理】)。肾功能受损：没有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用过来曲唑，在这些患者中应谨慎权衡来曲唑治疗可能的益处及潜在的危险性。肝功能受损：重度肝功能受损(Child-Pugh评分C)的患者中，其全身药物浓度和药物的终末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此应对这些患者严密观察(参见【药代动力学】)。对驾驶和操作机器能力的影响：在应用来曲唑过程中可观察到用药相关的疲乏和头晕，偶尔观察到嗜睡，因此应提醒患者当驾驶车辆或操作机器时应注意。
【药物相互作用】来曲唑主要通过肝脏代谢，由细胞色素P450酶CYP3A4和CYP2A6介导来曲唑的代谢清除。因此，影响CYP3A4和CYP2A6的药物会影响来曲唑的全身消除。来曲唑与其代谢酶CYP3A4的亲和力较低，因为该酶在一般临床情况下来曲唑稳态血浆浓度的150倍以上时尚无法达到饱和。可能会提高来曲唑血清浓度的药物：CYP3A4和CYP2A6抑制剂的作用会减少来曲唑的代谢，从而增加来曲唑的血浆浓度，合并给药这些酶的强抑制剂(CYP3A4强抑制剂：包括但不限于酮康唑，伊曲康唑，伏立康唑，利托那韦，克拉霉素和泰利霉素；CYP2A6(例如：甲氧沙林))可能增加来曲唑的暴露。因此，对服用CYP3A4和CYP2A6强抑制剂的患者，应谨慎。可能会降低来曲唑血清浓度的药物：CYP3A4和CYP2A6诱导剂的作用会增加来曲唑的代谢，从而降低来曲唑的血浆浓度，合并给药CYP3A4诱导剂(例如：苯妥英，利福平，卡马西平，苯巴比妥和圣约翰草)可能减少来曲唑的暴露。因此，对服用CYP3A4强诱导剂的患者，应谨慎。没有已知的CYP2A6的药物诱导剂。来曲唑(2.5mg)与他莫昔芬20mg每天一次同时给药导致来曲唑血浆浓度平均下降38%。来曲唑作为乳腺癌二线治疗的临床试验表明，如果在他莫昔芬给药之后立即服用来曲唑，既不会提高来曲唑的治疗作用，也不会导致不良反应增多。这一相互作用的机制尚不清楚。可能会被来曲唑改变全身血清浓度的药物：在体外试验中发现，来曲唑会抑制细胞色素P450同工酶CYP2A6，并且中度抑制CYP2C19，但其临床意义尚不清楚。因此，当来曲唑与主要依靠CYP2C19消除并且治疗窗较窄的药物(如苯妥英、氯吡格雷)同时使用时应该谨慎。尚不知治疗窗狭窄的CYP2A6底物。来曲唑与西咪替丁(CYP2C19和CYP3A4的己知非特定性抑制剂)和华法林(CYP2C19的敏感底物并且治疗窗狭窄，在来曲唑的目标人群中通常联合使用)的相互作用临床研究表明，来曲唑与这些药物同时使用不会引起临床显著的药物相互作用。临床试验数据库的审查结果表明，没有与其他常用处方药物发生其他临床相关的相互作用的证据。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品的动物生殖研究尚未完成。禁用于妊娠期及哺乳期妇女。
【老年患者用药】老年患者无须调整剂量。
【儿童用药】来曲唑不能用于儿童或青少年。
【药理毒理】药理作用：部分乳腺肿瘤的生长受到雌激素的刺激，或者依赖于雌激素的存在。激素反应性乳腺癌(即雌激素和/或黄体酮受体阳性或受体状态不详)的治疗包括各种降低雌激素水平(卵巢切除术、肾上腺切除术、垂体切除术)或抑制雌激素作用(抗雌激素药物和孕激素类药物)的治疗。在一些女性患者中，这些介入治疗导致肿瘤体积缩小或肿瘤生长进展延迟。在绝经后女性中，雌激素主要来自于芳香化酶的作用，芳香化酶将肾上腺雄激素(主要是雄烯二酮和睾酮)转化为雌酮和雌二醇。因此，通过特异性地抑制芳香化酶可以抑制周围组织和癌组织本身的雌激素生物合成。来曲唑是芳香化酶系统的一种非类固醇竞争性抑制剂，它能抑制从雄激素到雌激素的转化。在无肿瘤或荷瘤的成年雌性动物中，来曲唑在降低子宫重量、提高血清LH和导致雌激素依赖性肿瘤的消退方面与卵巢切除术同等有效。与卵巢切除术相比，来曲唑治疗不会导致血清FSH上升。来曲唑可以选择性地抑制性腺类固醇生成，但是对肾上腺盐皮质激素或糖皮质激素的生成没有显著作用。来曲唑通过与细胞色素P450酶中的亚铁血红素竞争性结合来抑制芳香化酶，从而降低所有组织中的雌激素生物合成。经来曲唑治疗的女性患者的血清雌素酮、雌二醇和硫酸雌素酮显著降低，而对肾上腺皮质类固醇、醛固酮或甲状腺激素的合成没有显著影响。
【药物过量】曾有来曲唑过量的个案报道。目前尚不知道有特殊治疗，治疗应为对症治疗和支持治疗。
【贮藏】密封保存。
【有效期】36个月。
【批准文号】国药准字H19991001
【生产厂家】江苏恒瑞医药股份有限公司
【药品上市许可持有人】江苏恒瑞医药股份有限公司
【生产地址】连云港经济技术开发区黄河路38号
临床疗效参考资料：
【芙瑞】来曲唑片（主要成分为来曲唑）是一种第三代芳香化酶抑制剂，主要用于治疗绝经后雌激素或孕激素受体阳性（HR+）的乳腺癌患者。其临床疗效主要体现在以下几个方面：
1. 治疗晚期乳腺癌的疗效
-
高选择性抑制雌激素生成：来曲唑通过抑制芳香化酶，显著降低体内雌激素水平，从而抑制激素依赖性乳腺癌的生长。研究表明，其抑制效果比第一代芳香化酶抑制剂（如氨鲁米特）强150-250倍，且不影响肾上腺皮质激素和甲状腺功能 。
-
优于他莫昔芬：在HR+绝经后晚期乳腺癌患者中，来曲唑的有效率、无进展生存期（PFS）和2年生存率均显著优于他莫昔芬 。
-
适用于内分泌治疗失败的患者：对于抗雌激素治疗（如他莫昔芬）无效的患者，来曲唑仍能提供有效的治疗选择 。
2. 在辅助治疗中的应用
-
早期乳腺癌辅助治疗：来曲唑可用于绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，特别是那些已完成5年他莫昔芬治疗但仍需进一步内分泌治疗的患者 。
-
降低复发风险：长期使用来曲唑可显著降低乳腺癌复发风险，尤其是对于高风险患者 。
3. 联合治疗潜力
-
与CDK4/6抑制剂联用：嘉和生物的来罗西利（GB491，Lerociclib，一种CDK4/6抑制剂）联合来曲唑在HR+/HER2-晚期乳腺癌的III期临床试验中显示，疾病进展风险降低超过50%，且安全性良好 。
-
在促排卵中的应用：虽然FDA未批准，但国内指南推荐来曲唑用于多囊卵巢综合征（PCOS）患者的促排卵治疗，通常剂量为每天2.5-5mg，连用5天 。
4. 安全性与耐受性
-
不良反应较少：相比传统内分泌治疗药物（如氨鲁米特），来曲唑的不良反应发生率较低（约33%），主要表现为轻度至中度的恶心、头痛、骨痛、潮热和体重增加 。
-
肝毒性较低：仅约1%的患者出现轻度、无症状的肝酶升高，严重肝损伤罕见 。
-
无严重骨髓抑制：与某些化疗药物相比，来曲唑不会导致严重的血液学毒性 。
5. 与其他药物的比较
-
优于阿那曲唑：临床研究显示，来曲唑在降低雌激素水平方面优于同类药物阿那曲唑 。
-
与他莫昔芬联用无额外获益：研究证实，来曲唑与他莫昔芬联合使用并不能提高疗效，反而可能增加不良反应 。
总结
【芙瑞】来曲唑片在HR+绝经后乳腺癌患者中表现出显著的临床疗效，无论是作为一线治疗还是辅助治疗，均能有效延长无进展生存期并降低复发风险。其高选择性和良好的安全性使其成为乳腺癌内分泌治疗的重要选择。此外，其在联合治疗（如与CDK4/6抑制剂联用）和促排卵中的应用也显示出广阔的前景。
安全性与耐受性
-
不良反应较少：相比传统内分泌治疗药物（如氨鲁米特），来曲唑的不良反应发生率较低（约33%），主要表现为轻度至中度的恶心、头痛、骨痛、潮热和体重增加 。
-
肝毒性较低：仅约1%的患者出现轻度、无症状的肝酶升高，严重肝损伤罕见 。
-
无严重骨髓抑制：与某些化疗药物相比，来曲唑不会导致严重的血液学毒性 。
与其他药物的比较
-
优于阿那曲唑：临床研究显示，来曲唑在降低雌激素水平方面优于同类药物阿那曲唑 。
-
与他莫昔芬联用无额外获益：研究证实，来曲唑与他莫昔芬联合使用并不能提高疗效，反而可能增加不良反应 。
总结
【芙瑞】来曲唑片在HR+绝经后乳腺癌患者中表现出显著的临床疗效，无论是作为一线治疗还是辅助治疗，均能有效延长无进展生存期并降低复发风险。其高选择性和良好的安全性使其成为乳腺癌内分泌治疗的重要选择。此外，其在联合治疗（如与CDK4/6抑制剂联用）和促排卵中的应用也显示出广阔的前景。
【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【药品名称】依诺肝素钠注射液
【商品名/商标】赛倍畅
【规格】6000AⅩaIU 0.6ml:60mg*10支
【主要成份】主要成分为低分子肝素钠(依诺肝素钠)。
【性状】赛倍畅依诺肝素钠注射液为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】预防深静脉血栓形成及肺栓塞；治疗已形成的静脉血栓；预防血液透析时体外循环中血栓的形成；治疗不稳定性心绞痛和非Q波心梗。
【用法用量】为预防及治疗目的而使用低分子肝素时应采用深部皮下注射给药，用于血液透析体外循环时为血管内途径给药依诺肝素钠注射液为成人用药，禁止肌肉内注射。每毫升注射液含10000AxaIU，相当于100mg低分子肝素钠。每毫克(0.01ml)低分子肝素钠约等于100AxaIU。皮下用药须知：在注射之前不需排出注射器内的气泡。预装药液注射器可供直接使用。应于患者平躺后进行注射。应于左右腹壁的前外侧或后外侧皮下组织内交替给药。注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度，在整个注射过程中，用拇指和食指将皮肤捏起，并将针头全部扎入皮肤皱折内注射。应严格遵循推荐剂量或遵医嘱。在外科患者中，预防静脉血栓栓塞性疾病：当患者有中度血栓形成危险时(如腹部手术)，克赛推荐剂量为2000AxaIU(0.2ml)或4000AxaIU(0.4ml)每日一次皮下注射。在普外手术中，应于术前2小时给予第一次皮下注射，当患者有高度血栓形成倾向时(如矫形外科手术)，依诺肝素钠注射液推荐剂量为术前12小时开始给药，每日一次皮下注射4000AxaIU(0.4ml)。在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉及经皮冠脉腔内成形术时，应特别注意给药间隔，见特殊警告。低分子肝素治疗一般应持续7至10天。某些患者适合更长的治疗周期，若患者有静脉栓塞倾向，应延长治疗至静脉血栓栓塞危险消除且患者不需卧床为止。在矫形外科手术中，连续3周每日一次给药4000AxaIU是有益的。在内科治疗患者中，预防静脉血栓栓塞性疾病：低分子肝素钠推荐剂量为每日一次皮下给药4000AxaIU(0.4ml)。低分子肝素钠治疗最短应为6天直至患者不需卧床为止，最长为14天。治疗伴有或不伴有肺栓塞的深静脉血栓低分子肝素钠可用于皮下每日一次注射150AxaIU/kg或每日两次100AxaIU/kg。当患者合并栓塞性疾病时，推荐每日两次给药100AxaIU/kg。低分子肝素钠治疗一般为10天。应在适当时开始口服抗凝剂治疗，并应持续低分子肝素钠治疗直至达到抗凝治疗效果(INR：2至3)。治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗：皮下注射低分子肝素钠推荐剂量为每次100AxaIU/kg，每12小时给药一次，应与阿司匹林同用(每日一次口服100至325mg)。在以上患者中推荐疗程最小为2天，至临床症状稳定。一般疗程为2至8天。用于血液透析体外循环中，防止血栓形成推荐剂量为100AxaIU/kg。对于有高度出血倾向的血液透析患者，应减量至双侧血管通路给予低分子肝素50AxaIU/kg或单侧血管通路给予75AxaIU/kg。应于血液透析开始时，在动脉血管通路给予低分子肝素钠。上述剂量药物的作用时间一般为4小时。然而，当出现纤维蛋白环时，应再给予50至100AxaIU/kg的剂量。
【不良反应】与其它药物相同，依诺肝素钠注射液可产生不同程度的不良反应：出血：使用任何抗凝剂都可产生此反应。有出血倾向的器官损伤，影响凝血的药物(见注意事项)，腹膜后及颅内出血，某些情况是致命的。出现此种情况时，应立即通知医师。部分注射部位瘀点、瘀斑极少报导注射部位出现坚硬炎性结节，几天后缓解不需停止治疗。除非注射部位引起皮肤坏疽(包括不可逆的皮肤损伤)。以上现象通常先出现紫瘢(皮肤小范围出血)或红斑(红色炎性皮疹)，渗出及疼痛。应停止治疗。局部或全身过敏反应尽管极少出现，也可发生皮肤(疱疹)或全身过敏现象。血小板减少症(血小板计数异常降低)：在极少病例中，发生免疫性血小板减少症伴有血栓形成(静脉中有凝块)。在一些病例中，血栓伴有器官梗死(组织缺氧坏死)或肢体缺血(供血不足)。应立即通知医师。增加血中某些酶的水平(转氨酶)，在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉时。使用低分子肝素，极少有椎管内血肿的报导(见：特别警告)。当出现任何未提及的不良反应时应立即向医师或药师咨询。
【禁忌】下列情况禁用依诺肝素钠注射液：对肝素及低分子肝素过敏;严重的凝血障碍;有低分子肝素或肝素诱导的血小板减少症史(以往有血小板计数明显下降);活动性消化道溃疡或有出血倾向的器官损伤;急性感染性心内膜炎(心内膜炎)，心脏瓣膜置换术所致的感染除外。依诺肝素钠注射液不推荐用于下列情况：严重的肾功能损害;出血性脑卒中;难以控制的动脉高压;与其它药物共用(见：药物相互作用)。有任何疑问请咨询医师或药师。
【注意事项】注射依诺肝素钠注射液时应严密监控，无论因何适应症使用或使用何种剂量，都应进行血小板计数监测。建议在使用低分子肝素治疗前进行血小板计数，并在治疗中进行常规计数监测。如果血小板计数显著下降，(低于原值的30_50%)，应停用依诺肝素钠注射液。在下述情况中应小心使用：止血障碍、肝肾功能不全患者，有消化道溃疡史，或有出血倾向的器官损伤史，近期出血性脑卒中，难以控制的严重高血压，糖尿病性视网膜病变;近期接受神经或眼科手术和蛛网膜下腔/硬膜外麻醉(见特别警告一节)。在老年患者特别是>80岁的患者，未发现预防剂量的低分子肝素钠引起出血事件增加，而治疗剂量时则可引起出血并发症。建议密切观察。肾功能不全患者：在肾功能损害的患者，用低分子肝素钠的暴露量增加导致出血危险性增大，所以在严重肾功能不全患者需调整用药剂量，推荐剂量：预防：每日一次2000AxaIU;治疗剂量：每日一次100AxaIU/kg。中度及轻度肾功能不全患者：建议治疗时严密监测。肝功能不全患者：应给予特别注意。低体重患者(女性<45kg，男性<57kg)应用预防剂量的低分子肝素时的暴露量增加，导致出血危险性增大，应严密监测。在所有病例中，都应严格遵守医嘱。
【药物相互作用】为了避免药物间可能产生的相互作用，须将正在使用的药物明告医师或药师。不推荐联合使用下述药物(合用可增加出血倾向)：用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸(及其衍生物)，非甾类抗炎药(全身用药)，噻氯匹啶，右旋糖酐40(肠道外使用)。当依诺肝素钠注射液与下列药物共同使用时应注意：口服抗凝剂，溶栓剂，用于抗血小板凝集剂量的乙酰水杨酸(用于治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗)，糖皮质激素(全身用药)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在人类，尚无克赛可通过胎盘屏障的证据，妊娠期妇女仅在医师认为确实需要时才可使用。哺乳期妇女接受克赛治疗时应停止哺乳。
【老年患者用药】由于老年患者肾功能减弱，依诺肝素钠注射液的清除半衰期略延长。只要肾功能仍在正常范围之内(如轻度减弱)，预防性用药时老年患者无需调整剂量或每日用药次数。
【儿童用药】不推荐应用于儿童。
【药理毒理】本品为具有高抗Ⅹa（100I.U./mg）活性和较低抗Ⅱa或抗凝血酶（28I.U./mg左右）活性的低分子肝素。在不同适应症所需的剂量下，本品并不延长出血时间。在预防剂量时，本品对APTT没有明显改变。既不影响血小板聚集，也不影响纤维蛋白原与血小板的结合。
【药物过量】大剂量皮下注射本品可导致出血症状。缓慢静脉注射鱼精蛋白可中和以上症状。（1mg鱼精蛋白可中和1mg本品产生的抗凝作用）。应告知医生用药情况以防过量和毒性反应。
【药代动力学】药代动力学的参数源于对血浆中抗Ⅹa因子活性的研究。生物利用度：皮下注射本品可迅速并完全被吸收，本品的生物利用度接近95％。分布：皮下注射本品3小时之后达最大血药浓度，抗Ⅹa活性存在于血管内。生物转化：本品主要在肝脏代谢。消除：使用4000AxaIU（0.4ml）本品时其抗Ⅹa因子活性的半衰期约为4.4小时。使用6000AxaIU（0.6ml）或8000AxaIU（0.8ml）本品时约为4小时。在老年患者中消除半衰期略延长。排泄：本品经尿排出。
【贮藏】低于25℃储存，用时开封。按处方药要求运输。
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20163484
【生产厂家】南京健友生化制药股份有限公司
【生产地址】南京高新技术产业开发区学府路16号
【赫赛汀】曲妥珠单抗注射液（皮下注射） 购买药店北京美信康年大药房价格¥4560.00 适应症肿瘤
【乐唯初】尼塞韦单抗注射液 价格¥3960.00 购买药店北京美信康年大药房 适应症呼吸道合胞病毒(RSV)感染季的新生儿和婴儿预防RSV引起的下呼吸道感染
【雪诺同】黄体酮阴道缓释凝胶 价格¥1160.00 购买药店北京美信康年大药房 适应症用于辅助生育技术中黄体酮的补充治疗
【费蒙格】注射用醋酸地加瑞克80mg 购买药店北京美信康年大药房 价格¥1260.00 适应症需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。临床疗效
【凯时】前列地尔注射液 购买药店 北京美信康年大药房价格¥126.50 使用说明书 慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭 临床疗效
【蓉生静丙】静注人免疫球蛋白(pH4) 2.5g 价格¥1560.00 购买药店北京美信康年大药房 适应症自身免疫性疾病
【百悦达】索托克拉片20mg 价格¥1650.00 购买药店 北京美信康年大药房 适应症淋巴瘤
【弥可保】甲钴胺注射液 价格¥169.00 购买药店北京美信康年大药房 适应症周围神经病及因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血
【艾力雅】阿柏西普眼内注射溶液 价格¥3960.00 购买药店 北京美信康年大药房 适应症 糖尿病性黄斑水肿
【神经妥乐平】牛痘疫苗接种家兔炎症皮肤提取物注射液价格¥396.00 购买药店 北京美信康年大药房，使用说明书腰痛症、颈 临床疗效
【倍优适】布西珠单抗注射液 价格¥3560.00 购买药店北京美信康年大药房 适应症糖尿病黄斑水肿（DME）
北京美信康年大药房
