阿瑞匹坦胶囊（商品名：意美）是一种神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，主要用于预防化疗引起的恶心和呕吐（CINV），尤其是高度致吐性化疗（HEC）和中度致吐性化疗（MEC）相关的急性和迟发性恶心呕吐。以下是其临床疗效的详细分析：

1. 临床疗效

阿瑞匹坦在多项临床试验中显示出显著的止吐效果：

• 高度致吐性化疗（HEC）：

  • 在中国的一项随机对照研究中，阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松的耐受性良好，不良事件发生率与标准疗法相当（11.7% vs. 13.3%），且便秘和食欲减退的发生率略高 。

  • 全球临床研究显示，阿瑞匹坦联合昂丹司琼和地塞米松可使急性呕吐控制率提高20%，迟发性呕吐控制率提高30%-40% 。

• 中度致吐性化疗（MEC）：

  • 在两项全球临床试验中，阿瑞匹坦联合昂丹司琼和地塞米松的耐受性良好，不良反应多为轻度至中度 。

• 三联疗法（阿瑞匹坦+5-HT3拮抗剂+地塞米松）：

  • 国内外指南推荐该方案为首选，可显著提高CINV控制率至85% 。

2. 药代动力学

• 阿瑞匹坦的平均生物利用度为60%-65%，达峰时间约4小时，食物不影响其吸收 。

• 其半衰期为9-13小时，主要通过CYP3A4代谢，57%经肾脏排泄，45%经粪便排泄  。

3. 不良反应

阿瑞匹坦的常见不良反应包括：

• 常见（≥1%）：便秘、食欲减退、消化不良、疲乏、呃逆、ALT升高 。

• 罕见但严重：Stevens-Johnson综合征、过敏反应（如血管性水肿、荨麻疹） 。

4. 特殊人群使用

• 儿童：阿瑞匹坦干混悬剂可用于6个月及以上儿童，剂量按体重调整（3mg/kg，最大125mg） 。

• 肝肾功能不全：轻中度肝功能不全或肾功能不全患者无需调整剂量，但重度肝功能不全（Child-Pugh评分>9）尚无充分数据 。

5. 市场表现

• 阿瑞匹坦胶囊在国内市场增长迅速，2023年销售额达7.06亿元，国产仿制药（如齐鲁制药）凭借价格优势占据较大份额 。

• 原研药（意美）价格较高，但临床疗效和安全性数据支持其广泛使用 。

总结

阿瑞匹坦胶囊在预防化疗引起的恶心呕吐方面疗效显著，尤其与5-HT3拮抗剂和地塞米松联用时，可大幅提高呕吐控制率。其不良反应多为轻至中度，整体耐受性良好，是当前CINV预防的重要药物之一