【药品名称】泽布替尼胶囊

【商品名/商标】百悦泽

【规格】80mg*64粒

【主要成份】泽布替尼。

【性状】泽布替尼胶囊为白色至类白色硬胶囊，内容物为白色至类白色粉末。

【适应症】本品适用于治疗：1)既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。2)既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。上述适应症分别基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的附条件批准。本品的完全批准将取决于正在开展中的确证性随机对照临床试验结果。

【用法用量】本品须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。应口服给药，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。如果未在计划时间服用本品，患者应口服给药，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。如果未在计划时间服用本品，患者应在相邻服药间隔至少8小时基础上尽快服用，并在后续恢复正常用药计划。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。推荐剂量为每次160mg（2粒80mg胶囊），口服，每日两次，直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。与CYP3A抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量应调整。停止使用CYP3A抑制剂后，恢复本品剂量调整前用量(参见[用法用量]推荐剂量及肝功能损伤患者剂量调整部分和[药物相互作用])。出现不良反应时的剂量调整：轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。重度肝损伤患者推荐剂量是每次80mg(1粒80mg胶囊)，口服，每日两次(参见[注意事项]特殊人群部分和[药代动力学] )。肾功能损伤：肾功能损伤患者不建该进行剂量调整。维度肾功能损伤(肌酐清除率<30mL/min)或透析患者使用本品苏骑测相关《自反应(参见[注意事项]特殊人群部分和[药代动力学] )。老年用药：老年患者无需进行剂量调整(参见[老年用药] )。儿童用药：本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。

【不良反应】出血、血细胞减少症、感染、乙肝病毒再激活、第二原发恶性肿瘤、心律失常、肿瘤溶解综合征。临床试验经验：由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一项药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另–项药物的临床试验中的发生率进行比较，并且可能并不反映实践中观察到的发生率。安全性特性总结：泽布替尼的安全性信息来自六项单药临床试验: B31111 B31205, B311207, B-111 1020 BOB 311010) B3B111-100)共涉及671例患者。本品的中位给药时间为12.1月(范围: 0.1-46.9月) 。其中554例患者接受本品每日两次，每次160 mg治疗，中位给药时间为10.5月(范围:0.1-42.7月)。上述六项试验中十分常见的不良反应(210％) 为中性粒细胞减少症、血小板减少症、皮疹、青肿和白细胞凝少称。3级或以上不良反应发生率为34.0％。常见不良反应和其中3级及以上不良反应见表3。表3，接受泽布替尼治疗的患者中常见不良反应(25％)和其中3级及以上不良反应：严重不良反应发生率为14.0％，常见(21％)为感染性肺炎(5.1％) 。3.4％的患者出现导致剂量降低的不良反应。17.6％的 患者因不良反应中断给药，常见(21％)为中性粒细胞减少症(3.9％)、感染性肺炎(2.8％) 、血小板减少症(1.5％)和出血(1.0％) 。有4.5％患者因不良反应永久终止本品治疗，常见88U(21％)为感染性肺炎(1.2％) 。套细胞淋巴瘤(MCL)：下述安全性影据基十一项单臂、2期关键性临床试验(BGB,311-206) ,本试验在86例既往接受过≥1线治疗的MCL患者中开展，中位年龄为61岁(范围:2:34-75岁)。基线ECOG评分于妻为0或1 (分别为69.8％积25.6％)。患者接受本品每次160mg，每日两次治疗，中位治疗时间为178月(范围:0.2-23.5月)。 十分常见的不良反应(≥10％) 为中性粒细胞减少症(47.7％) 、皮疹(32.6％)、白细胞醉少症(31.4％)、血小板减少症 (30.2％) 、贫血(11.6％)。3级或以上级别不良反应发生率为30.2％，其中发生率≥2％的包括中性粒细胞减少症(18.6％) 、感染性肺炎(7.0％) 、白细胞减少症(7.0％)、血小板减少症(4.7％) 、贫血（3.5％) 和间质性肺疾病(2.3％) 。严重不良反应发生率为15.1％，常见(≥20)为感染性肺炎(8.1％) 、出血(2.3％) 和血小板减少症(2.3％)-不良反应导致14.0％的患者中断给药，其中最常见为感染性肺炎(3.5％) ;2.3％的患者发生导致剂量降低的不良反应，其中1例为乙肝感染(1.2％)。有8.1％患者因不良反应而终止治疗，其中最常见为感染性肺炎(2.3％) 。 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)。本试验是一项单臂、2期关键性临床试验(BGB-3111-205) ，在91例既往接受过≥1线治疗的CLLSLL患者中开展。患者中位年龄为61岁(范围: 35-87岁)，基线ECOG评分主要为0或1 (分别为46.2％和50.5％)。患者接受本品每次160 mg,每日两次治疗，中位治疗时间为13.7 月(范围: 90.2-21.2月)。十分常见的不良反应(210％)为中性粒细胞减少症(68.1％)、血小板减少症(40.7％) 、血尿(35.2％)、紫癜(34.1％) 、贫血(23.1％) 、白细胞碱少症(18.7％)、感染性肺炎(18.7％) 、上呼吸道感染(15.4％) 、出血(14.3％)和皮疹(12.1％) 。3级或以上级别不良反应发生率为69.2％，常见(22％)为中性粒细胞诚少症(44.0％) 、血小板减少症(15.4％) 、感染性肺炎(13.2％) 、贫血(6.6％) 、中性粒细胞百分比降低(6.6％) 、低钾血症(4.4％) 、白细胞减少症(4.0％) 、腹泻(2.2％)、感染性肠炎(2.2％)、乙肝病毒再激活(2.2％)、上呼吸道感 染(2.2％)和低钠血症(2.2％）。严重不良反应发生率为19.8％，最常见右感染性肺炎11.0％) 。不良反应导致24.2％的患者中断给药常见(22％) 为感染性脆炎(8.8％) 、肛肠感染(2.2％)、乙肝病毒再激活(2.2％)、中性粒细胞减少症(2.2％);7.7％的患者出现导致剂量降低的不良反应，常见(≥2％）为感染性肺炎(3.3％)和乙肝病毒再激活(2.2％)。有6.6％患者因不良反应而终止治疗，其中最常见为感染性肺炎(3.3％)。

【贮藏】密封，30°C以下保存。

【有效期】24个月。

【生产厂家】百济神州(苏州)生物科技有限公司

【批准文号】国药准字H20200005

【生产地址】苏州工业园区桑田街218号生物产业园9栋

泽布替尼（商品名：百悦泽）是一种由中国百济神州自主研发的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，主要用于治疗多种B细胞恶性肿瘤。其临床疗效已在多项研究中得到验证，以下是其主要临床疗效的总结： 1. 套细胞淋巴瘤（MCL） 总体缓解率（ORR）高：在一项针对复发/难治性MCL患者的Ⅱ期临床试验（BGB-3111-206）中，泽布替尼的ORR达到84%，完全缓解率（CRR）为59%，中位持续缓解时间（mDOR）为19.5个月 。 长期生存获益：另一项全球性Ⅰ/Ⅱ期试验（NCT02343120）显示，ORR为90%，中位无进展生存期（mPFS）为18.0个月 。 2. 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL） 优于伊布替尼：在头对头全球Ⅲ期ALPINE研究中，泽布替尼相比伊布替尼，显著延长无进展生存期（PFS），24个月PFS率分别为79.5% vs 67.3%，疾病进展风险降低35%14。 更高的安全性：泽布替尼的房颤/房扑发生率显著低于伊布替尼（5.2% vs 13.3%），且心脏相关停药率更低（0.3% vs 4.3%） 。 3. 华氏巨球蛋白血症（WM） 高缓解率：临床研究显示，泽布替尼在WM患者中的ORR较高，且耐受性良好，已被纳入NCCN指南推荐 。 4. 滤泡性淋巴瘤（FL） 联合治疗有效：2024年5月，泽布替尼在中国获批联合奥妥珠单抗治疗复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL），临床数据显示其具有显著抗肿瘤活性 。 5. 国际指南认可 NCCN最高推荐：泽布替尼在CLL/SLL治疗中被NCCN指南列为“I类优先推荐”，优于伊布替尼 。 CSCO指南推荐：在中国临床肿瘤学会（CSCO）指南中，泽布替尼也被推荐用于MCL、CLL/SLL等适应症 。 总结 泽布替尼在多种B细胞恶性肿瘤中展现出优异的疗效和安全性，尤其在MCL和CLL/SLL中，其ORR、PFS和安全性数据均优于或媲美同类药物。其临床优势使其成为全球BTK抑制剂市场的重要竞争者，并已获得国内外权威指南的广泛认可 。

【药品名称】泽布替尼胶囊

【商品名/商标】百悦泽

【规格】80mg*64粒

【主要成份】泽布替尼。

【性状】泽布替尼胶囊为白色至类白色硬胶囊，内容物为白色至类白色粉末。

【适应症】本品适用于治疗：1)既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。2)既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。上述适应症分别基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的附条件批准。本品的完全批准将取决于正在开展中的确证性随机对照临床试验结果。

【用法用量】本品须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。应口服给药，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。如果未在计划时间服用本品，患者应口服给药，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。如果未在计划时间服用本品，患者应在相邻服药间隔至少8小时基础上尽快服用，并在后续恢复正常用药计划。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。推荐剂量为每次160mg（2粒80mg胶囊），口服，每日两次，直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。与CYP3A抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量应调整。停止使用CYP3A抑制剂后，恢复本品剂量调整前用量(参见[用法用量]推荐剂量及肝功能损伤患者剂量调整部分和[药物相互作用])。出现不良反应时的剂量调整：轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。重度肝损伤患者推荐剂量是每次80mg(1粒80mg胶囊)，口服，每日两次(参见[注意事项]特殊人群部分和[药代动力学] )。肾功能损伤：肾功能损伤患者不建该进行剂量调整。维度肾功能损伤(肌酐清除率<30mL/min)或透析患者使用本品苏骑测相关《自反应(参见[注意事项]特殊人群部分和[药代动力学] )。老年用药：老年患者无需进行剂量调整(参见[老年用药] )。儿童用药：本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。

【不良反应】出血、血细胞减少症、感染、乙肝病毒再激活、第二原发恶性肿瘤、心律失常、肿瘤溶解综合征。临床试验经验：由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一项药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另–项药物的临床试验中的发生率进行比较，并且可能并不反映实践中观察到的发生率。安全性特性总结：泽布替尼的安全性信息来自六项单药临床试验: B31111 B31205, B311207, B-111 1020 BOB 311010) B3B111-100)共涉及671例患者。本品的中位给药时间为12.1月(范围: 0.1-46.9月) 。其中554例患者接受本品每日两次，每次160 mg治疗，中位给药时间为10.5月(范围:0.1-42.7月)。上述六项试验中十分常见的不良反应(210％) 为中性粒细胞减少症、血小板减少症、皮疹、青肿和白细胞凝少称。3级或以上不良反应发生率为34.0％。常见不良反应和其中3级及以上不良反应见表3。表3，接受泽布替尼治疗的患者中常见不良反应(25％)和其中3级及以上不良反应：严重不良反应发生率为14.0％，常见(21％)为感染性肺炎(5.1％) 。3.4％的患者出现导致剂量降低的不良反应。17.6％的 患者因不良反应中断给药，常见(21％)为中性粒细胞减少症(3.9％)、感染性肺炎(2.8％) 、血小板减少症(1.5％)和出血(1.0％) 。有4.5％患者因不良反应永久终止本品治疗，常见88U(21％)为感染性肺炎(1.2％) 。套细胞淋巴瘤(MCL)：下述安全性影据基十一项单臂、2期关键性临床试验(BGB,311-206) ,本试验在86例既往接受过≥1线治疗的MCL患者中开展，中位年龄为61岁(范围:2:34-75岁)。基线ECOG评分于妻为0或1 (分别为69.8％积25.6％)。患者接受本品每次160mg，每日两次治疗，中位治疗时间为178月(范围:0.2-23.5月)。 十分常见的不良反应(≥10％) 为中性粒细胞减少症(47.7％) 、皮疹(32.6％)、白细胞醉少症(31.4％)、血小板减少症 (30.2％) 、贫血(11.6％)。3级或以上级别不良反应发生率为30.2％，其中发生率≥2％的包括中性粒细胞减少症(18.6％) 、感染性肺炎(7.0％) 、白细胞减少症(7.0％)、血小板减少症(4.7％) 、贫血（3.5％) 和间质性肺疾病(2.3％) 。严重不良反应发生率为15.1％，常见(≥20)为感染性肺炎(8.1％) 、出血(2.3％) 和血小板减少症(2.3％)-不良反应导致14.0％的患者中断给药，其中最常见为感染性肺炎(3.5％) ;2.3％的患者发生导致剂量降低的不良反应，其中1例为乙肝感染(1.2％)。有8.1％患者因不良反应而终止治疗，其中最常见为感染性肺炎(2.3％) 。 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)。本试验是一项单臂、2期关键性临床试验(BGB-3111-205) ，在91例既往接受过≥1线治疗的CLLSLL患者中开展。患者中位年龄为61岁(范围: 35-87岁)，基线ECOG评分主要为0或1 (分别为46.2％和50.5％)。患者接受本品每次160 mg,每日两次治疗，中位治疗时间为13.7 月(范围: 90.2-21.2月)。十分常见的不良反应(210％)为中性粒细胞减少症(68.1％)、血小板减少症(40.7％) 、血尿(35.2％)、紫癜(34.1％) 、贫血(23.1％) 、白细胞碱少症(18.7％)、感染性肺炎(18.7％) 、上呼吸道感染(15.4％) 、出血(14.3％)和皮疹(12.1％) 。3级或以上级别不良反应发生率为69.2％，常见(22％)为中性粒细胞诚少症(44.0％) 、血小板减少症(15.4％) 、感染性肺炎(13.2％) 、贫血(6.6％) 、中性粒细胞百分比降低(6.6％) 、低钾血症(4.4％) 、白细胞减少症(4.0％) 、腹泻(2.2％)、感染性肠炎(2.2％)、乙肝病毒再激活(2.2％)、上呼吸道感 染(2.2％)和低钠血症(2.2％）。严重不良反应发生率为19.8％，最常见右感染性肺炎11.0％) 。不良反应导致24.2％的患者中断给药常见(22％) 为感染性脆炎(8.8％) 、肛肠感染(2.2％)、乙肝病毒再激活(2.2％)、中性粒细胞减少症(2.2％);7.7％的患者出现导致剂量降低的不良反应，常见(≥2％）为感染性肺炎(3.3％)和乙肝病毒再激活(2.2％)。有6.6％患者因不良反应而终止治疗，其中最常见为感染性肺炎(3.3％)。

【贮藏】密封，30°C以下保存。

【有效期】24个月。

【生产厂家】百济神州(苏州)生物科技有限公司

【批准文号】国药准字H20200005

【生产地址】苏州工业园区桑田街218号生物产业园9栋