【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用奥沙利铂

【规格】50mg

【主要成份】本品主要成分为奥沙利铂。

【性状】注射用奥沙利铂为白色疏松块状物或无定形固体。

【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

【用法用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。

【不良反应】1、造血系统：本品具有一定的血液毒性。当单独用药时，可引起下述不良反应：贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少，有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加；2、消化系统：单独应用齐鲁奥沙利铂注射液，可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药；3、神经系统：以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。甚至类似于喉痉挛的临床表现而无解剖学依据。可自行恢复而无后遗症。这些症状常因感冒而激发或加重。感觉异常可在治疗休息期减轻，但在累积剂量大于800mg/m²(6个周期)时，有可能导致永久性感觉异常和功能障碍。在治疗终止后数月之内，3/4以上病人的神经毒性可减轻或消失。当出现可逆性的感觉异常时，并不需要调整下一次本品的给药剂量。给药剂量的调整应以所观察到的神经症状的持续时间和严重性为依据。当感觉异常在两个疗程中间持续存在，疼痛性感觉异常和/或功能障碍开始出现时，本品给药量应减少25％(或100mg/m²)，如果在调整剂量之后症状仍持续存在或加重，应停止治疗。在症状完全或部分消失之后，仍有可能全量或减量使用，应根据医师的判断做出决定。过敏反应：奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应，给药期间应密切观察，过敏反应严重者可致死，发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。既往有其他药物或食物过敏史的患者可能增加过敏反应风险。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗，可选择肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药等药物进行治疗。临床试验中，所有级别过敏反应的发生率为9~12%，结肠癌患者中观察到的3/4级过敏反应的发生率为2~3%。过敏反应可包括皮疹、荨麻疹、瘙痒、出汗、面部潮红、腹泻（伴随奥沙利铂给药发生）、呼吸短促、支气管痉挛、胸痛、低血压、定向力障碍和晕厥等。奥沙利铂上市后已收到过敏性休克导致死亡的报告。肝毒性：奥沙利铂上市后已收到静脉闭塞性肝病（又称肝窦梗阻综合征、肝窦阻塞综合征）的报告，临床可表现为门静脉高压、脾脏肿大合并血小板减少。

【禁忌】1、对铂类衍生物有过敏者禁用。2、妊娠及哺乳期间慎用。

【注意事项】1、本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测其神经学安全性；2、由于本品在消化系统毒性，如恶心、呕吐，应给予预防性或治疗性的止吐用药；3、当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm³，应推迟下一周期用药，直到恢复；4、在每次治疗之前应进行血液学计数和分类，亦应进行神经学检查，之后应定期进行。5、患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%。调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。6、配制和输用本品药液时，不得使用含铝针头或注射用具。7、因使用齐鲁奥沙利铂注射液时低温可致喉痉挛，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。给药过程中应严密监测过敏反应相关症状。奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。在应用奥沙利铂治疗的过程中，如果出现肝功能检查结果异常并有门静脉高压、脾脏肿大不能用肝转移进行解释，应考虑肝血管异常的可能。肝脏活组织检查的变化包括：紫癜、结节性再生性增生或窦状隙变化、窦周纤维化和静脉闭塞性损伤。在治疗前和治疗过程中，以及临床必要时，应注意监测患者的相关指标。

【药理毒理】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出（55％的药物在6天之后清除）。由粪便排出的药量有限（给药11天后仅有5％经粪便排出）。有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

【贮藏】密闭，在25℃以下保存。

【有效期】12个月。

【批准文号】国药准字H20143023

【生产厂家】海南锦瑞制药有限公司

【生产地址】海口市南海大道海口保税区8号厂房北面中部

锦瑞（注射用奥沙利铂） 是第三代铂类抗肿瘤药物，作为顺铂的优化衍生物，其核心价值在于：在转移性结直肠癌、Ⅲ期结肠癌辅助治疗、胃癌及肝细胞癌等消化道肿瘤中确立了标准治疗地位，与5-氟尿嘧啶/亚叶酸或卡培他滨联合的FOLFOX/XELOX方案已成为全球范围内的化疗基石方案。特别值得注意的是，SCOT研究10年随访最终证实，对于多数结直肠癌患者，3个月辅助化疗在总生存期上非劣效于6个月，同时显著降低了神经毒性。 一、药物概述 1.1 基本信息 项目 内容 通用名 注射用奥沙利铂 商品名 锦瑞 药物类别 第三代铂类抗肿瘤药 作用机制 与DNA形成链内交联，抑制DNA复制和转录，诱导肿瘤细胞凋亡 给药方式 静脉滴注，无需水化 规格 50mg、100mg 1.2 核心适应症 根据NMPA药品说明书及临床指南，奥沙利铂的核心适应症包括： 适应症 联合方案 治疗阶段 证据等级 转移性结直肠癌 FOLFOX / XELOX 一线治疗 标准方案 Ⅲ期结肠癌辅助治疗 FOLFOX / XELOX 术后辅助（3-6个月） 标准方案（SCOT研究证实3个月非劣效） 肝细胞癌（HCC） FOLFOX4 局部晚期/转移性 有效方案 胃腺癌辅助化疗 XELOX（卡培他滨+奥沙利铂） Ⅱ/Ⅲ期术后辅助 标准方案 1.3 与顺铂/卡铂的核心区别 对比维度 奥沙利铂 顺铂 卡铂 适应症侧重 结直肠癌、胃癌、肝癌 多种实体瘤 卵巢癌、肺癌 剂量限制毒性 神经毒性 肾毒性、耳毒性 骨髓抑制 肾毒性 轻度 严重（需水化） 轻度 胃肠道反应 较轻 严重 较轻 与5-FU协同作用 有 无 无 水化要求 无需 必需 无需 二、核心适应症临床疗效 2.1 Ⅲ期结肠癌辅助治疗：SCOT试验10年随访最终结果 SCOT研究是评估奥沙利铂辅助治疗疗程的国际多中心III期非劣效试验，最新公布了中位113个月的长期随访结果，这是目前该领域随访时间最长的证据之一。 研究设计： 纳入6,088例高危Ⅱ期和Ⅲ期结直肠癌患者 随机分配接受3个月或6个月的奥沙利铂联合化疗（CAPOX或FOLFOX方案） 主要终点：总生存期（OS） 核心疗效数据（10年随访）： 疗效指标 3个月疗程组 6个月疗程组 结论 5年总生存率 82.4% 82.4% 非劣效（HR 0.96, 95%CI 0.8-1.07） 中位随访时间 113个月 113个月 — 直肠癌亚组（n=1,087） 非劣效成立 — 同样证实 关键亚组发现： CAPOX方案（卡培他滨+奥沙利铂）：3个月非劣效于6个月 FOLFOX方案（5-FU+奥沙利铂）：未显示非劣效性 临床意义：SCOT研究证实，对于大多数接受CAPOX方案的患者，3个月辅助治疗与6个月疗效相当，且可显著减少神经毒性累积。这一结果为临床决策提供了高级别证据，应推荐用于大多数患者。 2.2 转移性结直肠癌（mCRC） 奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸（FOLFOX）或卡培他滨（XELOX）是mCRC一线治疗的标准方案。 剂量优化研究数据： 剂量方案 客观缓解率（ORR） 中位进展时间 3/4级神经毒性 85mg/m²（XELOX） 65% 10.92个月 0% 130mg/m²（XELOX） 41% 10.51个月 14% 关键结论：在XELOX方案中，85mg/m²剂量的奥沙利铂与130mg/m²疗效相当，但毒性显著更低，85mg/m²应作为优选剂量。 2.3 胃腺癌辅助化疗（SOX方案） 奥沙利铂联合替吉奥（S-1）的SOX方案是亚洲地区胃癌术后辅助化疗的标准方案之一。 关键疗效数据： 疗效指标 SOX方案数据 临床意义 3年无病生存率（DFS） 70.7% 标准方案 血小板减少（常见） 28.5% 需监测 3/4级血小板减少 22.8% 剂量调整时的主要关注点 印戒细胞癌亚组：在印戒细胞阳性患者中，SOX方案的中位DFS为13.8个月，提示该亚型预后较差，需更积极的治疗策略。 2.4 肝细胞癌（HCC） 在FOLFOX4方案中，奥沙利铂（85mg/m²，每2周）联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸是局部晚期或转移性HCC的有效治疗选择。 2.5 胰腺癌二线治疗 一项2025年发表的倾向性评分匹配研究（445例患者）比较了FOLFOX/XELOX与5-FU+脂质体伊立替康在吉西他滨+白蛋白紫杉醇失败后的二线治疗疗效： 疗效指标 FOLFOX/XELOX组 5-FU+Nal-IRI组 结论 中位OS 5.8个月 7.2个月 Nal-IRI方案有生存优势 中位PFS 2.5个月 3.0个月 Nal-IRI方案更优 ORR 10% 9% 相当 3/4级不良事件 9.4% 31.1% FOLFOX安全性更优 临床提示：FOLFOX/XELOX在胰腺癌二线治疗中虽OS略逊于Nal-IRI方案，但安全性显著更优，尤其适用于体能状态较差或不能耐受更强毒性的患者。 三、安全性特征 3.1 常见不良反应 奥沙利铂最常见的不良反应为胃肠道反应、血液学毒性和独特的神经系统毒性。 不良反应类型 发生率 特点与处理 胃肠道反应 非常常见（≥10%） 恶心、呕吐、腹泻、黏膜炎 血液学毒性 非常常见（≥10%） 中性粒细胞减少、血小板减少 急性神经毒性 常见（约85-95%） 遇冷诱发咽喉感觉异常，通常可逆 累积性神经毒性 剂量依赖性 感觉减退、精细动作障碍，剂量调整关键 3.2 剂量限制性毒性——神经毒性 奥沙利铂最需关注的毒性是剂量累积性外周感觉神经病变，这也是SCOT研究探索缩短疗程的核心原因。 剂量与神经毒性关系： 奥沙利铂剂量（XELOX方案） 3/4级神经毒性发生率 85mg/m² 0% 130mg/m² 14% 临床意义：神经毒性是剂量限制性的，缩短辅助治疗疗程（从6个月到3个月）或采用较低剂量（85mg/m²）均可显著降低严重神经毒性发生率。 3.3 禁忌症 根据药品说明书，奥沙利铂禁用于： 已知对奥沙利铂过敏或对其它铂类化合物过敏者 哺乳期妇女 四、用法用量参考 适应症 推荐剂量 给药方案 疗程 辅助治疗结肠癌 85mg/m² 每2周1次，静脉滴注 12周期（6个月）或3个月（低风险/CAPOX） 转移性结直肠癌 85mg/m² 或 130mg/m² 每2周1次 或 每3周1次 直至进展或毒性不可耐受 肝细胞癌（FOLFOX4） 85mg/m² 每2周1次 直至进展 胃腺癌辅助（XELOX） 130mg/m² 每3周1次 与卡培他滨联用 重要用药提醒： 无需水化，显著简化治疗流程 必须用5%葡萄糖溶液稀释（不可用含氯溶液，如生理盐水） 必须在5-氟尿嘧啶前滴注 严重肾功能受损患者起始剂量应降至65mg/m² 五、临床定位与优势总结 维度 核心评价 结直肠癌地位 FOLFOX/XELOX方案为全球标准，85mg/m²剂量优选 辅助治疗里程碑 SCOT研究证实3个月非劣效于6个月（CAPOX方案），5年OS均为82.4% 胃癌辅助 SOX方案为标准治疗，3年DFS 70.7% 肝细胞癌 FOLFOX4方案为有效治疗选择 胰腺癌二线 FOLFOX安全性优于Nal-IRI（3/4级AE 9.4% vs 31.1%） 核心毒性 神经毒性是剂量限制性，缩短疗程可显著降低 给药便利 无需水化，较顺铂显著简化流程 六、总结 锦瑞（注射用奥沙利铂）作为第三代铂类抗肿瘤药物，其核心临床价值可概括为： 6.1 结直肠癌治疗的基石地位 奥沙利铂是结直肠癌化疗的不可替代基石。FOLFOX/XELOX方案使转移性结直肠癌的客观缓解率达到65%（85mg/m²剂量），中位生存期超过19个月。SCOT研究10年随访证实，对于多数患者，3个月辅助治疗在总生存期上非劣效于6个月（5年OS均为82.4%），同时显著降低了神经毒性风险。 6.2 胃癌辅助化疗的标准方案 在胃癌领域，SOX方案（奥沙利铂+S-1）的3年无病生存率达70.7%，确立了其在亚洲地区的标准治疗地位。 6.3 广谱抗肿瘤活性 除结直肠癌和胃癌外，奥沙利铂在肝细胞癌、胰腺癌（二线）、食管癌等多种实体瘤中均有明确的疗效证据。 6.4 安全性管理明确 奥沙利铂的剂量累积性神经毒性是其最需关注的副作用。临床管理策略包括： 缩短辅助治疗疗程（SCOT研究支持3个月方案） 采用较低起始剂量（85mg/m² vs 130mg/m²） 剂量调整和症状监测 温馨提示：本品为处方药，必须在肿瘤专科医生指导下使用。奥沙利铂输注期间及输注后需避免接触冰冷物品及冷食冷饮，以防诱发咽喉痉挛等急性神经毒性反应。具体用药方案应根据患者肿瘤类型、分期、体能状态及耐受性个体化制定。以上信息仅供专业参考。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用奥沙利铂

【规格】50mg

【主要成份】本品主要成分为奥沙利铂。

【性状】注射用奥沙利铂为白色疏松块状物或无定形固体。

【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

【用法用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。

【不良反应】1、造血系统：本品具有一定的血液毒性。当单独用药时，可引起下述不良反应：贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少，有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加；2、消化系统：单独应用齐鲁奥沙利铂注射液，可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药；3、神经系统：以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。甚至类似于喉痉挛的临床表现而无解剖学依据。可自行恢复而无后遗症。这些症状常因感冒而激发或加重。感觉异常可在治疗休息期减轻，但在累积剂量大于800mg/m²(6个周期)时，有可能导致永久性感觉异常和功能障碍。在治疗终止后数月之内，3/4以上病人的神经毒性可减轻或消失。当出现可逆性的感觉异常时，并不需要调整下一次本品的给药剂量。给药剂量的调整应以所观察到的神经症状的持续时间和严重性为依据。当感觉异常在两个疗程中间持续存在，疼痛性感觉异常和/或功能障碍开始出现时，本品给药量应减少25％(或100mg/m²)，如果在调整剂量之后症状仍持续存在或加重，应停止治疗。在症状完全或部分消失之后，仍有可能全量或减量使用，应根据医师的判断做出决定。过敏反应：奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应，给药期间应密切观察，过敏反应严重者可致死，发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。既往有其他药物或食物过敏史的患者可能增加过敏反应风险。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗，可选择肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药等药物进行治疗。临床试验中，所有级别过敏反应的发生率为9~12%，结肠癌患者中观察到的3/4级过敏反应的发生率为2~3%。过敏反应可包括皮疹、荨麻疹、瘙痒、出汗、面部潮红、腹泻（伴随奥沙利铂给药发生）、呼吸短促、支气管痉挛、胸痛、低血压、定向力障碍和晕厥等。奥沙利铂上市后已收到过敏性休克导致死亡的报告。肝毒性：奥沙利铂上市后已收到静脉闭塞性肝病（又称肝窦梗阻综合征、肝窦阻塞综合征）的报告，临床可表现为门静脉高压、脾脏肿大合并血小板减少。

【禁忌】1、对铂类衍生物有过敏者禁用。2、妊娠及哺乳期间慎用。

【注意事项】1、本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测其神经学安全性；2、由于本品在消化系统毒性，如恶心、呕吐，应给予预防性或治疗性的止吐用药；3、当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm³，应推迟下一周期用药，直到恢复；4、在每次治疗之前应进行血液学计数和分类，亦应进行神经学检查，之后应定期进行。5、患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%。调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。6、配制和输用本品药液时，不得使用含铝针头或注射用具。7、因使用齐鲁奥沙利铂注射液时低温可致喉痉挛，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。给药过程中应严密监测过敏反应相关症状。奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。在应用奥沙利铂治疗的过程中，如果出现肝功能检查结果异常并有门静脉高压、脾脏肿大不能用肝转移进行解释，应考虑肝血管异常的可能。肝脏活组织检查的变化包括：紫癜、结节性再生性增生或窦状隙变化、窦周纤维化和静脉闭塞性损伤。在治疗前和治疗过程中，以及临床必要时，应注意监测患者的相关指标。

【药理毒理】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出（55％的药物在6天之后清除）。由粪便排出的药量有限（给药11天后仅有5％经粪便排出）。有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

【贮藏】密闭，在25℃以下保存。

【有效期】12个月。

【批准文号】国药准字H20143023

【生产厂家】海南锦瑞制药有限公司

【生产地址】海口市南海大道海口保税区8号厂房北面中部