【百泽安®】替雷利珠单抗注射液药品说明书

核准日期：2019年12月26日

修改日期：2025年12月18日
一、药品名称

通用名称：替雷利珠单抗注射液

商品名称：百泽安®

英文名称：Tislelizumab Injection

汉语拼音：Tileilizhu Dankang Zhusheye

二、成份

活性成份：替雷利珠单抗，针对程序性死亡受体-1（PD-1）的人源化单克隆抗体（IgG4变体）。

辅料：柠檬酸钠二水合物、柠檬酸一水合物、L-组氨酸盐酸盐一水合物、L-组氨酸、海藻糖二水合物、聚山梨酯20和注射用水。
三、性状

本品为澄清至可带轻微乳光，无色至淡黄色液体。
四、规格

100mg（10ml）/瓶
五、适应症
1. 尿路上皮癌

本品适用于PD-L1高表达的含铂化疗失败包括新辅助或辅助化疗12个月内进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗。

注：本适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率和缓解持续时间结果给予的附条件批准。
2. 非小细胞肺癌

本品联合紫杉醇和卡铂或注射用紫杉醇（白蛋白结合型）和卡铂用于不可手术切除的局部晚期或转移性鳞状非小细胞肺癌的一线治疗。

本品联合培美曲塞和铂类化疗用于EGFR基因突变阴性和ALK阴性、不可手术切除的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌的一线治疗。

本品单药适用于既往接受过含铂方案化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

本品联合含铂化疗新辅助治疗，并在手术后继续本品单药辅助治疗，用于可切除的II期或IIIA期非小细胞肺癌患者的治疗。

3. 小细胞肺癌

本品联合依托泊苷和铂类化疗用于广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）的一线治疗。
4. 肝细胞癌

本品单药适用于不可切除或转移性肝细胞癌患者的一线治疗。

本品适用于既往接受过索拉非尼或仑伐替尼或含奥沙利铂全身化疗的晚期肝细胞癌患者的治疗。

5. 高度微卫星不稳定型实体瘤（MSI-H/dMMR）

本品适用于不可切除或转移性微卫星高度不稳定型（MSI-H）或错配修复基因缺陷型（dMMR）的成人晚期实体瘤患者：

既往经过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康治疗后出现疾病进展的晚期结直肠癌患者；

既往治疗后出现疾病进展且无满意替代治疗方案的其他晚期实体瘤患者。

注：本适应症基于替代终点获得附条件批准上市。
6. 食管鳞状细胞癌

本品联合紫杉醇和铂类药物或含氟尿嘧啶类和铂类药物用于不可切除的局部晚期、复发或转移性食管鳞状细胞癌的一线治疗。

本品适用于既往接受过一线标准化疗后进展或不可耐受的局部晚期或转移性食管鳞状细胞癌的治疗。

7. 鼻咽癌

本品联合吉西他滨和顺铂用于复发或转移性鼻咽癌的一线治疗。
8. 胃或胃食管结合部腺癌

本品联合氟尿嘧啶类和铂类药物化疗用于局部晚期不可切除的或转移性的胃或胃食管结合部腺癌的一线治疗。
六、用法用量

本品须在有肿瘤治疗经验的医生指导下用药。
1. 使用前检测要求

尿路上皮癌：应选择PD-L1高表达的患者，采用NMPA批准的检测方法评估。

MSI-H/dMMR实体瘤：需采用经过充分验证的检测方法确认MSI-H/dMMR状态后方可使用。

2. 推荐剂量

重要提示：本品与化疗联用时，若为同日给药，则先输注本品。
3. 非典型疗效反应处理

有可能观察到假性进展（最初几个月内肿瘤暂时增大或出现新病灶，随后缩小或消失）。如患者临床症状稳定或持续减轻，即使有初步疾病进展表现，可考虑继续应用本品治疗，直至证实疾病进展。
4. 治疗调整方案

5. 特殊人群用药

肝功能不全：

非HCC患者：轻度无需调整剂量；中重度不推荐使用

HCC患者：轻中度无需调整剂量；重度不推荐使用

肾功能不全：轻度或中度慎用，无需调整剂量；重度不推荐使用

儿童人群：18岁以下安全性和有效性尚不明确

老年人群（≥65岁）：无需调整剂量

6. 给药方法

首次输注时间：200mg不短于60分钟

后续输注：如耐受良好，不短于30分钟

围手术期辅助治疗400mg：首次不短于90分钟；第二次不短于60分钟；如仍耐受，后续不短于30分钟

输液管过滤器：须配有无菌、无热原、低蛋白结合的过滤器（孔径0.2或0.22μm）

稀释：用0.9%氯化钠注射液稀释至1-5mg/ml

储存：稀释后建议立即使用；如不能立即使用，可冷藏（2-8℃）保存不超过20小时，加室温放置不超过4小时（总计不超过24小时）

七、不良反应
1. 单药治疗

基于2390例患者的临床试验数据：

所有级别不良反应发生率：71.2%

发生率≥10%的不良反应：甲状腺功能减退症、疲乏、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、皮疹

3级及以上不良反应发生率：19.0%

发生率≥1%的3级及以上不良反应：贫血、肺部炎症（非感染性）、转氨酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、血胆红素升高、皮疹、肺部感染

2. 联合化疗

基于1950例患者的临床试验数据：

中位给药时间：7.15个月

最常见（发生率≥20%）不良反应：中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、血小板减少症、恶心、疲乏、食欲减退、转氨酶升高、脱发、呕吐、便秘、低蛋白血症、疼痛、皮疹

3. 需要特别关注的严重不良反应

免疫相关性肺炎

免疫相关性肝炎

免疫相关性肠炎/结肠炎

严重皮肤不良反应（SJS、TEN）

输液相关反应

八、禁忌

尚不明确。

（注：使用前请仔细阅读完整说明书，具体禁忌症以医生指导为准）
九、注意事项

免疫相关不良反应：可发生在治疗期间及停药后，需密切监测。多数可通过暂停给药、使用糖皮质激素等处理。

非典型反应：可能出现假性进展，若患者临床症状稳定，可继续治疗直至证实疾病进展。

儿童用药：18岁以下安全性和有效性尚不明确。

PD-L1/MSI-H检测：部分适应症使用前需经过充分验证的检测方法确认生物标志物状态。

十、贮藏

2-8℃冷藏保存，不得冷冻。 请勿摇晃药瓶。
十一、包装

玻璃瓶装，1瓶/盒。
十二、有效期

24个月

特别提示：

本说明书内容基于2025年12月18日修订版整理，与药品包装内附带的纸质说明书一致。

本品为处方药，须在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。

用药期间如有任何不适，请及时就医。

替雷利珠单抗（百泽安）是一种经过结构优化的PD-1抑制剂，在多种晚期实体瘤中展现出确切的疗效，尤其在肺癌和胃癌领域积累了高质量的循证医学证据。 基于多项名为RATIONALE系列的大型III期临床研究，其在核心适应症中的表现可以概括如下： 1. 非小细胞肺癌 (NSCLC)：覆盖从早期到晚期的全线获益 替雷利珠单抗在NSCLC治疗领域获得了最全面的数据支持，覆盖了可手术患者的围手术期治疗以及晚期患者的一线/后线治疗。 围手术期治疗（可手术的II-IIIA期） ： 显著延长总生存期（OS） ：根据RATIONALE-315研究的最终分析，在化疗基础上联合替雷利珠单抗进行新辅助（术前）和辅助（术后）治疗，患者的3年总生存率（OS率）达到79.3%，显著优于对照组的69.3%。这意味着死亡风险降低了35%（HR=0.65）。 控制复发风险：该方案同样显著改善了无事件生存期（EFS），替雷利珠单抗组的中位EFS尚未达到，而对照组为30.6个月，复发、进展或死亡风险降低了42%（HR=0.58）。 长期生存数据：最新的长期随访数据显示，接受该方案治疗的患者4年OS率突破72.3%，4年EFS率达到61.2%，提示有很高的临床治愈可能。 晚期二/三线治疗：对于既往治疗失败的晚期NSCLC患者，RATIONALE-303研究显示，替雷利珠单抗单药治疗可使5年生存率达到20.1%。在肺癌整体5年生存率仅约28.7%的背景下，这对于后线治疗而言是一个显著的提升。 广泛的临床证据：一项涵盖了2107名患者的Meta分析确认，与单纯化疗相比，替雷利珠单抗（联合或不联合化疗）能显著延长肺癌患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），同时降低全因死亡率（RR=0.89）。 2. 胃癌/胃食管交界处腺癌 (GC/GEJC)：一线治疗的生存新选择 对于HER2阴性的晚期胃癌患者，替雷利珠单抗联合化疗已成为新的一线标准治疗。 长期生存优势：RATIONALE-305研究的3年长期随访数据显示，在全体患者人群中，替雷利珠单抗联合化疗组的中位总生存期（OS）为15.0个月，显著优于对照组的12.9个月，死亡风险降低21%（HR=0.79）。 PD-L1阳性患者获益更显著：在PD-L1 TAP评分≥5%的患者亚组中，替雷利珠单抗联合化疗的中位OS延长至16.4个月，而对照组为12.8个月，死亡风险降低29%（HR=0.71）。 3. 其他实体瘤：食管鳞癌、肝癌的全面覆盖 除了肺癌和胃癌，该药在多个癌种中也获得了权威指南的认可： 食管鳞状细胞癌 (ESCC)：在RATIONALE-302和306研究中，无论是一线还是二线治疗，替雷利珠单抗均显著改善了食管癌患者的总生存期。 肝细胞癌 (HCC)：在RATIONALE-301研究中，替雷利珠单抗单药治疗肝癌的疗效不劣于靶向药索拉非尼，且耐受性更好。 4. 药物安全性与独特机制 安全性特征：替雷利珠单抗的安全性总体可控。最常见的不良反应包括骨髓抑制（血细胞减少）、肝功能异常、皮疹和瘙痒。 独特优势：一项基于FDA不良事件数据库的真实世界分析显示，与其他PD-1抑制剂相比，替雷利珠单抗的免疫相关性不良事件（irAEs）信号值较低。这可能与其独特的结构优化有关——通过改造Fc段，避免了巨噬细胞对T细胞的清除，从而增强了抗肿瘤活性并可能降低了特定的免疫毒性。 总结 替雷利珠单抗是一款经过大规模III期临床试验验证的PD-1抑制剂，在非小细胞肺癌（从围手术期到晚期）和胃癌（一线治疗）中具有明确的生存获益。其独特的药物结构和相对较低的免疫相关副作用风险，使其成为当前肿瘤免疫治疗中的重要选择。

【百泽安®】替雷利珠单抗注射液药品说明书

核准日期：2019年12月26日

修改日期：2025年12月18日
一、药品名称

通用名称：替雷利珠单抗注射液

商品名称：百泽安®

英文名称：Tislelizumab Injection

汉语拼音：Tileilizhu Dankang Zhusheye

二、成份

活性成份：替雷利珠单抗，针对程序性死亡受体-1（PD-1）的人源化单克隆抗体（IgG4变体）。

辅料：柠檬酸钠二水合物、柠檬酸一水合物、L-组氨酸盐酸盐一水合物、L-组氨酸、海藻糖二水合物、聚山梨酯20和注射用水。
三、性状

本品为澄清至可带轻微乳光，无色至淡黄色液体。
四、规格

100mg（10ml）/瓶
五、适应症
1. 尿路上皮癌

本品适用于PD-L1高表达的含铂化疗失败包括新辅助或辅助化疗12个月内进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗。

注：本适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率和缓解持续时间结果给予的附条件批准。
2. 非小细胞肺癌

本品联合紫杉醇和卡铂或注射用紫杉醇（白蛋白结合型）和卡铂用于不可手术切除的局部晚期或转移性鳞状非小细胞肺癌的一线治疗。

本品联合培美曲塞和铂类化疗用于EGFR基因突变阴性和ALK阴性、不可手术切除的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌的一线治疗。

本品单药适用于既往接受过含铂方案化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

本品联合含铂化疗新辅助治疗，并在手术后继续本品单药辅助治疗，用于可切除的II期或IIIA期非小细胞肺癌患者的治疗。

3. 小细胞肺癌

本品联合依托泊苷和铂类化疗用于广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）的一线治疗。
4. 肝细胞癌

本品单药适用于不可切除或转移性肝细胞癌患者的一线治疗。

本品适用于既往接受过索拉非尼或仑伐替尼或含奥沙利铂全身化疗的晚期肝细胞癌患者的治疗。

5. 高度微卫星不稳定型实体瘤（MSI-H/dMMR）

本品适用于不可切除或转移性微卫星高度不稳定型（MSI-H）或错配修复基因缺陷型（dMMR）的成人晚期实体瘤患者：

既往经过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康治疗后出现疾病进展的晚期结直肠癌患者；

既往治疗后出现疾病进展且无满意替代治疗方案的其他晚期实体瘤患者。

注：本适应症基于替代终点获得附条件批准上市。
6. 食管鳞状细胞癌

本品联合紫杉醇和铂类药物或含氟尿嘧啶类和铂类药物用于不可切除的局部晚期、复发或转移性食管鳞状细胞癌的一线治疗。

本品适用于既往接受过一线标准化疗后进展或不可耐受的局部晚期或转移性食管鳞状细胞癌的治疗。

7. 鼻咽癌

本品联合吉西他滨和顺铂用于复发或转移性鼻咽癌的一线治疗。
8. 胃或胃食管结合部腺癌

本品联合氟尿嘧啶类和铂类药物化疗用于局部晚期不可切除的或转移性的胃或胃食管结合部腺癌的一线治疗。
六、用法用量

本品须在有肿瘤治疗经验的医生指导下用药。
1. 使用前检测要求

尿路上皮癌：应选择PD-L1高表达的患者，采用NMPA批准的检测方法评估。

MSI-H/dMMR实体瘤：需采用经过充分验证的检测方法确认MSI-H/dMMR状态后方可使用。

2. 推荐剂量

重要提示：本品与化疗联用时，若为同日给药，则先输注本品。
3. 非典型疗效反应处理

有可能观察到假性进展（最初几个月内肿瘤暂时增大或出现新病灶，随后缩小或消失）。如患者临床症状稳定或持续减轻，即使有初步疾病进展表现，可考虑继续应用本品治疗，直至证实疾病进展。
4. 治疗调整方案

5. 特殊人群用药

肝功能不全：

非HCC患者：轻度无需调整剂量；中重度不推荐使用

HCC患者：轻中度无需调整剂量；重度不推荐使用

肾功能不全：轻度或中度慎用，无需调整剂量；重度不推荐使用

儿童人群：18岁以下安全性和有效性尚不明确

老年人群（≥65岁）：无需调整剂量

6. 给药方法

首次输注时间：200mg不短于60分钟

后续输注：如耐受良好，不短于30分钟

围手术期辅助治疗400mg：首次不短于90分钟；第二次不短于60分钟；如仍耐受，后续不短于30分钟

输液管过滤器：须配有无菌、无热原、低蛋白结合的过滤器（孔径0.2或0.22μm）

稀释：用0.9%氯化钠注射液稀释至1-5mg/ml

储存：稀释后建议立即使用；如不能立即使用，可冷藏（2-8℃）保存不超过20小时，加室温放置不超过4小时（总计不超过24小时）

七、不良反应
1. 单药治疗

基于2390例患者的临床试验数据：

所有级别不良反应发生率：71.2%

发生率≥10%的不良反应：甲状腺功能减退症、疲乏、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、皮疹

3级及以上不良反应发生率：19.0%

发生率≥1%的3级及以上不良反应：贫血、肺部炎症（非感染性）、转氨酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、血胆红素升高、皮疹、肺部感染

2. 联合化疗

基于1950例患者的临床试验数据：

中位给药时间：7.15个月

最常见（发生率≥20%）不良反应：中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、血小板减少症、恶心、疲乏、食欲减退、转氨酶升高、脱发、呕吐、便秘、低蛋白血症、疼痛、皮疹

3. 需要特别关注的严重不良反应

免疫相关性肺炎

免疫相关性肝炎

免疫相关性肠炎/结肠炎

严重皮肤不良反应（SJS、TEN）

输液相关反应

八、禁忌

尚不明确。

（注：使用前请仔细阅读完整说明书，具体禁忌症以医生指导为准）
九、注意事项

免疫相关不良反应：可发生在治疗期间及停药后，需密切监测。多数可通过暂停给药、使用糖皮质激素等处理。

非典型反应：可能出现假性进展，若患者临床症状稳定，可继续治疗直至证实疾病进展。

儿童用药：18岁以下安全性和有效性尚不明确。

PD-L1/MSI-H检测：部分适应症使用前需经过充分验证的检测方法确认生物标志物状态。

十、贮藏

2-8℃冷藏保存，不得冷冻。 请勿摇晃药瓶。
十一、包装

玻璃瓶装，1瓶/盒。
十二、有效期

24个月

特别提示：

本说明书内容基于2025年12月18日修订版整理，与药品包装内附带的纸质说明书一致。

本品为处方药，须在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。

用药期间如有任何不适，请及时就医。