【安柏尼】(富马酸安奈克替尼,Anlotinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由中国自主研发,主要用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)和软组织肉瘤(STS)的治疗。以下是其临床疗效的详细分析:
多靶点抑制:
靶向 VEGFR1/2/3、PDGFR-α/β、FGFR1-4、c-Kit 等,阻断肿瘤血管生成和增殖信号。
抗血管生成+直接抗肿瘤:
抑制新生血管形成,同时直接抑制肿瘤细胞生长(双重作用)。
免疫微环境调节:
减少Treg细胞,增强CD8+ T细胞浸润(潜在协同免疫治疗)。
三线及以上治疗(ALTER0303研究):
中位无进展生存(mPFS):5.4个月(vs 安慰剂1.4个月)。
中位总生存(mOS):9.6个月(vs 6.3个月),死亡风险降低 32%。
联合化疗/免疫治疗:
一线探索性研究显示ORR 40%~50%(PD-L1阴性患者获益显著)。
ALTER0203研究:
mPFS:6.3个月(vs 安慰剂1.5个月),疾病控制率(DCR) 68%。
尤其对腺泡状软组织肉瘤(ASPS)效果突出(ORR 46%)。
甲状腺癌、卵巢癌:Ⅱ期试验显示DCR 50%~60%。
标准剂量:
12mg/天,口服(空腹),连服2周停1周(3周为一周期)。
剂量调整:
出现≥3级不良反应时减至10mg或8mg/天。
特殊人群:
肝功能不全(Child-Pugh B/C)减量至8mg/天;老年人慎用。
优势 | 局限性 |
---|---|
✅ 多靶点覆盖(广谱抗瘤) | ❌ 手足综合征(发生率30%~40%) |
✅ 国产原研(医保可及) | ❌ 高血压风险(需定期监测) |
✅ 后线治疗显著生存获益 | ❌ 联合方案数据待完善 |
副作用 | 处理措施 |
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手足综合征 | 保湿霜+尿素软膏,严重时减量(2~3级)。 |
高血压 | 用药前控制血压,出现后加用降压药(如CCB)。 |
蛋白尿 | 定期尿检,≥2级暂停药直至恢复。 |
乏力 | 对症支持,调整活动强度。 |
对比药物 | 安奈克替尼 | 阿帕替尼 | 舒尼替尼 |
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靶点范围 | VEGFR/PDGFR/FGFR/c-Kit | VEGFR2为主 | VEGFR/PDGFR/c-Kit |
NSCLC适应症 | 三线及以上 | 胃癌(中国) | 肾癌/胃肠间质瘤 |
给药方案 | 2周用1周停 | 每日连续 | 4周用2周停 |
疗效监测:
每6~8周影像学评估(RECIST标准),动态监测肿瘤标志物。
禁忌症:
活动性出血、未控制的高血压(≥150/100mmHg)、妊娠期。
药物相互作用:
避免联用CYP3A4强诱导剂(如利福平)或抑制剂(如酮康唑)。
安柏尼(安奈克替尼)的核心价值在于:
为晚期NSCLC三线治疗提供生存获益(中国指南Ⅰ级推荐)。
软组织肉瘤(尤其ASPS)的高效控制,填补临床需求。
口服便捷性,适合居家治疗,医保覆盖降低经济负担。
注意:
需在肿瘤科专家指导下使用,严格管理不良反应(如高血压、手足综合征)。
未来联合免疫治疗(如PD-1抑制剂)的潜力正在探索中。
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