【药品名称】

商品名：蒂清

通用名：替莫唑胺胶囊

英文名：Temozolomide Capsule
汉语拼音：Timozuo‘an Jiaonang

【性状】

本品为硬胶囊剂，内容物为白色粉末。

【规格】100mg*5粒

【适应症】

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

【用法用量】

本药每一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡，一日1次，在28天为一治疗周期内连续服用5天。如果治疗周期内，第22天与第29天（下一周期的第一天）测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，下一周期剂量为按体表面积口服一次200mg/㎡，一日1次，在28天的治疗周期内连续服用5天。在治疗期间，第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内，如果测得的绝对中性粒细胞数（ANC）<1.0×109/L或者血小板数<50×109/L时，下一周期的剂量将减少50mg/㎡，但不得低于最低推荐剂量100mg/㎡。

【不良反应】

最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

【禁忌】

1、对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪（DTIC）过敏者禁用。 2、妊娠期禁用（见孕妇及哺乳期妇女用药）。 3、严重骨髓抑制的患者禁用。

【注意事项】

有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。肝、肾机能损伤病人慎用本品。蒂清影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。女性病人在接受蒂清治疗时应避免怀孕。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠类型D。蒂清在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受蒂清治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

【儿童用药】

有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。

【老年患者用药】

有关老年患者服用的安全性尚未确立。

【药物相互作用】

服用雷尼替丁不改变蒂清及MTIC的Cmax及AUC；服用丙戊酸可使蒂清清除率降低5％；不明确服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服蒂清清除率的影响。

【药物过量】

服药过量应进行血液学检查并采取相应措施。

【贮藏】

遮光、密封，在2-30℃保存。

【有效期】

36个月。

【批准文号】

国药准字H20060880

【生产企业】

江苏天士力帝益药业有限公司

临床疗效参考资料：

替莫唑胺（商品名蒂清）是一种口服烷化剂，主要用于治疗恶性胶质瘤，尤其是胶质母细胞瘤（GBM）和间变性星形细胞瘤（AA）。其临床疗效主要体现在以下几个方面：

1. 胶质母细胞瘤（GBBM）

• 新诊断GBM患者：
  根据Stupp方案，替莫唑胺联合放疗可显著延长患者生存期。研究显示，术后放疗联合替莫唑胺治疗的患者，2年生存率从10.4%提升至26.5%，而对于MGMT基因启动子甲基化的患者，2年生存率可进一步提高至46% 。

• 复发性GBM：
  在复发性高级别胶质瘤中，替莫唑胺联合抗血管生成药物（如安罗替尼）可延长中位无进展生存期（PFS）至6.13个月，中位总生存期（OS）达8.97个月 。

2. 间变性星形细胞瘤（AA）

• 新诊断AA患者：
  术后放疗后使用替莫唑胺辅助治疗（12个周期），可显著降低复发风险，延长生存期 。

• 难治性AA患者：
  单药替莫唑胺治疗仍可提供一定的疾病控制率，部分患者可达到稳定或部分缓解 。

3. 其他肿瘤中的应用

• 黑色素瘤：
  替莫唑胺在转移性黑色素瘤中显示出与达卡巴嗪相当的疗效 。

• 垂体瘤和神经内分泌肿瘤：
  部分研究支持其在难治性垂体瘤和某些神经内分泌肿瘤中的使用 。

• 联合PARP抑制剂（如塞纳帕利）：
  在卵巢癌等肿瘤中，替莫唑胺与PARP抑制剂的联合方案正在探索中 。

4. 耐药性问题

• 部分胶质瘤患者在使用替莫唑胺后会出现耐药性，可能与MGMT基因表达或DNA修复机制有关。目前研究正在探索克服耐药的策略，如联合靶向治疗或免疫治疗 。

5. 安全性

• 常见不良反应包括骨髓抑制（血小板减少、中性粒细胞减少）、恶心、呕吐、肝功能异常等 。

• 严重但罕见的不良反应包括肝毒性、继发性白血病和机会性感染（如肺孢子菌肺炎） 。

总结

替莫唑胺在胶质瘤治疗中具有明确的临床价值，尤其是与放疗联合使用可显著改善患者生存。然而，耐药性和不良反应仍需关注，未来研究可能通过联合治疗（如抗血管生成药物、免疫检查点抑制剂）进一步提高疗效 。