【医保类型】医保乙类
【药品名称】

通用名：曲美替尼片

商品名：迈吉宁 Mekinist

英文名：Trametinib tablets

【药品成分】

活性成分：曲美替尼

辅料：甘露醇、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、二氧化钛、聚乙二醇、聚山梨酯80（2mg规格）、氧化铁红（2mg规格）、氧化铁黄（0.5mg规格）。

【性状】

黄色、近椭圆形、双面凸薄膜包衣片，一面凹刻“GS”，另一面凹刻“TFC”字样。

【适应症】

BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤；
本品联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

【规格】

0.5mg（按曲美替尼计）

【用法用量】

推荐剂量：

本品的推荐剂量是2mg每日一次口服，需联合甲磺酸达拉非尼治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。

服用方法：

本品应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用。应在每天相同时间服用本品。

本品联合甲磺酸达拉非尼时，应在每天相同时间服用本品每日一次，与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用。不应咀嚼或压碎本品。

如果错过一剂本品，须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于12小时，则不应该补服。

【特殊人群】

肝损伤：
轻度肝功能损害患者无需调整剂量。未获得有关中度或重度肝功能损害患者的临床数据；因此，无法确定其初始剂量调整的潜在需求。对于中度或重度肝功能损害患者，应慎用本品。
肾损伤：
轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。未获得有关重度肾功能损害患者的临床数
据；因此，无法确定其初始剂量调整的潜在需求。对于重度肾功能损害患者，应慎用本品 。
儿童：
尚未确定本品在儿童和青少年（<18岁）中的安全性和疗效。无可用数据。
老年人：
65岁以上患者不需要调整初始剂量。但65岁以上患者可能需要较频繁进行剂量调整。

【副作用和不良反应】

曲美替尼单药治疗BRAF V600E突变阳性或V600K突变阳性的晚期黑色素瘤，主要的副作用和不良反应有：

在曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性晚期黑色素瘤的临床试验中，患者主要的副作用和不良反应为：

【孕妇及哺乳期妇女】

妊娠：
本品未在妊娠女性中开展充分的、良好对照的研究。动物研究显示曲美替尼有生殖毒性。孕妇或哺乳期女性不应服用本品。如果在妊娠期间使用本品或在服用本品时患者怀孕，则应告知患者曲美替尼对胎儿的潜在危害。
哺乳：
尚未获得人乳中是否存在曲美替尼、曲美替尼是否影响母乳喂养婴儿或影响泌乳等方面的数据。由于服用本品期间母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在应用本品治疗期间和最后一次给药后16周内不要进行母乳喂养。
避孕：
女性
应告知具有生育能力的女性，已开展的动物研究表明曲美替尼对胎儿发育有害。建议具有生育能力的性生活活跃的女性在使用本品期间和停止本品治疗后至少16周内，持续采取有效的避孕措施(导致怀孕率低于1%的方法) 。
应告知具有生育能力且接受本品联合甲磺酸达拉非尼治疗的女性，甲磺酸达拉非尼可能降低口服或任何其他全身性激素避孕药的药效，应使用有效的替代避孕方法。
男性
男性患者（包括那些进行了输精管切除术的患者）的性伴侣已怀孕或者可能怀孕的，在应用本品单药治疗或联合应用甲磺酸达拉非尼期间，以及停止本品治疗后至少16周内，性生活时应使用安全套。
生育力

女性
应告知有生育能力的女性患者，应用本品治疗可能损害生育能力。当给药剂量相当于人体推荐剂量水平暴露量的0.3倍时，雌性大鼠的卵泡囊肿增多、黄体减少。
服用曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼治疗的男性
在动物给药甲磺酸达拉非尼观察到对精子形成的影响。本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的男性患者应了解有不可逆影响精子形成的潜在风险。有关详细信息，请参照甲磺酸达拉非尼的说明书。

【贮藏】

避光，密闭，2～8℃储存。存放在原始包装中，保持药瓶紧闭，请勿去除干燥剂。
一旦打开，药瓶可以在不超过30℃下存放30天。

【包装】

高密度聚乙烯（HDPE）瓶，配有防止儿童开启的聚丙烯瓶盖。瓶内装有干燥剂。
包装规格：30片。

【有效期】

24个月

【进口药品注册证号】

进口药品注册证号：H20190068

【生产企业】

生产厂商：GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A

厂商地址：Strada Provinciale Asolana,90,43056 San Polo di Torrile,Parma,Italy 意大利

【迈吉宁】（曲美替尼片）是一款精准靶向药物，其疗效高度依赖于患者的基因突变类型。它的核心作用是通过抑制MAPK信号通路中的MEK蛋白，来阻止癌细胞增殖。由于它不直接作用在通路最上游，因此往往需要根据不同的突变情况，选择单药或联合用药。 📊 核心疗效数据：不同场景下的表现 曲美替尼的疗效在不同适应症中差异显著，下表汇总了其关键临床数据： 治疗场景 靶向基因 关键疗效数据 临床意义 BRAF V600突变黑色素瘤 BRAF V600E/K 联合达拉非尼是标准疗法，优于传统化疗。 需与达拉非尼联用，经典治疗方案。 BRAF V600E突变甲状腺癌 BRAF V600E 中位无进展生存期 (mPFS): 12.8个月 (vs 安慰剂 3.7个月)。 显著延长疾病控制时间，中国已获批。 非G12C KRAS突变肺癌 KRAS G12D/G12V等 客观缓解率 (ORR): 65%-69.2% (联合安罗替尼)。 为这类难治患者提供了全新高效策略。 NF1突变黑色素瘤 NF1 75%的患者出现肿瘤缩小，1例部分缓解持续18个月。 尽管样本量小，但显示出令人鼓舞的潜力。 💡 疗效与靶点密切相关 从数据可以看出，曲美替尼的疗效和它攻击的“靶点”关系很大： 联合是关键：针对BRAF V600突变，它必须与达拉非尼（BRAF抑制剂）联合，才能有效阻断下游信号通路。 探索新领域：在非G12C KRAS突变肺癌和NF1突变黑色素瘤中，单用或联合其他靶向药也展现出了令人期待的前景，但这些大多还属于前沿探索阶段。 🛡️ 主要不良反应 治疗中需关注以下不良反应： 肺毒性：约2%的患者可能发生间质性肺炎，需警惕新发或加重的呼吸困难等症状。 皮肤问题：皮疹、痤疮样皮炎、皮肤干燥非常常见。 其他：可能引起腹泻、发热、外周性水肿、肝功能异常及左心功能不全等。

【医保类型】医保乙类
【药品名称】

通用名：曲美替尼片

商品名：迈吉宁 Mekinist

英文名：Trametinib tablets

【药品成分】

活性成分：曲美替尼

辅料：甘露醇、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、二氧化钛、聚乙二醇、聚山梨酯80（2mg规格）、氧化铁红（2mg规格）、氧化铁黄（0.5mg规格）。

【性状】

黄色、近椭圆形、双面凸薄膜包衣片，一面凹刻“GS”，另一面凹刻“TFC”字样。

【适应症】

BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤；
本品联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

【规格】

0.5mg（按曲美替尼计）

【用法用量】

推荐剂量：

本品的推荐剂量是2mg每日一次口服，需联合甲磺酸达拉非尼治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。

服用方法：

本品应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用。应在每天相同时间服用本品。

本品联合甲磺酸达拉非尼时，应在每天相同时间服用本品每日一次，与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用。不应咀嚼或压碎本品。

如果错过一剂本品，须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于12小时，则不应该补服。

【特殊人群】

肝损伤：
轻度肝功能损害患者无需调整剂量。未获得有关中度或重度肝功能损害患者的临床数据；因此，无法确定其初始剂量调整的潜在需求。对于中度或重度肝功能损害患者，应慎用本品。
肾损伤：
轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。未获得有关重度肾功能损害患者的临床数
据；因此，无法确定其初始剂量调整的潜在需求。对于重度肾功能损害患者，应慎用本品 。
儿童：
尚未确定本品在儿童和青少年（<18岁）中的安全性和疗效。无可用数据。
老年人：
65岁以上患者不需要调整初始剂量。但65岁以上患者可能需要较频繁进行剂量调整。

【副作用和不良反应】

曲美替尼单药治疗BRAF V600E突变阳性或V600K突变阳性的晚期黑色素瘤，主要的副作用和不良反应有：

在曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性晚期黑色素瘤的临床试验中，患者主要的副作用和不良反应为：

【孕妇及哺乳期妇女】

妊娠：
本品未在妊娠女性中开展充分的、良好对照的研究。动物研究显示曲美替尼有生殖毒性。孕妇或哺乳期女性不应服用本品。如果在妊娠期间使用本品或在服用本品时患者怀孕，则应告知患者曲美替尼对胎儿的潜在危害。
哺乳：
尚未获得人乳中是否存在曲美替尼、曲美替尼是否影响母乳喂养婴儿或影响泌乳等方面的数据。由于服用本品期间母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在应用本品治疗期间和最后一次给药后16周内不要进行母乳喂养。
避孕：
女性
应告知具有生育能力的女性，已开展的动物研究表明曲美替尼对胎儿发育有害。建议具有生育能力的性生活活跃的女性在使用本品期间和停止本品治疗后至少16周内，持续采取有效的避孕措施(导致怀孕率低于1%的方法) 。
应告知具有生育能力且接受本品联合甲磺酸达拉非尼治疗的女性，甲磺酸达拉非尼可能降低口服或任何其他全身性激素避孕药的药效，应使用有效的替代避孕方法。
男性
男性患者（包括那些进行了输精管切除术的患者）的性伴侣已怀孕或者可能怀孕的，在应用本品单药治疗或联合应用甲磺酸达拉非尼期间，以及停止本品治疗后至少16周内，性生活时应使用安全套。
生育力

女性
应告知有生育能力的女性患者，应用本品治疗可能损害生育能力。当给药剂量相当于人体推荐剂量水平暴露量的0.3倍时，雌性大鼠的卵泡囊肿增多、黄体减少。
服用曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼治疗的男性
在动物给药甲磺酸达拉非尼观察到对精子形成的影响。本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的男性患者应了解有不可逆影响精子形成的潜在风险。有关详细信息，请参照甲磺酸达拉非尼的说明书。

【贮藏】

避光，密闭，2～8℃储存。存放在原始包装中，保持药瓶紧闭，请勿去除干燥剂。
一旦打开，药瓶可以在不超过30℃下存放30天。

【包装】

高密度聚乙烯（HDPE）瓶，配有防止儿童开启的聚丙烯瓶盖。瓶内装有干燥剂。
包装规格：30片。

【有效期】

24个月

【进口药品注册证号】

进口药品注册证号：H20190068

【生产企业】

生产厂商：GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A

厂商地址：Strada Provinciale Asolana,90,43056 San Polo di Torrile,Parma,Italy 意大利