舒沃替尼片（舒沃哲 ®）说明书

提示：本品为附条件批准上市的抗肿瘤处方药，必须由有肿瘤治疗经验医师开具处方，用药前务必阅读完整说明书并遵医嘱使用

【药品名称】

通用名称：舒沃替尼片

商品名称：舒沃哲 ®

英文名称：Sunvozertinib Tablets

汉语拼音：Shuwotini Pian

【成份】

活性成份：舒沃替尼 分子式：\(C_{29}H_{35}ClFN_{7}O_{3}\) 分子量：584.09 辅料：乳糖、微晶纤维素、胶态二氧化硅、交联羧甲纤维素钠、羟丙纤维素、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂

【适应症】

本品适用于既往经含铂化疗治疗时或治疗后出现疾病进展，或不耐受含铂化疗，并且经检测确认存在EGFR 20 号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 本品基于单臂临床试验的客观缓解率、缓解持续时间替代终点附条件批准，完全批准取决于确证性随机对照试验结果。

【规格】

150 mg*14片

【用法用量】

1. 推荐剂量：300 mg（2 片 150mg），每日一次，持续服用至疾病进展或不可耐受毒性。
2. 服用方式：口服，整片用水送服；空腹或餐后均可，推荐餐后服用；每日尽量固定时间服药。
3. 漏服处理：计划服药后4 小时内可补服；超过 4 小时不再补服，下一餐正常服药。
4. 减量方案：不耐受时，首次减量至 200 mg qd；再次减量至 150 mg qd。
5. CYP3A 强效抑制剂合用：如无法避免联用，起始剂量改为 200 mg qd；停用抑制剂后恢复原剂量。
6. 剂量暂停 / 永久停药原则
   • 确诊间质性肺疾病（ILD）：永久停药
   • QTc＞500ms：暂停，恢复至＜481ms 或基线后再评估；QT 延长伴严重心律失常：永久停药
   • 反复 3/4 级腹泻、肌酸激酶升高：暂停，恢复后降剂量使用
   • 其他 3 级及以上不良反应：最多暂停 3 周；3 周内不能降至≤2 级：永久停药

【不良反应】

汇总 300 例临床试验患者数据： ≥20% 最常见不良反应：皮疹、腹泻、血肌酸磷酸激酶升高、贫血、甲沟炎、口腔黏膜炎、血肌酐升高、恶心、食欲减退、呕吐、脂肪酶升高。 严重不良反应发生率 10.7%；≥2% 的严重 AE：间质性肺疾病 / 肺部炎症（3.7%）。

• 31.3% 患者因不良反应暂停用药；20.0% 减量；5.3% 永久停药，主要停药原因为 ILD。

重点特定不良反应：

1. 间质性肺疾病（ILD）：发生率 4.3%，≥3 级 2.7%，中位发病时间 70.5 天；出现新发咳嗽、气短、发热需立即排查。
2. QT 间期延长：总发生率 11.3%，3 级 2.0%，中位发生时间 12 天。
3. 腹泻：64.3%，3 级 9.3%；中位首次发作 9 天，最早服药 24h 即可出现。
4. CK 升高：41.3%，≥3 级 12.0%；多数无横纹肌溶解，需监测肌肉症状、肌酶、肾功能。
5. 少见：左室射血分数下降、角膜炎等

【注意事项】

1. 间质性肺病：怀疑 ILD 立即停药、排查；确诊 ILD 永久停药并给予抗炎等处理。既往 ILD、放射性肺炎患者一般不入组、慎用。
2. QT 延长风险：先天性长 QT 综合征避免使用；心衰、电解质紊乱、联用延长 QT 药物者定期复查心电图 + 电解质。
3. 腹泻管理：提前备止泻药（洛哌丁胺），早期干预，预防脱水、低钾。
4. 心肌功能：心血管高危人群基线及治疗期间监测 LVEF；出现胸闷、气短等心脏症状及时评估。
5. CK 升高：CK≥5 倍 ULN，询问肌肉酸痛、无力，每周复查 CK、肌红蛋白、肾功能、血钾。
6. 角膜炎：出现眼痛、畏光、视物模糊、眼红及时眼科就诊；溃疡性角膜炎需永久停药。
7. 驾驶 / 操作机器：可发生疲劳乏力，操作精密器械、开车时需谨慎。
8. CYP3A 相互作用：避免强效 CYP3A 抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素、洛匹那韦等）、强效 CYP3A 诱导剂（卡马西平、利福平）；中效抑制剂 / 诱导剂一般不用调量。
9. 本品可抑制 P-gp、BCRP、OATP1B1，合用地高辛、甲氨蝶呤等窄治疗窗底物时密切监测。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

• 妊娠：可能造成胎儿损伤，妊娠禁用；育龄女性治疗期间 + 停药后 2 周有效避孕。
• 男性：配偶有生育潜能者，治疗及停药后 2 周避孕。
• 哺乳期：建议治疗期间及停药后 2 周停止哺乳。

【儿童用药】

尚未在 18 岁以下儿童及青少年中开展研究，不推荐使用。

【老年用药】

临床试验包含老年患者，未观察到年龄相关的明显药效、安全性差异；无需专门调量，但需加强耐受性监测。

【肝肾功能不全】

• 轻度肝功能不全：无需调量；中重度肝功能不全数据不足，慎用。
• 轻、中度肾功能不全（CrCl≥30ml/min）无需调量；重度肾损伤无数据。

【药物过量】

无特效解毒剂；过量后密切监护，给予支持对症治疗。

【药理毒理】

作用机制：口服 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 20ins、敏感突变、T790M 及 HER2 20ins 均有抑制活性，对野生型 EGFR 选择性更高；活性代谢产物 DZ0753 与原型活性相近。

【药代动力学要点】

• 半衰期约 47.4 h；每日一次给药 15 天达稳态。
• 高脂餐不影响暴露量，空腹 / 餐后均可。
• 主要经 CYP3A4/5 代谢；78.6% 随粪便排泄，10.3% 经尿液排泄。
• 年龄、性别、种族、体重、吸烟状态对药代无显著影响。

【贮藏】

密封，不超过 30℃保存。

【包装】

14片/盒，铝塑泡罩包装。