【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】优替德隆注射液

【商品名/商标】优替帝

【规格】5ml:50mg

【主要成份】优替德隆。

【适应症】优替德隆注射液(优替帝)联合卡培他滨，用于既往接受过至少一种化疗方案的复发或转移性乳腺癌患者。

【用法用量】详见药品说明书。

【药理毒理】优替德隆为埃坡霉素类衍生物，可促进微管蛋白聚合并稳定微管结构，诱导细胞凋亡。

【贮藏】2~8℃冷藏、避光、密闭保存

【批准文号】国药准字H20210011

【生产厂家】成都华昊中天药业有限公司

【药品上市许可持有人】成都华昊中天药业有限公司

【生产地址】成都市高新区康强二路308号

优替帝（优替德隆，Utidelone） 是我国自主研发的新型微管抑制剂，属于基因工程埃博霉素类似物，于2021年获批上市。其临床核心价值体现在：在既往接受过化疗的复发/转移性乳腺癌患者中，联合卡培他滨较卡培他滨单药可显著延长无进展生存期（PFS），客观缓解率提升超10%；更突破性的是，优替德隆因独特的理化性质可高效穿透血脑屏障（BBB），在HER2阴性乳腺癌脑转移治疗中展现出卓越疗效——联合方案的中枢神经系统客观缓解率（CNS-ORR）可达42.6%-67.6%，中位总生存期（OS）延长至15.1个月，为全球尚无获批药物的HER2阴性乳腺癌脑转移患者带来了全新的治疗希望。 一、药物概述 1.1 基本信息 项目 内容 通用名 优替德隆 商品名 优替帝® 研发企业 北京华昊中天生物医药股份有限公司 获批时间 2021年 药物类别 新型微管抑制剂（埃博霉素类似物） 医保类别 国家医保乙类（2025版），协议期2025-2026年 医保限定 限既往接受过至少一种化疗方案的复发或转移性乳腺癌患者 1.2 核心适应症 适应症 获批状态 复发/转移性乳腺癌（联合卡培他滨） 已获批 HER2阴性乳腺癌脑转移 FDA孤儿药资格，美国关键注册临床进行中 其他实体瘤 探索性研究中 1.3 作用机制 优替德隆是一种基因工程埃博霉素衍生物，属于新型非紫杉类抗微管蛋白聚合类药物。其作用机制与紫杉醇相似——通过与微管蛋白结合并稳定微管结构，导致癌细胞无法顺利进行有丝分裂，从而诱导癌细胞凋亡。 区别于紫杉类药物的核心优势： 克服多药耐药：优替德隆非P-糖蛋白（P-gp）底物，对P-gp介导的外排不敏感，因此对紫杉类耐药的患者仍可有效 高效穿透血脑屏障：独特的理化性质使其能够通过BBB，在脑组织中保持高药物浓度 二、核心临床疗效数据 2.1 关键注册研究：优替德隆+卡培他滨 vs 卡培他滨单药 优替德隆的获批主要基于一项多中心、随机、开放标签III期研究，比较了优替德隆联合卡培他滨与卡培他滨单药在既往接受过化疗的转移性乳腺癌患者中的疗效。 研究设计 项目 内容 研究人群 既往接受过蒽环类和紫杉类治疗的复发/转移性乳腺癌患者 样本量 405例（总ITT人群） 试验组 优替德隆（30mg/m²，iv，d1-5，每3周）+ 卡培他滨 对照组 卡培他滨单药 核心疗效数据 疗效指标 优替德隆+卡培他滨组 卡培他滨单药组 获益 中位PFS 8.44个月（中心数据） 6.75个月 延长1.69个月 客观缓解率（ORR） 39.6% 28.1% 提高11.5% 临床获益率（CBR） 49.4% 34.4% 提高15.0% 中心数据分析显示，中位PFS为238天 vs 189天（HR=0.74） 2.2 乳腺癌脑转移（BCBM）——突破性进展 这是优替德隆目前最具临床价值和差异化优势的领域。由于血脑屏障的存在，HER2阴性乳腺癌脑转移长期缺乏有效的药物治疗方案，全球尚无任何药物被批准用于此适应症。优替德隆凭借其穿透血脑屏障的能力，正在改写这一困境。 U-BOMB研究（JAMA Oncology，2025） 河南省肿瘤医院闫敏教授牵头开展的U-BOMB研究发表于JAMA Oncology（IF=20.1），是优替德隆治疗BCBM的重要里程碑。 研究设计： 47例HER2阴性乳腺癌脑转移患者（含活动性脑转移） 方案：优替德隆（30mg/m²，d1-5，Q3W）+ 贝伐珠单抗（15mg/kg，d1，Q3W） 疗效指标 数据 CNS-ORR（RECIST 1.1） 42.6%（95%CI: 28.3%-57.8%） 中位CNS-PFS 10.6个月 中位OS 15.1个月 6个月OS率 89.4% 12个月OS率 60.3% ASCO 2025口头报告：三药联合方案 2025年ASCO年会上，史业辉教授口头报告了优替德隆联合贝伐珠单抗和依托泊苷（VP16）的三药方案治疗HER2阴性BCBM的II期研究数据。 研究设计： 34例HER2阴性乳腺癌脑转移患者（中位既往治疗线数3线） 方案：优替德隆+贝伐珠单抗+依托泊苷×6周期，序贯优替德隆+贝伐珠单抗维持 疗效指标 数据 CNS-ORR 67.6% CNS-临床获益率（CBR） 88.2% 中位CNS-PFS 15个月 中位总体PFS 6个月 真实世界数据：优替德隆+贝伐珠单抗二药方案 另一项真实世界研究（34例HER2阴性MBC患者）评估了优替德隆联合贝伐珠单抗的疗效： 患者亚组 ORR 中位PFS 总体（中位4线治疗） 47.1% 5个月 HR-/HER2-（中位2线） 42.9% 5个月 HR+/HER2-（中位7线） 50% 4个月 脑转移患者亚组（6例）： 疗效指标 数据 CNS-ORR 66.7%（4例PR，2例SD） CNS-临床获益率（CBR） 100% 该研究提示，对于既往接受过多线治疗（中位4线）的难治性患者，优替德隆联合方案仍能取得47.1%的ORR，且对脑转移患者疗效突出。 三、脑转移治疗数据汇总 研究 方案 样本量 CNS-ORR CNS-PFS 中位OS 证据来源 U-BOMB研究 优替德隆+贝伐珠单抗 47例 42.6% 10.6个月 15.1个月 JAMA Oncology ASCO 2025 优替德隆+贝伐珠单抗+依托泊苷 34例 67.6% 15个月 未达到 ASCO口头报告 真实世界 优替德隆+贝伐珠单抗 34例MBC（6例脑转移） 66.7%（脑转移亚组） — — Clin Cancer Res 四、安全性特征 4.1 常见不良反应 根据III期注册研究及药品说明书数据： 不良反应 优替德隆+卡培他滨组 卡培他滨单药组 说明 周围神经病变（3级） 22% <1% 剂量限制性毒性，可逆 掌跖红斑感觉不良综合征 7% 8% 与卡培他滨相关 腹泻（严重AE） 1% 2% — U-BOMB研究的安全性数据： 安全性指标 数据 1级周围神经病变 74.5%（35/47） 2级周围神经病变 10.6%（5/47） 3级周围神经病变 仅2.1%（1/47） 严重不良事件 发生率低，可控 4.2 导管相关皮肤不良反应 一项来自中山大学肿瘤防治中心的回顾性研究（205例患者）显示： 安全性指标 数据 导管相关皮肤不良反应发生率 19.5%（40/205） 因此导致非计划拔管 72.5%（29/40） 风险因素分析： 风险因素 OR值（95%CI） 饮酒史 8.112（1.616-40.728） 更多治疗周期数 1.212（1.043-1.409） PICC经贵要静脉置管 34.171（2.136-546.573） TIAP经颈内静脉置管 4.816（1.136-20.425） 临床提示：建议医护人员加强对导管周围皮肤的监测，针对上述风险因素制定预防策略。 4.3 不良反应管理 周围神经病变（CIPN）管理： 一项探索性研究显示，神经节苷脂单唾液酸（GM1）可能降低优替德隆相关严重周围神经病变的发生率： 干预组 3级CIPN发生率 GM1组（19例） 5.3%（1/19） 对照组（9例） 44.4%（4/9） Fisher精确检验显示两组差异显著，提示GM1可能具有预防价值，但仍需进一步验证。 4.4 禁忌症与注意事项 根据药品说明书： 项目 内容 禁忌症 对聚氧乙烯（35）蓖麻油严重过敏者禁用 避孕要求 育龄女性治疗期间及结束后至少8周内应采取避孕措施 哺乳期 建议停止哺乳 儿童 安全性和有效性数据缺乏 老年人 ≥65岁患者应根据临床情况慎用和调整剂量 五、用法用量 5.1 推荐剂量 项目 内容 推荐剂量 30mg/m² 给药方案 静脉滴注，每日1次，连续5天（d1-5） 治疗周期 每3周为1个周期 联合用药 与卡培他滨联用（1000mg/m²，每日2次，d1-14） 给药途径 经中心静脉导管（CVC）输注 5.2 特殊人群 人群 建议 肝功能不全 尚无中、重度肝功能不全患者的用药数据 肾功能不全 尚无肾功能不全患者的临床用药数据 老年人 根据临床情况和实验室指标慎用和调整剂量 六、临床定位与优势总结 维度 核心评价 复发/转移乳腺癌 III期研究证实联合卡培他滨较单药PFS延长（8.44 vs 6.75个月），ORR提升11.5% 医保可及 国家医保乙类（2025版），限既往接受过至少一种化疗方案的复发/转移乳腺癌患者 脑转移治疗 全球未满足临床需求——HER2阴性BCBM尚无获批药物；优替德隆CNS-ORR达42.6%-67.6%，中位OS达15.1个月 FDA孤儿药资格 已获FDA授予治疗乳腺癌脑转移的孤儿药资格，美国关键注册临床进行中 克服耐药 非P-gp底物，对紫杉类耐药患者仍有效 安全性 主要剂量限制性毒性为周围神经病变（3级22%），可控可逆 给药便利 每日1次×5天，每3周重复 七、总结 优替帝（优替德隆）作为我国自主研发的新型微管抑制剂，其核心临床价值可概括为： 1. 复发/转移乳腺癌的有效选择 III期注册研究证实，优替德隆联合卡培他滨较卡培他滨单药可显著延长PFS（中心数据8.44 vs 6.75个月），客观缓解率提升11.5%（39.6% vs 28.1%）。作为国家医保乙类药品，为既往接受过化疗的复发/转移乳腺癌患者提供了新的治疗选择。 2. 乳腺癌脑转移治疗的突破性进展 这是优替德隆目前最突出的差异化价值。HER2阴性乳腺癌脑转移在全球范围内尚无获批药物，临床需求极为迫切。优替德隆凭借其穿透血脑屏障的能力，在这一领域实现了突破： U-BOMB研究（JAMA Oncology）：CNS-ORR 42.6%，中位OS 15.1个月 ASCO 2025三药方案：CNS-ORR高达67.6%，中位CNS-PFS达15个月 真实世界研究：脑转移亚组CNS-ORR 66.7%，CNS-CBR 100% 基于这些数据，FDA已授予优替德隆治疗乳腺癌脑转移的孤儿药资格，美国关键注册临床（联合卡培他滨）已完成首例患者给药，由全美近20家顶尖肿瘤中心共同参与。 3. 克服紫杉类耐药的核心优势 优替德隆非P-糖蛋白（P-gp）底物，对P-gp介导的外排不敏感，因此对紫杉类耐药的患者仍可保持有效活性。这一特性使其在多线治疗失败的难治性患者中仍能发挥治疗作用。 4. 安全性特征明确 主要剂量限制性毒性为周围神经病变（3级发生率22%），但多数为1-2级且可逆。通过剂量管理和GM1预防，可降低严重神经病变的发生率。需注意经中心静脉输注时导管相关皮肤不良反应发生率较高（19.5%），应加强监测。 温馨提示：本品为处方药，必须在具有肿瘤治疗经验的专科医生指导下使用。优替德隆需经中心静脉导管输注，并注意监测周围神经病变及导管相关皮肤不良反应。具体用药方案应根据患者病情、既往治疗史及耐受性个体化制定。以上信息仅供专业参考。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】优替德隆注射液

【商品名/商标】优替帝

【规格】5ml:50mg

【主要成份】优替德隆。

【适应症】优替德隆注射液(优替帝)联合卡培他滨，用于既往接受过至少一种化疗方案的复发或转移性乳腺癌患者。

【用法用量】详见药品说明书。

【药理毒理】优替德隆为埃坡霉素类衍生物，可促进微管蛋白聚合并稳定微管结构，诱导细胞凋亡。

【贮藏】2~8℃冷藏、避光、密闭保存

【批准文号】国药准字H20210011

【生产厂家】成都华昊中天药业有限公司

【药品上市许可持有人】成都华昊中天药业有限公司

【生产地址】成都市高新区康强二路308号