【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】塞替派注射液

【商品名/商标】海普/舒瑞司

【规格】1ml:10mg

【主要成份】塞替派。

【性状】海普塞替派注射液为无色或几乎无色的黏稠澄明液体。
【适应症】主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。

【用法用量】静脉或肌内注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg），一日1次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg，如血象良好，在第一疗程结束后1.5～2月后可重复疗程。胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入50～100mg（溶于50～100ml氯化钠注射液中），每周1～2次，10次为一疗程。动脉注射：每次10～20mg用法同静脉。瘤内注射：开始按体重0.6～0.8mg/kg向瘤体内直接注射，以后维持治疗根据患者情况按体重0.07～0.8mg/kg注射，每1～4周重复。儿童用量：肌注或静脉，根据体重每次0.2～0.3mg/kg，一日1次，连用5次后改为一周1次，约25～40mg为一疗程。

【不良反应】1．骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后l～6周发生，停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。亦可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。2．少见过敏，个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，头痛、头晕，闭经及影响精子形成。

【禁忌】对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者禁用。

【注意事项】1、妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。2、下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。3、用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制。4、肝肾功能较差时，塞替派注射液应用较低的剂量。5、在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液（或）给予别嘌呤醇。6、尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时接受放疗。

【药物相互作用】1．塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇；2．与放疗同时应用时，应适当调整剂量；3．与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平；4．与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐孕妇应用此药，因可能有致畸性。尚没有对受乳婴儿影响的报道。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【药理毒理】塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与dna发生交叉联结，干扰dna和rna的功能，改变dna的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对人垂体促卵泡激素含量有影响。

【药物过量】药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血小板悬液。目前，白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。

【药代动力学】本品不易从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内，1～4小时后血浆浓度下降90%，24～48小时大部分药物通过肾脏排出。血浆蛋白结合率为10%，主要和白蛋白、脂蛋白结合，对白蛋白亲和力最大。半衰期（t1/2）约3小时。尚无资料说明药物能否通过胎盘屏障。

【贮藏】遮光，密闭，在冷处（2-10℃）保存。

【批准文号】国药准字H31020600

【生产厂家】上海旭东海普药业有限公司

【药品上市许可持有人】上海旭东海普药业有限公司

【生产地址】上海市浦东新区金沪路879号

关于塞替派注射液的临床疗效，它在不同的癌症治疗领域展现出了明确的价值，尤其是在 造血干细胞移植前的预处理 和 针对中枢神经系统的化疗 方面，显示出了独特且优异的疗效。 在不同适应症中的具体表现。 一、核心适应症与疗效数据 塞替派的疗效与其应用场景密切相关。根据目前的临床研究，其主要应用和效果如下： 1. 造血干细胞移植前的预处理 疗效表现：作为移植前的大剂量化疗，能够有效清除患者体内的肿瘤细胞，为移植做准备，短期疗效显著。 关键数据/研究结论： 原发中枢神经系统淋巴瘤：在一项针对8名患者的小型研究中，采用以塞替派为基础的预处理方案（BCNU-TT或TBC方案）进行自体干细胞移植后，3个月和随访中期的完全缓解率均达到100% 。 恶性淋巴瘤：一项纳入51名患者的研究显示，接受含塞替派的预处理方案后，移植后第100天的生存率为100%，且92.2%的患者成功实现了造血重建（中性粒细胞植入）。 2. 中枢神经系统肿瘤或转移瘤 疗效表现：利用其能透过血脑屏障的特点，通过鞘内注射或全身给药，用于治疗或预防淋巴瘤、乳腺癌等的中枢神经系统转移。 关键数据/研究结论： 血液肿瘤和实体瘤的软脑膜转移：一篇2024年的综述指出，鞘内注射塞替派是处理血液恶性肿瘤及实体器官癌软脑膜转移的一个合理的选择，尤其是在二、三线治疗或当其他药物短缺、副作用不耐受时，可作为替代方案。 高危B细胞淋巴瘤中枢预防：一项针对27名高危弥漫大B细胞淋巴瘤患者的II期研究显示，预防性鞘内注射塞替派后，在短期随访中，没有患者出现中枢神经系统受累，初步证实了其预防效果。 乳腺癌软脑膜转移：一项在中国进行的II期临床研究（计划招募22人），正在评估通过Ommaya储液囊鞘内注射塞替派联合甲氨蝶呤的疗效，主要观察颅内总体反应率，结果值得期待。 3. 传统实体瘤（如乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌） 疗效表现：作为传统的烷化剂，通过不同给药途径（静脉、腔内、膀胱灌注）对肿瘤细胞产生细胞毒作用。 关键数据/研究结论： 根据药品说明书，塞替派主要用于乳腺癌、卵巢癌的全身治疗，癌性体腔积液的腔内注射，以及膀胱癌的局部灌注治疗，也可用于胃肠道肿瘤等。这是其作为传统化疗药的基础适应症。 二、需要关注的疗效限制：骨髓抑制 在关注疗效的同时，必须了解其最主要的疗效限制性毒性——骨髓抑制。 表现：这是塞替派最常见且限制其剂量的副作用，通常在用药后1-6周发生，表现为白细胞、血小板减少等。 普遍性：在接受大剂量化疗准备移植的患者中，骨髓抑制是预期内的疗效目标之一，发生率为100% 。但在常规剂量治疗中，需要严密监测血象。 管理：停药后大多数患者可恢复。目前对于严重的白细胞下降，可以使用粒细胞集落刺激因子等进行支持治疗。 总结 总的来说，塞替派注射液的临床疗效可以概括为：在传统适应症中作为有效选择，但在现代精准治疗背景下，其在“中枢神经系统化疗”和“移植预处理”两大领域展现了不可替代的卓越价值。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】塞替派注射液

【商品名/商标】海普/舒瑞司

【规格】1ml:10mg

【主要成份】塞替派。

【性状】海普塞替派注射液为无色或几乎无色的黏稠澄明液体。
【适应症】主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。

【用法用量】静脉或肌内注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg），一日1次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg，如血象良好，在第一疗程结束后1.5～2月后可重复疗程。胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入50～100mg（溶于50～100ml氯化钠注射液中），每周1～2次，10次为一疗程。动脉注射：每次10～20mg用法同静脉。瘤内注射：开始按体重0.6～0.8mg/kg向瘤体内直接注射，以后维持治疗根据患者情况按体重0.07～0.8mg/kg注射，每1～4周重复。儿童用量：肌注或静脉，根据体重每次0.2～0.3mg/kg，一日1次，连用5次后改为一周1次，约25～40mg为一疗程。

【不良反应】1．骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后l～6周发生，停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。亦可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。2．少见过敏，个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，头痛、头晕，闭经及影响精子形成。

【禁忌】对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者禁用。

【注意事项】1、妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。2、下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。3、用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制。4、肝肾功能较差时，塞替派注射液应用较低的剂量。5、在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液（或）给予别嘌呤醇。6、尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时接受放疗。

【药物相互作用】1．塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇；2．与放疗同时应用时，应适当调整剂量；3．与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平；4．与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐孕妇应用此药，因可能有致畸性。尚没有对受乳婴儿影响的报道。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【药理毒理】塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与dna发生交叉联结，干扰dna和rna的功能，改变dna的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对人垂体促卵泡激素含量有影响。

【药物过量】药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血小板悬液。目前，白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。

【药代动力学】本品不易从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内，1～4小时后血浆浓度下降90%，24～48小时大部分药物通过肾脏排出。血浆蛋白结合率为10%，主要和白蛋白、脂蛋白结合，对白蛋白亲和力最大。半衰期（t1/2）约3小时。尚无资料说明药物能否通过胎盘屏障。

【贮藏】遮光，密闭，在冷处（2-10℃）保存。

【批准文号】国药准字H31020600

【生产厂家】上海旭东海普药业有限公司

【药品上市许可持有人】上海旭东海普药业有限公司

【生产地址】上海市浦东新区金沪路879号