安柏瑞（布格替尼，Brigatinib）是一种新型的ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC），尤其对一代ALK抑制剂（如克唑替尼）耐药的患者显示出显著疗效。以下是其临床疗效的详细分析： 1. 核心作用机制 靶向ALK/ROS1融合基因： 强效抑制ALK激酶活性，包括常见耐药突变（如L1196M、G1202R）。 穿透血脑屏障： 中枢神经系统（CNS）渗透性强，对脑转移病灶控制效果突出。 多靶点抑制： 同时靶向EGFR、IGF-1R等通路，减少旁路激活导致的耐药。 2. 主要适应症及疗效 （1）ALK阳性NSCLC一线治疗 ALTA-1L研究（vs 克唑替尼）： 无进展生存期（PFS）：布格替尼中位PFS达24个月（克唑替尼11个月）。 脑转移控制率：颅内客观缓解率（ORR）78%，显著优于克唑替尼（26%）。 （2）ALK阳性NSCLC二线治疗 ALTA研究（用于克唑替尼耐药患者）： 总缓解率（ORR）：54%（其中G1202R突变患者ORR达50%）。 中位PFS：16.7个月（90mg导入后180mg维持剂量组）。 （3）ROS1阳性NSCLC 小规模研究显示对ROS1融合患者有效（ORR约50%），但需更多数据支持。 3. 用法与剂量 标准剂量： 导入期：90mg口服，每日1次，连续7天（降低肺毒性风险）。 维持期：180mg每日1次（若耐受良好）。 剂量调整： 出现3~4级不良反应时需减量（如降至120mg或90mg）。 服药建议： 空腹或餐后服用均可，避免与葡萄柚汁同服（CYP3A4抑制剂）。 4. 临床优势与局限 优势 局限性  高效克服耐药（尤其G1202R）  不适用于ALK/ROS1阴性患者  强效入脑（控制脑转移）  肺毒性风险（需导入期）  一线/二线均适用  价格较高（需医保支持） 5. 常见不良反应及管理 副作用 处理措施 肺间质病变 发生率约5%，需监测呼吸困难（一旦发生立即停药并激素治疗）。 高血压 用药期间定期监测，必要时降压治疗。 肌酸激酶（CK）升高 避免剧烈运动，补充水分。 胃肠道反应 恶心、腹泻（可对症处理或调整剂量）。 6. 与其他ALK抑制剂的对比 对比药物 布格替尼 阿来替尼 洛拉替尼 耐药突变覆盖 G1202R、L1196M等 ALK继发突变 广谱（包括复合突变） 脑转移疗效 强效 强效 最强（三代TKI） 肺毒性风险 中（需导入期） 低 低 7. 患者注意事项 用药前检测：必须确认ALK/ROS1融合状态（通过FISH或NGS）。 监测要求： 每月检查血压、CK水平；每3个月影像学评估（含脑MRI）。 药物相互作用： 避免联用强效CYP3A4诱导剂（如利福平）或抑制剂（如酮康唑）。 总结 安柏瑞（布格替尼）是ALK阳性NSCLC的重要治疗选择，尤其对脑转移和耐药突变患者疗效显著。临床使用需注意： 严格遵循导入期方案（90mg→180mg），降低肺毒性风险。 优先用于ALK阳性患者（避免盲目用药）。 结合医保政策或援助项目减轻经济负担。 建议在肿瘤科专家指导下使用，并定期评估疗效和安全性。

【药品名称】布格替尼片

【商品名/商标】安伯瑞/ALUNBRIG

【规格】90mg*7片*4板

【适应症】安伯瑞布格替尼片适用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受其毒性，并且间歇性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。

【用法用量】前7天每天口服90mg。如果在前7天内耐受90mg，则将剂量增加至180mg每天一次。直至疾病进展或不可接受的毒性。

【批准文号】国药准字HJ20220020

【生产厂家】英国Penn Pharmaceutical Services Ltd

【药品上市许可持有人】丹麦Takeda Pharma A/S

【生产地址】英国Units 23-24, Tafarnaubach Industrial Estate, Tredegar, Gwent NP22 3AA, United Kingdom