关于奥凯乐®

奥凯乐（瑞普替尼）是靶向作用于ROS1和NTRK致癌因子的新一代酪氨酸激酶抑制剂。携带ROS1和NTRK基因融合的实体瘤（包括NSCLC）患者在接受目前已获批准的靶向治疗后，通常会出现耐药突变，这些突变限制了药物与靶点的结合，最终导致肿瘤进展。瑞普替尼是首款新一代ROS1和NTRK TKI，独特设计用于改善包括脑部在内的获益持久性。

2023年11月，瑞普替尼获得美国FDA批准，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

FDA此前已授予瑞普替尼三项突破性疗法认定，用于未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者；治疗既往接受过一个前线ROS1 TKI并且未接受铂类化疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者；治疗既往接受过一个或两个前线TRK TKI治疗、无论是否接受过化疗都出现疾病进展、且没有令人满意的替代疗法的NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。此外，瑞普替尼此前还获得过FDA授予的四项快速通道（Fast-Track）资格认定，包括用于ROS1 TKI初治的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者；既往曾接受过一个前线铂类化疗和一个前线ROS1 TKI治疗的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者；既往接受过一个前线ROS1 TKI、未接受过铂类化疗的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者；以及既往至少接受过一个前线化疗以及一个或两个前线TRK TKI治疗后进展且没有满意替代治疗的NTRK阳性晚期实体瘤患者。2017年，瑞普替尼还被FDA授予“孤儿药”资格认定。

在中国，瑞普替尼已被国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）授予四项突破性疗法认定：未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者；既往接受过一个前线ROS1 TKI并且未接受过铂类化疗或免疫治疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者；既往接受过一个前线ROS1 TKI治疗以及一个前线铂类化疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者；以及既往接受过一个或两个前线TRK TKIs治疗、无论是否接受过化疗都出现疾病进展、且没有令人满意的替代疗法的NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。