2025年09月17日最新泰吉华报价【泰吉华】阿伐替尼片购买药店北京美信康年大药房价格¥6790.00 适应症胃肠道间质瘤临床疗效

药品名称：	泰吉华
通用名：	阿伐替尼片
医保类型：	医保乙类
规格：	100mg*30片
生产企业：	英国Catalent
价格：	6790.00元/盒
会员价：	6750.00元/盒

药品概述
详细说明
用药经验
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泰吉华®（阿伐替尼片，Avapritinib）是一种高选择性、口服的KIT和PDGFRA激酶抑制剂，主要用于治疗携带特定基因突变的胃肠道间质瘤（GIST）和系统性肥大细胞增多症（SM）。以下是其临床效果的综合分析： 1. 针对PDGFRA外显子18突变GIST的卓越疗效客观缓解率（ORR）高：在携带PDGFRA外显子18突变（包括D842V突变）的不可切除或转移性GIST患者中，阿伐替尼显示出显著的抗肿瘤活性。中国桥接研究（CS3007-101）显示，中心影像评估的ORR为75%，研究者评估的ORR为79%，临床获益率（CBR）高达86% 。长期生存获益：中位无进展生存期（PFS）尚未达到，12个月总生存率（OS）为92%，表明该药能显著延长患者的生存期。 2. 对KIT ALpos ABPneg突变GIST患者的显著效果优于其他KIT突变：全球NAVIGATOR研究和中国桥接研究的事后分析显示，在KIT活化环（AL）突变且不携带ATP结合口袋（ABP）突变的患者中，阿伐替尼的mPFS达9.1个月，显著优于其他KIT突变组的3.4个月（HR=0.47，P<0.0001）。二线治疗潜力：在二线治疗中，KIT ALpos ABPneg组的中位PFS达19.3个月，ORR为38.5%，表明阿伐替尼可作为这类患者的潜在二线治疗选择。 3. 对晚期系统性肥大细胞增多症（AdvSM）的疗效 FDA批准的适应症：阿伐替尼在美国获批用于治疗AdvSM（包括侵袭性SM、SM-AHN和肥大细胞白血病），临床数据显示其能显著减少肥大细胞负荷并改善症状。惰性SM（ISM）的改善：对于症状严重的ISM患者，阿伐替尼可有效控制疾病进展，提高生活质量。

【医保类型】医保乙类

【药品名称】

通用名称：阿伐替尼片

商品名称：泰吉华，AYVAKIT

英文名称：Avapritinib

汉语拼音：Afatini Pian

【成份】

阿伐替尼主要活性成份为阿伐替尼

化学名称：（S）-1-（4-氟苯基）-1-（2-（4-（6-（1-甲基-1H-吡唑-4-基）吡咯[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-基）哌嗪基）嘧啶-5-基）-1-乙胺

化学结构式：

分子式：C₂₆H₂₇FN₁₀

分子量：498.57

【性状】
本品为白色圆形(100mg规格)或椭圆形(200mg和300mg规格)薄顺衣片，除去包衣后显白色、类白色或黄色。片剂一面印有“BLU”字样、另一面印有:100(100mg规格)成200”(200mg规格)或*300”(300mg规格)字样。

【适应症】
本品适用于治疗携带血小板衍生生长因子受体a（PDGFRA）外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

【规格】
（1） 100mg （2）200mg （3）300mg

【用法用量】
本品应在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。
患者选择
使用本品治疗前必须明确有经充分验证的检测方法检测到PDGFRA外显子18突变。
推荐剂量
本品推荐口服剂量为300 mg，每日一次，至少在餐前1小时和餐后2小时空腹给药。持续治疗，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。请勿在距离下次计划给药时间不足8小时前补服漏服剂量。
如果服用本品后发生呕吐，请勿补服，只需按预定时间继续服用下一剂。
避免阿伐替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用。如果无法避免与中效CYP3A抑制剂合用，则将阿伐替尼的起始剂量从300mg每日一次降低至100mg每日一次（见【药代动力学】）。

针对不良反应的剂量调整
表1 用于控制不良反应时推荐的降低剂量

无法耐受100mg每日一次剂量的患者，永久停用阿伐替尼。

表2 阿伐替尼的剂量调整原则

特殊人群

儿童用药

18岁以下儿童和青少年患者慎用。

老年用药

建议老年患者应在医生指导下慎用阿伐替尼，无需调整起始剂量。

肝损害患者

对于轻度（总胆红素≤正常值上限[ULN]且天门冬氨酸氨基转移酶（AST）>ULN，或总胆红素>1-1.5倍ULN且AST值不限）或中度（总胆红素>1.5-3倍ULN，AST值不限）肝损害患者，不建议调整剂量。尚未确定本品在重度肝损害患者中的安全性和有效性，重度肝损害患者慎用。

肾损害患者

对于轻度和中度肾损害患者[Cockcroft-Gault公式估算的肌酐清除率（CLcr）为30-89mL/min] ，不建议调整剂量。尚未确定本品在重度肾损害（CLcr为15-29mL/min）或终末期肾病（CLcr<15mL/min）患者中的安全性和有效性，重度肾损害患者慎用。^[

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠

目前尚无阿伐替尼对孕妇影响的临床研究。基于动物试验结果及本品的作用机制，孕妇服用本品后，可能会对胎儿造成伤害。妊娠大鼠在器官形成期经口给予阿伐替尼，暴露量约为人体300 mg剂量下暴露量的2.7倍时，出现致畸性和胚胎毒性。妊娠期间禁止使用本品。

哺乳

目前尚不明确阿伐替尼是否经人乳汁排泄。由于大多数药物经乳汁排泄，故不能排除本品对哺乳婴儿的风险。本品治疗期间，必须停止哺乳。

【不良反应】

安全性特征总结

阿伐替尼的安全性特征总结基于接受阿伐替尼起始剂量为300mg或400mg的550例GIST患者的汇总数据。

接受阿伐替尼治疗期间，最常报告的不良反应包括恶心（45%）、疲乏（40%）、贫血（39%）、眶周水肿（33%）、面部水肿（27%）、高胆红素血症（28%）、腹泻（26%）、呕吐（24%）、外周水肿（23%）、流泪增加（22%）、食欲下降（21%）和记忆受损（20%）。23%的患者发生严重不良反应，最常见的严重不良反应为贫血（6%）和胸腔积液（1%）。

9.6%的患者发生导致永久停药的不良反应，最常见的不良反应为疲乏、脑病和颅内出血（均<1%）。48.7%的患者发生导致剂量下调的不良反应，包括贫血（8.7%）、疲乏（6.5%）、中性粒细胞计数降低（4.9%）、血胆红素升高（4.7%）、记忆受损（3.8%）、认知障碍（3.1%）、眶周水肿（2.4%）、恶心（2.2%）和面部水肿（2.2%）。

特定不良反应的描述

颅内出血

550例以300mg或400mg每日一次起始剂量接受阿伐替尼治疗的GIST患者中，9例（1.6%）发生颅内出血（例如硬膜下血肿、颅内出血、大脑出血和大脑血肿）（见【注意事项】）。其中，6例（1.1%）发生≥3级颅内出血事件，1例发生2级颅内出血事件，未发生导致死亡的颅内出血事件。8例患者因颅内出血进行了阿伐替尼用药剂量调整。

颅内出血事件（所有级别）发生在开始接受阿伐替尼治疗后8周至84周范围内，中位至事件发生时间为22周。≥2级颅内出血的中位至改善和恢复时间为25周。

认知影响

550例以300mg或400mg每日一次起始剂量接受阿伐替尼治疗的GIST患者中，182例（33%）发生认知影响（见【注意事项】）。在发生该事件（任何级别）的患者中，中位至事件发生时间为8周。

多数认知影响为1级（22%），11%的患者发生≥2级认知影响（其中2级、3级分别为9%和2%，无4级及以上事件）。在发生≥2级（影响日常生活活动）认知影响的患者中，中位至改善时间为15周。

20%的患者出现记忆受损，其中3级事件占比<1%。12%的患者出现认知障碍，其中3级事件占比<1%。5%的患者出现意识模糊状态，其中3级事件占比<1%。<1%的患者出现脑病，其中3级事件占比<1%。1.3%的患者报告了严重的认知影响。

总体而言，13.1%的患者因认知影响进行了阿伐替尼用药剂量调整，1.3%的患者因认知影响永久停用阿伐替尼。

以300mg或400mg起始剂量接受阿伐替尼每日一次治疗的≥65岁患者中，37%的患者发生了认知影响。

液体潴留

550例以300mg或400mg每日一次起始剂量接受阿伐替尼治疗的GIST患者中，70.2%的患者发生了水肿，包括局部水肿（面部、眶周、外周水肿和胸腔积液）和全身水肿。其中，4.7%的患者发生了≥3级水肿，10.4%的患者因水肿进行了阿伐替尼用药剂量调整。＞1%的患者发生的导致剂量调整的水肿反应为眶周水肿（3.6%）、面部水肿（3.5%）和外周水肿（2.2%）。

【药物相互作用】

强效和中效CYP3A抑制剂

与强效或中效CYP3A抑制剂联用可增加阿伐替尼的血浆浓度，这可能会增加不良反应的发生率和严重程度。避免与强效或中效CYP3A抑制剂联用。

如果无法避免与中效CYP3A抑制剂联用，则应降低剂量。

强效和中效CYP3A诱导剂

与强效或中效CYP3A诱导剂联用可降低阿伐替尼的血浆浓度，可能会降低疗效。避免与强效或中效CYP3A诱导剂联用。

对P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）有抑制作用，但不是P-gp和BCRP的底物。患者应避免或慎重合并使用P-gp或BCRP底物，如需合用应密切监测不良反应。

与质子泵抑制剂联用时，未发现药代动力学差异具有临床意义。

【禁忌】
对任何成分过敏者禁用。

【临床试验】

胃肠道间质瘤全球研究

NAVIGATOR是一项全球多中心、单臂、开放标签临床试验，入组患者为确诊的GIST患者，ECOG体能状态（PS）评分为0-2。患者口服阿伐替尼300mg或400mg每天一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。试验最初入组患者的起始剂量为400mg，随后由于毒性降低至推荐剂量300mg。由于与接受400mg每日一次治疗的患者相比，接受300mg每日一次治疗的患者的总体缓解率（ORR）无明显差异，因此将这些患者合并进行疗效评价。主要疗效终点指标是采用改良的RECIST v1.1标准通过独立影像学审查进行疾病评估的ORR，其中淋巴结和骨转移灶不作为靶病灶，原发肿瘤内的新生肿瘤结节需≥2 cm，且明确为活动性病灶，必须至少连续2次影像学检查确定病灶进行性增大才视为疾病进展。另一项疗效评估终点指标为缓解持续时间（DOR）。

携带PDGFRA外显子18突变的GIST患者

对于携带PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性GIST患者，在当地或中心实验室采用基于PCR或NGS测序方法进行确定。疗效评估基于43例患者，其中38例患者为PDGFRA D842V突变。43例患者的中位随访持续时间为10.6个月（范围：0.3-24.9个月）。

研究人群的中位年龄为64岁（范围：29-90岁），67%为男性，67%为高加索人，93%的ECOG PS评分为0-1，98%有转移性疾病，53%的最大靶病灶>5 cm，86%为既往接受过手术切除。既往接受激酶抑制剂的中位治疗数量为1（范围：0-5）。

截至2018年11月16日，在NAVIGATOR中携带PDGFRA外显子18突变的GIST患者（包括PDGFRA D842V突变患者）的疗效结果总结如下表：

缩写：CI=置信区间；NR=未达到

+ 表示持续缓解中。

¹该人群中非D842V的外显子18突变为：缺失突变D842_H845（n=3）；D842Y（n=1）；缺失突变D842_H845合并插入突变V（n=1）。

*11例持续缓解患者的随访时间（从出现缓解开始计算）<6个月。

【药理毒理】

药理作用

阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及KIT外显子11、11/17和17等多个突变体，半数抑制浓度（IC50s）小于25nM。PDGFRA和KIT的某些突变可导致这些受体出现自磷酸化和结构性激活，从而促进肿瘤细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型KIT、PDGFRB和CSFR1。

体外细胞试验中，阿伐替尼可抑制与已上市的激酶抑制剂相关的KIT D816V和PDGFRA D842V耐药突变体的自磷酸化，IC50分别为4nM和30nM。在植入来源于GIST患者的伊马替尼耐药并携带活化KIT外显子11/17突变的异种移植瘤小鼠模型中，阿伐替尼也表现出抗肿瘤活性。

毒理研究

遗传毒性

体外细菌回复突变试验（Ames试验）显示，未见阿伐替尼致突变性。体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验显示，阿伐替尼可致染色体断裂。大鼠体内骨髓微核试验结果为阴性。

生殖毒性

阿伐替尼可能损伤人的生育力。雌性大鼠连续3个月给予阿伐替尼≥5mg/kg/天（以AUC计，约为人用剂量300mg时暴露量的1.3倍），导致黄体囊性变性。雄性犬连续3个月给予阿伐替尼≥7.5mg/kg/天（以AUC计，约为人用剂量300mg时暴露量的0.4倍），导致精子生成减少。

妊娠大鼠于器官发生期经口给予阿伐替尼≥10mg/kg/天（以AUC计，约为人用剂量300mg时暴露量的2.7倍）时，导致胎仔体重下降、着床后丢失、内脏（脑积水、间隔缺损和肺动脉干狭窄）和骨骼（胸骨）畸形增加。

致癌性

尚未开展阿伐替尼的致癌性研究。

其他毒性

重复给药毒性试验中，大鼠和犬连续3个月给予阿伐替尼≥ 30mg/kg/天剂量（以AUC计，约为人用剂量300mg时暴露量的1.5倍），引起震颤；犬给予阿伐替尼≥7.5mg/kg/天剂量（以AUC计，约为人用剂量300mg时暴露量的0.4倍），出现脑和脊髓出血以及脑脉络丛水肿。

【药代动力学】

阿伐替尼在30mg至400mg每日一次剂量范围内（推荐剂量的0.1至1.33倍），Cmax和AUC随剂量成比例增加。

给予推荐剂量300mg每日一次时，平均（CV%）稳态Cmax为813 ng/mL（52%），平均（CV%）稳态浓度-时间曲线下面积（AUC0-24h）为15400 h•ng/mL（48%）。每日一次给予，第15天时达到了稳态浓度，重复给药后的平均蓄积比为3.1-4.6。

吸收

单次给予阿伐替尼30mg-400mg（推荐剂量的0.1-1.33倍）后，中位达峰时间（Tmax）为给药后2.0-4.1小时。

食物影响

阿伐替尼伴高热量、高脂肪餐（约909卡路里、58 g碳水化合物、56 g脂肪和43 g蛋白质）服用时，与空腹状态给药相比，阿伐替尼的Cmax和AUC0-INF分别增加59%和29%。

分布

阿伐替尼的平均表观分布容积为1200 L（43%）。在体外研究中，阿伐替尼的蛋白结合率为98.8%，且不具有浓度依赖性。全血-血浆比为0.95。

消除

单次给予阿伐替尼30mg至400mg（推荐剂量的0.1至1.33倍）后，本品的平均血浆消除半衰期为32-57 h。阿伐替尼的稳态平均表观口服清除率为19.5 L/h（48%）。

代谢

在体外，阿伐替尼主要经CYP3A4代谢，少量经CYP2C9代谢。健康受试者单次口服约310 mg放射性标记的阿伐替尼后，主要循环化合物为原型阿伐替尼（49%）及其代谢产物M690（羟基葡萄糖醛酸，35%）和 M499（氧化脱氨基，14%）。患者服用300mg每日一次后，M499的稳态AUC约为阿伐替尼 AUC的80%。在推荐剂量下，M499对疗效产生影响的可能性不大。

排泄

健康受试者单次口服约310mg放射性标记的阿伐替尼后，在粪便中回收到70%的放射性剂量（11%为原型药物），在尿液中回收到18%的放射性剂量（0.23%为原型药物）。

【注意事项】

出血

在不可切除或转移性GIST患者中，阿伐替尼与出血事件发生率增加相关，包括严重和重度事件，例如胃肠出血、肝出血、肿瘤出血和颅内出血。胃肠出血事件是接受阿伐替尼治疗期间最常报告的出血事件（见【不良反应】）。

出血事件的常规监测应包括体格检查，还应每2~3周监测血细胞计数和凝血参数，尤其是存在易出血体质、以及接受抗凝剂（例如华法林和苯丙香豆素）或其他增加出血风险的合并用药治疗的患者。

对于已发现出血的患者，应报告医生出血部位和严重程度，并在出血恢复前每周监测血细胞计数和凝血参数，≥3级出血应立即停药并就医。

颅内出血

接受阿伐替尼治疗的不可切除或转移性GIST患者曾报告颅内出血严重不良反应（见【不良反应】）。

在开始接受阿伐替尼治疗前，携带风险因素（例如重度血小板减少症、高血压、基线存在脑转移病灶）的患者和颅内出血风险增加（例如存在动脉瘤或过去一年内有颅内出血史、有脑血管意外或短暂性脑缺血发作史）的患者应由医生根据患者接受治疗的获益风险，评估是否用药。

阿伐替尼治疗期间出现临床相关的神经系统体征和症状（例如重度头痛、视力问题、嗜睡或局部无力）的患者应立即停药并报告医生。医生可根据临床表现和严重程度酌情通过磁共振成像法（MRI）或计算机断层扫描法（CT）等措施对患者进行颅内出血排查。

明确用药后出现颅内出血的患者，应暂停直至出血恢复，由医生评估以降低的剂量重新开始给药或永久停药（见【用法用量】）。

尚无脑部转移患者使用阿伐替尼的临床试验经验。

认知影响

接受阿伐替尼治疗的不可切除或转移性GIST患者可能发生认知影响（见【不良反应】）。包括记忆受损、认知障碍、意识模糊状态和脑病。认知影响的发生机制尚不明确。

用药期间应常规监测患者的认知功能，如果患者出现新发认知相关症状（健忘或健忘增加、意识模糊或认知功能障碍）或认知症状加重，应立即向医生报告。

患者接受阿伐替尼治疗期间如出现治疗相关认知影响，医患应按照【用法用量】所列情况进行剂量调整。在临床试验中，与未进行剂量调整的患者相比，进行减量或中断给药的患者的认知影响改善。

液体潴留

接受阿伐替尼治疗的不可切除或转移性GIST患者曾报告液体潴留（见【不良反应】）。

服药期间出现水肿的患者，应至少每周称量体重，并评估呼吸困难症状是否加重。如果水肿加重、短期内体重增加明显（一周体重增加1kg），或出现呼吸困难加重，应报告医生并采取妥当的支持性护理和治疗措施，例如考虑暂停给药并接受利尿剂治疗。

QT间期延长

在临床试验中，接受阿伐替尼治疗的不可切除或转移性GIST患者曾观察到QT间期延长。QT间期延长可能导致室性心律失常（包括尖端扭转型室性心动过速）风险增加。

已知存在QT间期延长或面临QT间期延长风险（例如，由于合并用药、既存心脏疾病和/或电解质紊乱）的患者应慎用阿伐替尼。应避免合并使用中效或强效CYP3A4抑制剂，因为可能导致发生不良反应的风险增加，包括QT间期延长和相关心律不齐（见【药物相互作用】）。如果无法避免合并使用中效CYP3A4抑制剂，请参阅【用法用量】的剂量调整说明。

阿伐替尼与可能延长QT间期的药物合并使用时应考虑通过ECG对QT间期进行评估。在首次即将给药之前，应进行12导联ECG检查评估，每个用药周期中医生可根据临床需要适当增加监测频率。

胃肠系统疾病

腹泻、恶心和呕吐是不可切除或转移性GIST患者最常报告的胃肠不良反应（见【不良反应】）。如发生需要治疗的胃肠不良反应，可使用止吐、止泻或抑酸药进行支持性护理。

须密切监测发生胃肠不良反应患者是否出现脱水症状，并根据标准临床实践进行治疗。

实验室检查

接受阿伐替尼治疗的不可切除或转移性GIST患者可能发生贫血、中性粒细胞减少症和血小板减少症（见【不良反应】）。接受阿伐替尼治疗期间常规应定期监测全血细胞计数。在每个新的用药周期开始前进行全血细胞计数检查，医生可根据检查结果增加监测频率。

接受阿伐替尼治疗的不可切除或转移性GIST患者可能发生胆红素与肝脏转氨酶升高（见【不良反应】）。接受阿伐替尼治疗的患者应定期监测肝功能（转氨酶、胆红素）。在每个新的用药周期开始前进行肝功能检查，医生可根据检查结果增加监测频率。

光敏性反应

阿伐替尼存在相关光毒性风险，应避免或尽量减少阳光直射。应指导患者采取措施，例如穿着防护服和涂抹高防晒系数（SPF）的防晒霜。

【贮藏】
密闭，不超过25℃保存。

【批准文号】
国药准字HJ20210021

【生产企业】
Catalent Nottingham

【生产地址】
8 Nottingham Business Park, orchard place, Nottingham, Nottinghamshire NG86PX UNITED KINGDOM 英国

【泰吉华】阿伐替尼片价格¥18600，购买药店北京美信康年大药房，使用说明书胃肠道间质瘤

安全性及耐受性

可控的不良反应：常见≥3级不良事件包括贫血、白细胞减少、高胆红素血症等，但整体安全性良好，未发现新的安全信号。
特殊人群调整：肝功能不全患者需调整剂量，妊娠期女性禁用，老年患者需监测认知功能。

国内外指南推荐

阿伐替尼已被纳入中国CSCO胃肠间质瘤诊疗指南、NCCN指南等，并成为PDGFRA外显子18突变GIST的标准治疗药物。

总结

阿伐替尼在PDGFRA外显子18突变GIST和KIT ALpos ABPneg突变GIST中表现出显著的临床获益，同时在系统性肥大细胞增多症治疗中也具有重要地位。其高ORR、长PFS及良好的安全性使其成为精准治疗的重要选择。目前，该药已在中国实现本地化生产，并纳入医保，进一步提高了可及性

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】依诺肝素钠注射液

【商品名/商标】赛倍畅

【规格】6000AⅩaIU 0.6ml:60mg*10支

【主要成份】主要成分为低分子肝素钠(依诺肝素钠)。

【性状】赛倍畅依诺肝素钠注射液为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】预防深静脉血栓形成及肺栓塞；治疗已形成的静脉血栓；预防血液透析时体外循环中血栓的形成；治疗不稳定性心绞痛和非Q波心梗。

【用法用量】为预防及治疗目的而使用低分子肝素时应采用深部皮下注射给药，用于血液透析体外循环时为血管内途径给药依诺肝素钠注射液为成人用药，禁止肌肉内注射。每毫升注射液含10000AxaIU，相当于100mg低分子肝素钠。每毫克(0.01ml)低分子肝素钠约等于100AxaIU。皮下用药须知：在注射之前不需排出注射器内的气泡。预装药液注射器可供直接使用。应于患者平躺后进行注射。应于左右腹壁的前外侧或后外侧皮下组织内交替给药。注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度，在整个注射过程中，用拇指和食指将皮肤捏起，并将针头全部扎入皮肤皱折内注射。应严格遵循推荐剂量或遵医嘱。在外科患者中，预防静脉血栓栓塞性疾病：当患者有中度血栓形成危险时(如腹部手术)，克赛推荐剂量为2000AxaIU(0.2ml)或4000AxaIU(0.4ml)每日一次皮下注射。在普外手术中，应于术前2小时给予第一次皮下注射，当患者有高度血栓形成倾向时(如矫形外科手术)，依诺肝素钠注射液推荐剂量为术前12小时开始给药，每日一次皮下注射4000AxaIU(0.4ml)。在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉及经皮冠脉腔内成形术时，应特别注意给药间隔，见特殊警告。低分子肝素治疗一般应持续7至10天。某些患者适合更长的治疗周期，若患者有静脉栓塞倾向，应延长治疗至静脉血栓栓塞危险消除且患者不需卧床为止。在矫形外科手术中，连续3周每日一次给药4000AxaIU是有益的。在内科治疗患者中，预防静脉血栓栓塞性疾病：低分子肝素钠推荐剂量为每日一次皮下给药4000AxaIU(0.4ml)。低分子肝素钠治疗最短应为6天直至患者不需卧床为止，最长为14天。治疗伴有或不伴有肺栓塞的深静脉血栓低分子肝素钠可用于皮下每日一次注射150AxaIU/kg或每日两次100AxaIU/kg。当患者合并栓塞性疾病时，推荐每日两次给药100AxaIU/kg。低分子肝素钠治疗一般为10天。应在适当时开始口服抗凝剂治疗，并应持续低分子肝素钠治疗直至达到抗凝治疗效果(INR：2至3)。治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗：皮下注射低分子肝素钠推荐剂量为每次100AxaIU/kg，每12小时给药一次，应与阿司匹林同用(每日一次口服100至325mg)。在以上患者中推荐疗程最小为2天，至临床症状稳定。一般疗程为2至8天。用于血液透析体外循环中，防止血栓形成推荐剂量为100AxaIU/kg。对于有高度出血倾向的血液透析患者，应减量至双侧血管通路给予低分子肝素50AxaIU/kg或单侧血管通路给予75AxaIU/kg。应于血液透析开始时，在动脉血管通路给予低分子肝素钠。上述剂量药物的作用时间一般为4小时。然而，当出现纤维蛋白环时，应再给予50至100AxaIU/kg的剂量。

【不良反应】与其它药物相同，依诺肝素钠注射液可产生不同程度的不良反应：出血：使用任何抗凝剂都可产生此反应。有出血倾向的器官损伤，影响凝血的药物(见注意事项)，腹膜后及颅内出血，某些情况是致命的。出现此种情况时，应立即通知医师。部分注射部位瘀点、瘀斑极少报导注射部位出现坚硬炎性结节，几天后缓解不需停止治疗。除非注射部位引起皮肤坏疽(包括不可逆的皮肤损伤)。以上现象通常先出现紫瘢(皮肤小范围出血)或红斑(红色炎性皮疹)，渗出及疼痛。应停止治疗。局部或全身过敏反应尽管极少出现，也可发生皮肤(疱疹)或全身过敏现象。血小板减少症(血小板计数异常降低)：在极少病例中，发生免疫性血小板减少症伴有血栓形成(静脉中有凝块)。在一些病例中，血栓伴有器官梗死(组织缺氧坏死)或肢体缺血(供血不足)。应立即通知医师。增加血中某些酶的水平(转氨酶)，在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉时。使用低分子肝素，极少有椎管内血肿的报导(见：特别警告)。当出现任何未提及的不良反应时应立即向医师或药师咨询。

【禁忌】下列情况禁用依诺肝素钠注射液：对肝素及低分子肝素过敏;严重的凝血障碍;有低分子肝素或肝素诱导的血小板减少症史(以往有血小板计数明显下降);活动性消化道溃疡或有出血倾向的器官损伤;急性感染性心内膜炎(心内膜炎)，心脏瓣膜置换术所致的感染除外。依诺肝素钠注射液不推荐用于下列情况：严重的肾功能损害;出血性脑卒中;难以控制的动脉高压;与其它药物共用(见：药物相互作用)。有任何疑问请咨询医师或药师。

【注意事项】注射依诺肝素钠注射液时应严密监控，无论因何适应症使用或使用何种剂量，都应进行血小板计数监测。建议在使用低分子肝素治疗前进行血小板计数，并在治疗中进行常规计数监测。如果血小板计数显著下降，(低于原值的30_50%)，应停用依诺肝素钠注射液。在下述情况中应小心使用：止血障碍、肝肾功能不全患者，有消化道溃疡史，或有出血倾向的器官损伤史，近期出血性脑卒中，难以控制的严重高血压，糖尿病性视网膜病变;近期接受神经或眼科手术和蛛网膜下腔/硬膜外麻醉(见特别警告一节)。在老年患者特别是>80岁的患者，未发现预防剂量的低分子肝素钠引起出血事件增加，而治疗剂量时则可引起出血并发症。建议密切观察。肾功能不全患者：在肾功能损害的患者，用低分子肝素钠的暴露量增加导致出血危险性增大，所以在严重肾功能不全患者需调整用药剂量，推荐剂量：预防：每日一次2000AxaIU;治疗剂量：每日一次100AxaIU/kg。中度及轻度肾功能不全患者：建议治疗时严密监测。肝功能不全患者：应给予特别注意。低体重患者(女性<45kg，男性<57kg)应用预防剂量的低分子肝素时的暴露量增加，导致出血危险性增大，应严密监测。在所有病例中，都应严格遵守医嘱。

【药物相互作用】为了避免药物间可能产生的相互作用，须将正在使用的药物明告医师或药师。不推荐联合使用下述药物(合用可增加出血倾向)：用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸(及其衍生物)，非甾类抗炎药(全身用药)，噻氯匹啶，右旋糖酐40(肠道外使用)。当依诺肝素钠注射液与下列药物共同使用时应注意：口服抗凝剂，溶栓剂，用于抗血小板凝集剂量的乙酰水杨酸(用于治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗)，糖皮质激素(全身用药)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在人类，尚无克赛可通过胎盘屏障的证据，妊娠期妇女仅在医师认为确实需要时才可使用。哺乳期妇女接受克赛治疗时应停止哺乳。

【老年患者用药】由于老年患者肾功能减弱，依诺肝素钠注射液的清除半衰期略延长。只要肾功能仍在正常范围之内(如轻度减弱)，预防性用药时老年患者无需调整剂量或每日用药次数。

【儿童用药】不推荐应用于儿童。

【药理毒理】本品为具有高抗Ⅹa（100I.U./mg）活性和较低抗Ⅱa或抗凝血酶（28I.U./mg左右）活性的低分子肝素。在不同适应症所需的剂量下，本品并不延长出血时间。在预防剂量时，本品对APTT没有明显改变。既不影响血小板聚集，也不影响纤维蛋白原与血小板的结合。

【药物过量】大剂量皮下注射本品可导致出血症状。缓慢静脉注射鱼精蛋白可中和以上症状。（1mg鱼精蛋白可中和1mg本品产生的抗凝作用）。应告知医生用药情况以防过量和毒性反应。

【药代动力学】药代动力学的参数源于对血浆中抗Ⅹa因子活性的研究。生物利用度：皮下注射本品可迅速并完全被吸收，本品的生物利用度接近95％。分布：皮下注射本品3小时之后达最大血药浓度，抗Ⅹa活性存在于血管内。生物转化：本品主要在肝脏代谢。消除：使用4000AxaIU（0.4ml）本品时其抗Ⅹa因子活性的半衰期约为4.4小时。使用6000AxaIU（0.6ml）或8000AxaIU（0.8ml）本品时约为4小时。在老年患者中消除半衰期略延长。排泄：本品经尿排出。

【贮藏】低于25℃储存，用时开封。按处方药要求运输。

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字H20163484

【生产厂家】南京健友生化制药股份有限公司

【生产地址】南京高新技术产业开发区学府路16号

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