【安赛珠】(帕妥珠单抗,Pertuzumab)注射液是一种抗HER2人源化单克隆抗体,与曲妥珠单抗(赫赛汀)协同作用,显著提升HER2阳性乳腺癌患者的生存获益。以下是其临床疗效的详细分析:
靶向HER2二聚化:
结合HER2受体的胞外结构域(与曲妥珠单抗结合位点不同),阻断HER2与HER3/EGFR的二聚化,抑制下游信号通路(如PI3K/AKT)。
双重HER2阻断:
与曲妥珠单抗联用可全面抑制HER2信号,增强抗肿瘤效应。
免疫调节:
通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)增强免疫杀伤。
新辅助治疗(术前):
NeoSphere研究:
帕妥珠+曲妥珠+多西他赛组 病理完全缓解率(pCR)达45.8%(vs 29%单用曲妥珠)。
长期生存获益:
5年无事件生存(EFS)率提高至 84%(对照组81%)。
辅助治疗(术后):
APHINITY研究:
高危患者(淋巴结阳性)3年无侵袭性疾病生存(iDFS)率 94.1%(vs 90.6%对照组)。
CLEOPATRA研究:
帕妥珠+曲妥珠+多西他赛组中位总生存(OS)达 57.1个月(对照组40.8个月),死亡风险降低 31%。
HER2阳性胃癌(临床试验中,疗效待确认)。
标准剂量:
初始负荷剂量:840mg静脉输注(60分钟),后续 420mg每3周一次(输注30~60分钟)。
联合方案:
必须与曲妥珠单抗和化疗(如多西他赛)联用。
剂量调整:
出现≥3级输注反应或左心功能不全(LVEF<40%)时暂停用药。
优势 | 局限性 |
---|---|
✅ 显著延长生存期(尤其转移性) | ❌ 仅适用于HER2阳性患者 |
✅ 与曲妥珠协同增效 | ❌ 心脏毒性风险(需监测LVEF) |
✅ 覆盖曲妥珠耐药部分机制 | ❌ 价格昂贵(需医保支持) |
副作用 | 处理措施 |
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腹泻 | 发生率约70%(多为1~2级),洛哌丁胺对症处理。 |
心脏毒性 | 用药前及每3个月监测LVEF(停药标准:<40%)。 |
输注反应 | 首次输注时密切观察(发热、寒战),预处理抗组胺药。 |
骨髓抑制 | 联合化疗时需定期查血常规。 |
对比药物 | 帕妥珠单抗 | 曲妥珠单抗 | 恩美曲妥珠单抗(T-DM1) |
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靶点 | HER2二聚化位点 | HER2胞外域IV | HER2+化疗药物偶联 |
主要适应症 | 早期/转移性乳腺癌一线 | 早期/转移性乳腺癌 | 曲妥珠耐药后的二线 |
心脏毒性 | 中(联用曲妥珠时增加风险) | 中 | 低 |
用药前检测:必须通过IHC 3+或FISH确认HER2阳性(IHC 2+需FISH验证)。
疗效监测:
新辅助治疗每2~3周期评估肿瘤缩小(超声/MRI);转移患者每8~12周影像学复查。
禁忌症:
妊娠期(致畸风险)、LVEF<50%或心功能不全。
安赛珠(帕妥珠单抗)通过双重HER2阻断机制,成为HER2阳性乳腺癌治疗的基石药物:
早期患者:显著提高pCR率和长期生存,尤其淋巴结阳性高危人群。
转移性患者:中位OS突破57个月,改写治疗结局。
注意:需严格遵循HER2检测标准,联合曲妥珠单抗及化疗使用,并定期评估心功能。医保覆盖可大幅降低经济负担。建议在肿瘤科专家指导下规范治疗。
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