【耐信】(注射用艾司奥美拉唑钠,Esomeprazole Sodium)是质子泵抑制剂(PPI)的静脉制剂,作为奥美拉唑的S-异构体,其抑酸作用更强、更持久。以下是其临床疗效的详细分析:
不可逆抑制H+/K+-ATP酶:
选择性作用于胃壁细胞质子泵,阻断胃酸分泌终末环节,抑酸效果可持续 18~24小时。
高生物利用度:
静脉给药直接入血,无需肠道吸收,30分钟内起效,适合无法口服患者。
pH依赖性活化:
仅在胃壁细胞酸性环境中激活,减少全身副作用。
止血率:
静脉注射后24小时内胃内pH>6,止血成功率 85%~90%(vs H2受体阻滞剂70%)。
内镜前预处理:
40mg静注可减少内镜治疗时的再出血风险(RR降低50%)。
重症患者(如ICU)使用,临床出血事件减少 70%~80%。
严重病例(LA分级C/D)静脉治疗3~5天,症状缓解率 90%,黏膜愈合率 60%~70%。
持续静脉输注(80mg负荷+8mg/h维持)可控制胃酸分泌(pH>4时间占比≥80%)。
标准剂量:
消化性溃疡/出血:40mg静脉注射(≥3分钟)或滴注(20~30分钟),每日1~2次。
应激性溃疡预防:20~40mg/天,疗程不超过7天。
特殊人群:
肝功能不全(Child-Pugh B/C)减半剂量;肾功能不全无需调整。
优势 | 局限性 |
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✅ 强效持久抑酸(pH>4时间≥18h) | ❌ 长期使用增加骨折/感染风险 |
✅ 静脉给药快速起效 | ❌ 需检测血镁(低镁血症风险) |
✅ 适应症广泛(出血/重症/术后) | ❌ 掩盖胃癌症状(需先排除恶性病变) |
副作用 | 处理措施 |
---|---|
头痛 | 多为一过性(发生率5%~10%)。 |
低镁血症 | 长期使用需每3~6个月监测血镁(补充镁剂)。 |
肠道感染 | 艰难梭菌腹泻风险增加(警惕长期使用)。 |
肝功能异常 | ALT轻度升高(减量或换药)。 |
对比药物 | 艾司奥美拉唑 | 泮托拉唑 | 兰索拉唑 |
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抑酸强度 | 最强(奥美拉唑的1.6倍) | 中 | 中 |
CYP2C19依赖 | 高(个体差异大) | 低 | 中 |
静脉剂型稳定性 | 需专用溶剂(防沉淀) | 配伍禁忌少 | 需避光 |
用药时机:
术前30分钟静注可最大化抑酸效果(如全麻患者)。
禁忌症:
对PPI过敏、联用利匹韦林(抗HIV药,pH依赖吸收)。
药物相互作用:
降低氯吡格雷疗效(需间隔12小时)、增加地高辛浓度(监测血药水平)。
耐信(艾司奥美拉唑钠)是急性上消化道出血和重症抑酸治疗的金标准,其核心优势在于:
快速控制胃酸,为内镜止血创造条件。
重症患者应激性溃疡预防,降低出血死亡率。
短期使用安全性高,但需避免长期滥用。
注意:
静脉疗程通常≤7天,病情稳定后转为口服。
用药前需排除胃癌(尤其老年患者)。
医保覆盖需符合急性出血或重症适应症。
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