| 药品名称: | 罗圣全 |
| 通 用 名: | 恩曲替尼胶囊 |
| 医保类型: | 医保乙类 |
| 规 格: | 200mg*90粒 |
| 生产企业: | 美国Mayne Pharma Inc. |
| 价 格: | 14960.00元/盒 |
| 会 员 价: | 14950.00元/盒 |
【罗圣全®(恩曲替尼胶囊)】临床疗效与安全性深度解析
恩曲替尼(Entrectinib) 是一种新型 ROS1/TRK/ALK多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗携带特定基因融合的晚期实体瘤。其核心优势在于 强效的颅内活性 和 广谱抗肿瘤作用。以下是关键临床数据和使用要点:
ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)(一线治疗)
NTRK基因融合阳性实体瘤(泛癌种,包括:
肉瘤、甲状腺癌、结直肠癌、乳腺癌等)
客观缓解率(ORR):67.1%(独立评审)
中位无进展生存期(mPFS):15.7个月
颅内病灶控制率:79.2%(基线脑转移患者)
中位缓解持续时间(mDOR):15.7个月
ORR:57.4%(涵盖17种肿瘤类型)
mPFS:11.2个月
颅内响应率:62.5%
| 指标 | 恩曲替尼 | 克唑替尼(ROS1) | 拉罗替尼(NTRK) |
|---|---|---|---|
| ORR(ROS1) | 67.1% | 72% | – |
| 颅内响应率 | 79.2% | 20%~30% | 71% |
| 耐药机制 | G2032R突变常见 | G2032R/D2033N | 溶剂前沿突变 |
突破血脑屏障:
专为CNS转移设计,颅内疗效显著优于克唑替尼
基线脑转移患者mPFS达8.9个月(克唑替尼仅4.0个月)
泛癌种覆盖:
NTRK融合不限癌种,尤其对罕见肿瘤(如分泌性乳腺癌)有效
耐受性较好:
3~4级不良反应发生率<30%(主要为一过性头晕、体重增加)
标准剂量:600mg口服每日1次(空腹或随餐)
剂量调整:
出现3级不良反应:暂停用药→恢复后减量至400mg
肝损(Child-Pugh B/C):减量50%
必检基因:
用药前必须通过NGS或FISH检测 ROS1/NTRK1/2/3融合
耐药管理:
ROS1耐药后可选瑞普替尼(Repotrectinib)
NTRK耐药后考虑二代TRK抑制剂(如Selitrectinib)
常见不良反应(>20%):
头晕(58%,多为一过性)、便秘(34%)、体重增加(29%)
需警惕的副作用:
QT间期延长(基线心电图监测)
认知障碍(10%,表现为记忆力下降)
肝毒性(ALT/AST升高,每月监测)
一线首选:
ROS1+ NSCLC伴脑转移患者(优于克唑替尼)
NTRK融合晚期实体瘤(与拉罗替尼并列首选)
特殊人群:
老年患者耐受良好(无需调整剂量)
轻中度肝损需减量
耐药问题:
ROS1 G2032R突变(约50%耐药病例)需换用新一代TKI
可及性:
价格较高,需依赖基因检测(NTRK融合发生率<1%)
注:用药前必须通过NMPA批准的伴随诊断(如ROS1 IHC/NGS)确认靶点,严格遵循说明书和CSCO指南推荐。

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