【药品名称】

通用名称：替吉奥胶囊

商品名称：爱斯万

英文名称：Tegafur Gimeracil Oteracil Potassium Capsule

汉语拼音：Tiji‘ao Jiaonang

【成 份 】

呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟

治疗晚期胃癌新药 — 安尔欣 TS-1

自上世纪60年代以来，5-氟尿嘧啶（5-Fu）一直是治疗胃肠道恶性肿瘤的基础用药，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的规范方案中均包含5-Fu或其衍生物。

TS-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。

其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。

CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。

Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。

TS-1与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。

在日本，TS-1于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。

多年的临床应用证明，TS-1是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用TS-1，治疗有效率（CR＋PR）可达44.6%。

【作用机理】

TS-1其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成。

而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶，达到延长药物的作用时间。TS-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。

【适 应 症】

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

【用法用量】

A：体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

B：体表面积在1.25平方米和1。5平方米之间的患者，每次用50MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

C：体表面积〉1。5平方米的患者，每次用60MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

D：如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50MG，60MG，75MG。

E：不能与 其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。

【不良反应】

1.骨髓抑制。

2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高

3.严重腹泻的发生率0.4%

4.严重肠炎的发生率0.2%

5.间质性肺炎的发生率0.4%

6.严重口腔溃疡和出血的发生率0.2%

7.可能发生急性肾衰。

8.可能发生皮肤毒性。

9.可能发生嗅觉缺失症。

【单 位 】

盒

【规 格 】

20mg*140粒

【批准文号】

注册证号HH20130816

【生产企业】

生产厂商：Taiho Pharmaceutical Co.,Ltd.Tokushima Plant

厂商地址：224-15,Aza-ebisuno,Hiraishi,Kawauchi-cho,Tokushima-shi,Tokushima,771-0194 日本

临床研究证实，爱斯万（替吉奥胶囊）作为日本大鹏药品生产的原研替吉奥，在晚期胃癌辅助化疗及晚期胃癌挽救治疗中疗效确切，是东亚地区胃癌治疗的核心口服氟尿嘧啶类药物。 该药为复方制剂，由替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾组成，通过口服模拟持续静脉输注5-FU的效果。 核心疗效数据 胃癌术后辅助化疗（欧美人群验证） 一项多中心I/II期研究纳入32例接受R0切除术的胃或胃食管交界处腺癌患者，给予替吉奥（30mg/m²，每日2次，服14天休7天，共18周期）。结果显示：中位无复发生存期为32.2个月，1年无复发生存率为77%，证实替吉奥在欧美人群术后辅助治疗中可行、安全。 晚期胃癌挽救治疗（紫杉醇+顺铂耐药后） 一项II期研究纳入53例既往接受紫杉醇和顺铂治疗失败的晚期胃癌患者，替吉奥单药治疗（根据体表面积80-120mg/日，服4周休2周）。结果显示：5例（9.4%）获部分缓解，18例（34%）疾病稳定，中位无进展生存期4.9个月，中位总生存期10.4个月；17例（32.1%）患者疼痛得到改善，3/4级血液学毒性仅中性粒细胞减少6例（11%），无发热性中性粒细胞减少发生。 晚期胃癌联合化疗（多西他赛+顺铂+替吉奥） 一项I期剂量递增研究纳入17例不可切除转移性胃癌患者，替吉奥（40mg/m²，每日2次，第1-14天）联合顺铂（60mg/m²）和多西他赛（60mg/m²，第8天）。客观缓解率高达88.2%（15/17，含1例完全缓解、14例部分缓解），其中4例（23.5%）高VEGF表达患者获得快速肿瘤退缩和降期，成功接受根治性胃切除术。 适应症与用法 根据药品信息，爱斯万的适应症为：不能切除的局部晚期或转移性胃癌。标准用法为每日2次，早晚餐后口服，连续给药14天，休息7天，21天为一个周期，具体剂量需根据体表面积计算。 安全性需知 · 常见不良反应：骨髓抑制（白细胞、血小板、中性粒细胞减少）、胃肠道反应（腹泻、恶心、口腔炎）、色素沉着、皮疹等。 · 需警惕的严重风险：间质性肺炎（咳嗽、气短、呼吸困难、发热需立即停药就医）；重度肠炎（出血性、缺血性）；心血管事件（心律失常、心绞痛、心力衰竭）。 · 关键禁忌：重度骨髓抑制、重度肝肾功能异常、孕妇禁用；与索利夫定、溴夫定、氟胞嘧啶合用可致严重造血功能障碍，禁止合用。 【特别提醒】 本品为处方药，必须在肿瘤专科医生指导下使用。爱斯万为原研药，与国产替吉奥胶囊有效成分相同，疗效无本质差异。治疗期间需定期监测血常规及肝肾功能，出现严重腹泻、呼吸困难或异常出血需立即就医。

【药品名称】

通用名称：替吉奥胶囊

商品名称：爱斯万

英文名称：Tegafur Gimeracil Oteracil Potassium Capsule

汉语拼音：Tiji‘ao Jiaonang

【成 份 】

呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟

治疗晚期胃癌新药 — 安尔欣 TS-1

自上世纪60年代以来，5-氟尿嘧啶（5-Fu）一直是治疗胃肠道恶性肿瘤的基础用药，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的规范方案中均包含5-Fu或其衍生物。

TS-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。

其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。

CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。

Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。

TS-1与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。

在日本，TS-1于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。

多年的临床应用证明，TS-1是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用TS-1，治疗有效率（CR＋PR）可达44.6%。

【作用机理】

TS-1其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成。

而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶，达到延长药物的作用时间。TS-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。

【适 应 症】

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

【用法用量】

A：体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

B：体表面积在1.25平方米和1。5平方米之间的患者，每次用50MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

C：体表面积〉1。5平方米的患者，每次用60MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

D：如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50MG，60MG，75MG。

E：不能与 其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。

【不良反应】

1.骨髓抑制。

2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高

3.严重腹泻的发生率0.4%

4.严重肠炎的发生率0.2%

5.间质性肺炎的发生率0.4%

6.严重口腔溃疡和出血的发生率0.2%

7.可能发生急性肾衰。

8.可能发生皮肤毒性。

9.可能发生嗅觉缺失症。

【单 位 】

盒

【规 格 】

20mg*140粒

【批准文号】

注册证号HH20130816

【生产企业】

生产厂商：Taiho Pharmaceutical Co.,Ltd.Tokushima Plant

厂商地址：224-15,Aza-ebisuno,Hiraishi,Kawauchi-cho,Tokushima-shi,Tokushima,771-0194 日本