| 药品名称： | 艾默坤 |
| 通 用 名： | 伊班膦酸钠注射液 |
| 医保类型： | |
| 规 格： | 1ml:1mg |
| 生产企业： | 成都苑东生物制药股份有限公司 |
| 价 格： | 169.00元/盒元/盒 |
| 会 员 价： | 160.00元/盒元/盒 |
- 详细说明
- 药品概述
- 用药经验
- 推荐药店
- 相关内容
【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】伊班膦酸钠注射液
【商品名/商标】艾默坤
【规格】1ml:1mg
【主要成份】伊班膦酸钠。辅料：氯化钠、冰醋酸、醋酸钠、注射用水。
【性状】本品为无色澄明的液体。
【适应症】本品用于治疗绝经后骨质疏松症；用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛；用于治疗伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症。
【用法用量】本品仅供静脉使用，应在医院内由专业医护人员实施。1．用于治疗绝经后骨质疏松症：本品的推荐剂量为一次2mg，每3个月一次。取本品2mg稀释于不含钙离子的0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴注，时间不少于2小时。患者必须补充钙和维生素D（参见【注意事项】部分）。如果错过了一次滴注，在方便时应该尽快补上。此后，从最后一次静脉滴注之日起，应该安排好每3个月静脉滴注一次。2.用于治疗恶性肿瘤骨转移引起的骨痛：本品推荐剂量为4mg，每3～4周一次。取本品4mg稀释于不含钙离子的0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液500ml中缓慢静脉滴注，时间不少于2小时。国外说明书推荐的用法用量为一次6mg，稀释于不含钙离子的0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液100ml中静脉滴注，时间不少于15分钟。3.用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症：在用本品治疗前应适量给予0.9%氯化钠溶液进行水化治疗。本品用量应依据高血钙的程度决定。推荐中度高钙血症患者（经白蛋白纠正后血钙*<3mmol/L或<12mg/ dl）单次剂量给予2mg，重度高钙血症患者（经白蛋白纠正后血钙≥3mmol/L或≥12mg/dl）单次剂量给予4mg。取本品稀释于不含钙离子的0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液500ml中缓慢静脉滴注，时间不少于2小时。一般情况下，本品只做一次使用。多数患者升高的血清钙水平可在7天内降至正常范围。对复发或疗效不理想的患者可考虑再次给药治疗。国外临床研究最高剂量为6mg，但本剂量并未使疗效进一步增加。
【不良反应】上市后监测到本品的下列不良反应/事件（发生率未知）：全身性反应：乏力。胸部：胸部不适、胸部痛。肌肉骨骼痛：骨、关节或肌肉痛（肌肉骨骼痛）。肌肉骨骼和结缔组织疾病：颌骨及其他口颌面部骨坏死（包括外耳道骨坏死），非典型性股骨干骨折。代谢和营养异常：低钙血症。免疫系统疾病：速发过敏性反应/休克病例报告，包括致死性事件报告。变态反应，包括血管性水肿、哮喘急性发作、支气管痉挛、面部肿胀/水肿、皮疹。严重皮肤不良反应，包括史蒂文斯—约翰逊综合症、多形性红斑、大疱性皮炎。呼吸系统：呼吸困难、呼吸急促。血管病变：静脉炎、血栓性静脉炎。肾毒性：急性肾功能衰竭。眼科疾病：在接受双膦酸盐治疗的患者中，有报道眼部炎症事件，如葡萄膜炎、表层巩膜炎和巩膜炎。在某些病例中，不良事件在停用双膦酸盐后才缓解。
【禁忌】对本品及辅料或其他双膦酸盐过敏者禁用。未纠正的低血钙者禁用。儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。严重肾功能不全者禁用。
【注意事项】伊班膦酸钠注射液与其他双膦酸盐一样，静脉应用时可能引起一过性血钙降低。伊班膦酸钠注射液仅供静脉使用，注意不得动脉内使用或注射于静脉间组织内，否则可能引起组织损伤。除静脉外，伊班膦酸钠注射液不能经其他途径使用。伊班膦酸钠注射液非静脉用药的安全性和疗效尚不清楚。未研究输注本品对司机及操作机器者的反应能力及警觉性或认知功能的影响。外耳道骨坏死，外耳道骨坏死的可能危险因素包括使用类固醇和化疗和/或局部危险因素，如感染或创伤。接受双膦酸盐治疗的患者中，如果出现慢性耳感染等耳部症状，应考虑外耳道骨坏死的可能性。非典型性股骨干骨折，非典型性股骨干骨折的报道主要出现在长期使用双膦酸盐治疗骨质疏松症的患者中。这些横形或短斜形骨折可发生在股骨的任何部位，从小转子下方到髁上裂缝上方。这些骨折发生在轻微外伤或无外伤的情况下，一些患者在出现完整的股骨骨折前数周至数月，会出现大腿或腹股沟疼痛，常伴应力性骨折的影像特征。骨折通常是双侧的，因此对于接受双膦酸盐治疗的股骨干骨折患者，应检查其对侧股骨。也有报道说这些骨折的愈合不良。应根据患者个体获益风险评估结果，对有可能发生非典型股骨骨折的患者停止双膦酸盐治疗。在双膦酸盐治疗期间，应建议患者报告大腿、髋部或腹股沟疼痛，对于出现此类症状的患者应评估是否存在不完全股骨骨折的风险。
【药物相互作用】1.在药物分布方面，未观察到有临床意义的药物相互作用。伊班膦酸钠不经任何生物转化过程，仅经由肾脏分泌作用消除，其分泌途径似乎不包括已知的其他活性物质分泌所涉及的酸或碱性转运系统。此外，伊班膦酸钠不抑制人类肝脏主要的P450同工酶系统，也不会诱导大鼠肝脏P450同工酶系统。治疗浓度的伊班膦酸钠血浆蛋白结合率低，因此不可能取代其它活性物质。2.本品不应与含钙溶液混合使用。3.双膦酸盐给药治疗的同时给予氨基糖苷类药物需谨慎，因两者皆可使血清钙较长时间降低。治疗期间也应对可能同时存在的低镁血症予以重视。4. 对多发性骨髓瘤的患者，同时应用美法仑或强的松龙未发现药物的相互作用。5.健康绝经后妇女的药代动力学研究表明，与他莫昔芬或激素替代疗法（雌激素）不存在相互作用。6.与常用抗癌药物、利尿剂、抗生素和镇痛药物合用，没有发现有临床意义的相互作用。7、仅对成人进行过药物相互作用的研究。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验研究提示：大鼠给予伊班膦酸钠显示有生殖毒性，静脉给药后乳汁中存在低浓度的伊班膦酸钠。尚无孕妇和哺乳期妇女使用伊班膦酸钠注射液的充分临床资料，对人类的潜在危险尚不明确，孕妇和哺乳期妇女禁用。
【老年患者用药】国外临床研究（DIVA研究）显示：在接受每3个月3mg伊班膦酸钠静脉注射为期1年的患者中，51%的患者年龄在65岁以上，没有观察到这些患者在疗效和安全性上与年龄较低患者之间存在差异，但不排除一些老龄个体会更加敏感。
【儿童用药】不推荐18岁以下患者使用。
【药理毒理】药理作用：本品为含氮的双膦酸盐化合物，主要作用于骨组织，能特异性地与骨内羟磷灰石结合，通过抑制破骨细胞的活性抑制骨吸收和降低骨转换速率。在绝经后骨质疏松症患者中，伊班膦酸钠可使已升高的骨转换速率降低至正常水平，并使骨量净增加。在恶性肿瘤骨转移患者中，伊班膦酸钠能通过抑制骨吸收，预防与治疗骨转移骨相关事件（如：高钙血症、病理性骨折、骨痛等）。毒理研究：生殖毒性，在交配前14天，连续静脉给予雌性大鼠伊班膦酸钠1.2mg/kg/d（根据累积药时曲线下面积，相当于人体静脉推荐剂量3mg/3月的117倍），其生育力降低、黄体数和着床减少，着床前丢失增加。交配前28天，静脉连续给予雄性大鼠伊班膦酸钠，当剂量≥0.3mg/kg/d时（根据累积药时曲线下面积，超过人体静脉推荐剂量3mg/3月的40倍），可观察到精子数减少、形态发生改变。致癌作用：伊班膦酸钠以3、7或15mg/kg/d剂量给Wistar大鼠灌胃（雄雌剂量分别相当于人体静脉剂量3mg/3月的3倍和1倍），未发现药物相关性肿瘤发生。以5、20或40mg/kg/d剂量灌胃NMRI小鼠（雄雌剂量分别相当于人体静脉剂量3mg/3月的96倍和14倍），也未发现药物相关性肿瘤发生。以5、20、80mg/kg/d剂量加入NMRI小鼠饮水中，雌性小鼠肾上腺皮质腺瘤/癌的发生率与剂量相关，80mg/kg/d剂量组具有统计学差异（相当于人体静脉剂量3mg/3月的32～51倍）。人类的 相关数据未知。致突变作用：体外鼠沙门氏菌和大肠杆菌微生物致突变试验、中国仓鼠V79细胞株哺乳类动物致突变试验和人外周血淋巴细胞染色体致畸变试验结果均未表现出致突变作用。小鼠体内微核试验显示无破坏染色体的作用。
【药物过量】伊班膦酸钠注射液上市前研究没有药物过量的病例报告。临床前研究显示，高剂量伊班膦酸钠的毒性作用主要表现为肝和肾毒性，因此药物过量时应监测肝肾功能。静脉过量使用可能导致低钙血症、低磷血症和低镁血症，可分别静脉给予葡萄糖酸钙、磷酸钠或磷酸钾、硫酸镁进行纠正。过量给药后透析治疗应在2小时以内进行，否则将起不到有利作用。
【药代动力学】分布：静脉注射2～6mg后，伊班膦酸钠药时曲线下面积与剂量相关，随剂量加大、面积增加。静脉用药后，伊班膦酸钠或迅速与骨结合或经尿排出。人体中伊班膦酸钠的表观分布容积至少是90L，从血液到达骨组织的药量占血液循环的40～50%。体外研究显示，伊班膦酸钠与人血清蛋白结合率约为86～87%，因此由于相互取代而发生药物-药物相互作用的可能性很低。代谢：没有证据表明伊班膦酸钠在动物或人体内被代谢。清除：未被骨吸收的的伊班磷酸钠以原型形式从肾脏排泄（占静脉给药的50～60%）。其血浆消除呈多相形式，药物与骨结合和经肾脏排泄后，浓度迅速下降，在静脉注射3h内或口服8h内降至峰值的10%，由骨骼再次入血消除速度变慢。观察到的半衰期范围较宽，与使用剂量和研究方法的敏感性有关，终末半衰期通常在10～60小时。肿瘤骨转移患者，每4周一次，持续治疗48周，并未观察到全身性药物的蓄积情况。静脉给药后，伊班磷酸钠的总清除率较低，平均值：84～160ml/min。肾脏清除率（健康的绝经后女性中为60ml/min）约占总清除率的50～60%，并与肌酐清除率有关。总清除率和肾脏清除率的差值被认为是骨骼吸收的量。特殊情况下的药代动力学性别 伊班膦酸钠的药代动力学在两性中相似。种族 在伊班膦酸钠消除方面，没有证据表明表明亚洲人和白种人之间存在种族差异。肾脏功能损害者有不同程度肾功能损害者，伊班膦酸钠的肾脏清除率与肌酐清除率（CLer）呈线性相关。单次静脉滴注伊班膦酸钠0.5mg，肌酐清除率在40～70ml/min的患者的暴露计量比＞90ml/min的患者增加55%，＜30ml/min的患者的暴露剂量比健康受试者增加2倍多。单次静脉滴注伊班膦酸钠6mg（15分钟）后，与健康受试者相比，轻度和中度肾脏功能损害者的平均AUC0-24h分别增加14%和86%。平均Cmax在轻度肾脏功能损害者中没有升高，中度肾脏功能损害者升高了12%。虽然没有证据表明伊班膦酸钠暴露剂量的增加可降低患者的耐受性，然而，推荐患者在使用伊班膦酸钠注射液时，应适当调整使用的剂量和时间。（参见【用法用量】肾脏功能不全者用药），肝功能损害者 由于伊班膦酸钠不经肝脏代谢，缺乏相应的药代动力学研究。老年 在多变量分析中，年龄不是研究药代动力学参数的独立因素。当肾脏功能随年龄增长而降低时，肾脏功能是唯一需要考虑的因素（参见肾脏功能损害者部分）。儿童和青少年 没有伊班膦酸钠在这些年龄组应用的数据。
【贮藏】遮光，密闭，在不超过25℃下保存。
【有效期】24个月。
【批准文号】国药准字H20123090
【生产厂家】成都苑东生物制药股份有限公司
【生产地址】成都市高新区西源大道8号
艾默坤（伊班膦酸钠注射液）的临床疗效明确，主要用于治疗绝经后骨质疏松症和恶性肿瘤骨转移相关疾病，能有效增加骨密度、降低骨折风险并缓解骨痛。 核心适应症与疗效 · 绝经后骨质疏松症：一项为期1年的随机、双盲研究显示，每3个月注射一次3mg伊班膦酸钠，可使患者腰椎骨密度（BMD）平均增加4.5%，显著优于每日口服2.5mg的3.5%；同时，全髋骨密度平均增加2.1%。另一项针对日本患者的研究也证实，每月注射1mg，持续12个月，可使腰椎、股骨颈和全髋骨密度分别显著增加4.84%、2.73%和1.93%，并显著降低新发椎体及非椎体骨折风险。 · 恶性肿瘤骨转移： · 快速缓解骨痛：对于因骨转移导致严重骨痛的患者，采用负荷剂量（6mg/天，连续静脉输注3天）可快速起效。在前列腺癌骨转移患者中，用药3天后89% 的患者疼痛明显缓解，其中25% 疼痛完全缓解。 · 常规维持治疗：在负荷剂量后，后续可每3-4周常规使用6mg/次，以持续控制症状和预防骨相关事件（SREs）。 · 恶性肿瘤引起的高钙血症：该药也适用于治疗伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症。 用法与安全性 · 常规用法用量： · 骨质疏松症：推荐剂量为3mg，每3个月一次，静脉注射。 · 骨转移相关骨痛：可采用负荷剂量，即6mg/天，连续3天静脉输注（＞15分钟），之后每3-4周常规使用6mg维持。 · 安全性优势：与同类药物唑来膦酸相比，伊班膦酸钠的肾脏毒性更低，且急性期反应（如发热、流感样症状）、颌骨坏死等不良反应的发生率和严重程度也通常更低。
【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】伊班膦酸钠注射液
【商品名/商标】艾默坤
【规格】1ml:1mg
【主要成份】伊班膦酸钠。辅料：氯化钠、冰醋酸、醋酸钠、注射用水。
【性状】本品为无色澄明的液体。
【适应症】本品用于治疗绝经后骨质疏松症；用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛；用于治疗伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症。
【用法用量】本品仅供静脉使用，应在医院内由专业医护人员实施。1．用于治疗绝经后骨质疏松症：本品的推荐剂量为一次2mg，每3个月一次。取本品2mg稀释于不含钙离子的0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴注，时间不少于2小时。患者必须补充钙和维生素D（参见【注意事项】部分）。如果错过了一次滴注，在方便时应该尽快补上。此后，从最后一次静脉滴注之日起，应该安排好每3个月静脉滴注一次。2.用于治疗恶性肿瘤骨转移引起的骨痛：本品推荐剂量为4mg，每3～4周一次。取本品4mg稀释于不含钙离子的0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液500ml中缓慢静脉滴注，时间不少于2小时。国外说明书推荐的用法用量为一次6mg，稀释于不含钙离子的0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液100ml中静脉滴注，时间不少于15分钟。3.用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症：在用本品治疗前应适量给予0.9%氯化钠溶液进行水化治疗。本品用量应依据高血钙的程度决定。推荐中度高钙血症患者（经白蛋白纠正后血钙*<3mmol/L或<12mg/ dl）单次剂量给予2mg，重度高钙血症患者（经白蛋白纠正后血钙≥3mmol/L或≥12mg/dl）单次剂量给予4mg。取本品稀释于不含钙离子的0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液500ml中缓慢静脉滴注，时间不少于2小时。一般情况下，本品只做一次使用。多数患者升高的血清钙水平可在7天内降至正常范围。对复发或疗效不理想的患者可考虑再次给药治疗。国外临床研究最高剂量为6mg，但本剂量并未使疗效进一步增加。
【不良反应】上市后监测到本品的下列不良反应/事件（发生率未知）：全身性反应：乏力。胸部：胸部不适、胸部痛。肌肉骨骼痛：骨、关节或肌肉痛（肌肉骨骼痛）。肌肉骨骼和结缔组织疾病：颌骨及其他口颌面部骨坏死（包括外耳道骨坏死），非典型性股骨干骨折。代谢和营养异常：低钙血症。免疫系统疾病：速发过敏性反应/休克病例报告，包括致死性事件报告。变态反应，包括血管性水肿、哮喘急性发作、支气管痉挛、面部肿胀/水肿、皮疹。严重皮肤不良反应，包括史蒂文斯—约翰逊综合症、多形性红斑、大疱性皮炎。呼吸系统：呼吸困难、呼吸急促。血管病变：静脉炎、血栓性静脉炎。肾毒性：急性肾功能衰竭。眼科疾病：在接受双膦酸盐治疗的患者中，有报道眼部炎症事件，如葡萄膜炎、表层巩膜炎和巩膜炎。在某些病例中，不良事件在停用双膦酸盐后才缓解。
【禁忌】对本品及辅料或其他双膦酸盐过敏者禁用。未纠正的低血钙者禁用。儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。严重肾功能不全者禁用。
【注意事项】伊班膦酸钠注射液与其他双膦酸盐一样，静脉应用时可能引起一过性血钙降低。伊班膦酸钠注射液仅供静脉使用，注意不得动脉内使用或注射于静脉间组织内，否则可能引起组织损伤。除静脉外，伊班膦酸钠注射液不能经其他途径使用。伊班膦酸钠注射液非静脉用药的安全性和疗效尚不清楚。未研究输注本品对司机及操作机器者的反应能力及警觉性或认知功能的影响。外耳道骨坏死，外耳道骨坏死的可能危险因素包括使用类固醇和化疗和/或局部危险因素，如感染或创伤。接受双膦酸盐治疗的患者中，如果出现慢性耳感染等耳部症状，应考虑外耳道骨坏死的可能性。非典型性股骨干骨折，非典型性股骨干骨折的报道主要出现在长期使用双膦酸盐治疗骨质疏松症的患者中。这些横形或短斜形骨折可发生在股骨的任何部位，从小转子下方到髁上裂缝上方。这些骨折发生在轻微外伤或无外伤的情况下，一些患者在出现完整的股骨骨折前数周至数月，会出现大腿或腹股沟疼痛，常伴应力性骨折的影像特征。骨折通常是双侧的，因此对于接受双膦酸盐治疗的股骨干骨折患者，应检查其对侧股骨。也有报道说这些骨折的愈合不良。应根据患者个体获益风险评估结果，对有可能发生非典型股骨骨折的患者停止双膦酸盐治疗。在双膦酸盐治疗期间，应建议患者报告大腿、髋部或腹股沟疼痛，对于出现此类症状的患者应评估是否存在不完全股骨骨折的风险。
【药物相互作用】1.在药物分布方面，未观察到有临床意义的药物相互作用。伊班膦酸钠不经任何生物转化过程，仅经由肾脏分泌作用消除，其分泌途径似乎不包括已知的其他活性物质分泌所涉及的酸或碱性转运系统。此外，伊班膦酸钠不抑制人类肝脏主要的P450同工酶系统，也不会诱导大鼠肝脏P450同工酶系统。治疗浓度的伊班膦酸钠血浆蛋白结合率低，因此不可能取代其它活性物质。2.本品不应与含钙溶液混合使用。3.双膦酸盐给药治疗的同时给予氨基糖苷类药物需谨慎，因两者皆可使血清钙较长时间降低。治疗期间也应对可能同时存在的低镁血症予以重视。4. 对多发性骨髓瘤的患者，同时应用美法仑或强的松龙未发现药物的相互作用。5.健康绝经后妇女的药代动力学研究表明，与他莫昔芬或激素替代疗法（雌激素）不存在相互作用。6.与常用抗癌药物、利尿剂、抗生素和镇痛药物合用，没有发现有临床意义的相互作用。7、仅对成人进行过药物相互作用的研究。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验研究提示：大鼠给予伊班膦酸钠显示有生殖毒性，静脉给药后乳汁中存在低浓度的伊班膦酸钠。尚无孕妇和哺乳期妇女使用伊班膦酸钠注射液的充分临床资料，对人类的潜在危险尚不明确，孕妇和哺乳期妇女禁用。
【老年患者用药】国外临床研究（DIVA研究）显示：在接受每3个月3mg伊班膦酸钠静脉注射为期1年的患者中，51%的患者年龄在65岁以上，没有观察到这些患者在疗效和安全性上与年龄较低患者之间存在差异，但不排除一些老龄个体会更加敏感。
【儿童用药】不推荐18岁以下患者使用。
【药理毒理】药理作用：本品为含氮的双膦酸盐化合物，主要作用于骨组织，能特异性地与骨内羟磷灰石结合，通过抑制破骨细胞的活性抑制骨吸收和降低骨转换速率。在绝经后骨质疏松症患者中，伊班膦酸钠可使已升高的骨转换速率降低至正常水平，并使骨量净增加。在恶性肿瘤骨转移患者中，伊班膦酸钠能通过抑制骨吸收，预防与治疗骨转移骨相关事件（如：高钙血症、病理性骨折、骨痛等）。毒理研究：生殖毒性，在交配前14天，连续静脉给予雌性大鼠伊班膦酸钠1.2mg/kg/d（根据累积药时曲线下面积，相当于人体静脉推荐剂量3mg/3月的117倍），其生育力降低、黄体数和着床减少，着床前丢失增加。交配前28天，静脉连续给予雄性大鼠伊班膦酸钠，当剂量≥0.3mg/kg/d时（根据累积药时曲线下面积，超过人体静脉推荐剂量3mg/3月的40倍），可观察到精子数减少、形态发生改变。致癌作用：伊班膦酸钠以3、7或15mg/kg/d剂量给Wistar大鼠灌胃（雄雌剂量分别相当于人体静脉剂量3mg/3月的3倍和1倍），未发现药物相关性肿瘤发生。以5、20或40mg/kg/d剂量灌胃NMRI小鼠（雄雌剂量分别相当于人体静脉剂量3mg/3月的96倍和14倍），也未发现药物相关性肿瘤发生。以5、20、80mg/kg/d剂量加入NMRI小鼠饮水中，雌性小鼠肾上腺皮质腺瘤/癌的发生率与剂量相关，80mg/kg/d剂量组具有统计学差异（相当于人体静脉剂量3mg/3月的32～51倍）。人类的 相关数据未知。致突变作用：体外鼠沙门氏菌和大肠杆菌微生物致突变试验、中国仓鼠V79细胞株哺乳类动物致突变试验和人外周血淋巴细胞染色体致畸变试验结果均未表现出致突变作用。小鼠体内微核试验显示无破坏染色体的作用。
【药物过量】伊班膦酸钠注射液上市前研究没有药物过量的病例报告。临床前研究显示，高剂量伊班膦酸钠的毒性作用主要表现为肝和肾毒性，因此药物过量时应监测肝肾功能。静脉过量使用可能导致低钙血症、低磷血症和低镁血症，可分别静脉给予葡萄糖酸钙、磷酸钠或磷酸钾、硫酸镁进行纠正。过量给药后透析治疗应在2小时以内进行，否则将起不到有利作用。
【药代动力学】分布：静脉注射2～6mg后，伊班膦酸钠药时曲线下面积与剂量相关，随剂量加大、面积增加。静脉用药后，伊班膦酸钠或迅速与骨结合或经尿排出。人体中伊班膦酸钠的表观分布容积至少是90L，从血液到达骨组织的药量占血液循环的40～50%。体外研究显示，伊班膦酸钠与人血清蛋白结合率约为86～87%，因此由于相互取代而发生药物-药物相互作用的可能性很低。代谢：没有证据表明伊班膦酸钠在动物或人体内被代谢。清除：未被骨吸收的的伊班磷酸钠以原型形式从肾脏排泄（占静脉给药的50～60%）。其血浆消除呈多相形式，药物与骨结合和经肾脏排泄后，浓度迅速下降，在静脉注射3h内或口服8h内降至峰值的10%，由骨骼再次入血消除速度变慢。观察到的半衰期范围较宽，与使用剂量和研究方法的敏感性有关，终末半衰期通常在10～60小时。肿瘤骨转移患者，每4周一次，持续治疗48周，并未观察到全身性药物的蓄积情况。静脉给药后，伊班磷酸钠的总清除率较低，平均值：84～160ml/min。肾脏清除率（健康的绝经后女性中为60ml/min）约占总清除率的50～60%，并与肌酐清除率有关。总清除率和肾脏清除率的差值被认为是骨骼吸收的量。特殊情况下的药代动力学性别 伊班膦酸钠的药代动力学在两性中相似。种族 在伊班膦酸钠消除方面，没有证据表明表明亚洲人和白种人之间存在种族差异。肾脏功能损害者有不同程度肾功能损害者，伊班膦酸钠的肾脏清除率与肌酐清除率（CLer）呈线性相关。单次静脉滴注伊班膦酸钠0.5mg，肌酐清除率在40～70ml/min的患者的暴露计量比＞90ml/min的患者增加55%，＜30ml/min的患者的暴露剂量比健康受试者增加2倍多。单次静脉滴注伊班膦酸钠6mg（15分钟）后，与健康受试者相比，轻度和中度肾脏功能损害者的平均AUC0-24h分别增加14%和86%。平均Cmax在轻度肾脏功能损害者中没有升高，中度肾脏功能损害者升高了12%。虽然没有证据表明伊班膦酸钠暴露剂量的增加可降低患者的耐受性，然而，推荐患者在使用伊班膦酸钠注射液时，应适当调整使用的剂量和时间。（参见【用法用量】肾脏功能不全者用药），肝功能损害者 由于伊班膦酸钠不经肝脏代谢，缺乏相应的药代动力学研究。老年 在多变量分析中，年龄不是研究药代动力学参数的独立因素。当肾脏功能随年龄增长而降低时，肾脏功能是唯一需要考虑的因素（参见肾脏功能损害者部分）。儿童和青少年 没有伊班膦酸钠在这些年龄组应用的数据。
【贮藏】遮光，密闭，在不超过25℃下保存。
【有效期】24个月。
【批准文号】国药准字H20123090
【生产厂家】成都苑东生物制药股份有限公司
【生产地址】成都市高新区西源大道8号
【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【药品名称】依诺肝素钠注射液
【商品名/商标】赛倍畅
【规格】6000AⅩaIU 0.6ml:60mg*10支
【主要成份】主要成分为低分子肝素钠(依诺肝素钠)。
【性状】赛倍畅依诺肝素钠注射液为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】预防深静脉血栓形成及肺栓塞；治疗已形成的静脉血栓；预防血液透析时体外循环中血栓的形成；治疗不稳定性心绞痛和非Q波心梗。
【用法用量】为预防及治疗目的而使用低分子肝素时应采用深部皮下注射给药，用于血液透析体外循环时为血管内途径给药依诺肝素钠注射液为成人用药，禁止肌肉内注射。每毫升注射液含10000AxaIU，相当于100mg低分子肝素钠。每毫克(0.01ml)低分子肝素钠约等于100AxaIU。皮下用药须知：在注射之前不需排出注射器内的气泡。预装药液注射器可供直接使用。应于患者平躺后进行注射。应于左右腹壁的前外侧或后外侧皮下组织内交替给药。注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度，在整个注射过程中，用拇指和食指将皮肤捏起，并将针头全部扎入皮肤皱折内注射。应严格遵循推荐剂量或遵医嘱。在外科患者中，预防静脉血栓栓塞性疾病：当患者有中度血栓形成危险时(如腹部手术)，克赛推荐剂量为2000AxaIU(0.2ml)或4000AxaIU(0.4ml)每日一次皮下注射。在普外手术中，应于术前2小时给予第一次皮下注射，当患者有高度血栓形成倾向时(如矫形外科手术)，依诺肝素钠注射液推荐剂量为术前12小时开始给药，每日一次皮下注射4000AxaIU(0.4ml)。在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉及经皮冠脉腔内成形术时，应特别注意给药间隔，见特殊警告。低分子肝素治疗一般应持续7至10天。某些患者适合更长的治疗周期，若患者有静脉栓塞倾向，应延长治疗至静脉血栓栓塞危险消除且患者不需卧床为止。在矫形外科手术中，连续3周每日一次给药4000AxaIU是有益的。在内科治疗患者中，预防静脉血栓栓塞性疾病：低分子肝素钠推荐剂量为每日一次皮下给药4000AxaIU(0.4ml)。低分子肝素钠治疗最短应为6天直至患者不需卧床为止，最长为14天。治疗伴有或不伴有肺栓塞的深静脉血栓低分子肝素钠可用于皮下每日一次注射150AxaIU/kg或每日两次100AxaIU/kg。当患者合并栓塞性疾病时，推荐每日两次给药100AxaIU/kg。低分子肝素钠治疗一般为10天。应在适当时开始口服抗凝剂治疗，并应持续低分子肝素钠治疗直至达到抗凝治疗效果(INR：2至3)。治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗：皮下注射低分子肝素钠推荐剂量为每次100AxaIU/kg，每12小时给药一次，应与阿司匹林同用(每日一次口服100至325mg)。在以上患者中推荐疗程最小为2天，至临床症状稳定。一般疗程为2至8天。用于血液透析体外循环中，防止血栓形成推荐剂量为100AxaIU/kg。对于有高度出血倾向的血液透析患者，应减量至双侧血管通路给予低分子肝素50AxaIU/kg或单侧血管通路给予75AxaIU/kg。应于血液透析开始时，在动脉血管通路给予低分子肝素钠。上述剂量药物的作用时间一般为4小时。然而，当出现纤维蛋白环时，应再给予50至100AxaIU/kg的剂量。
【不良反应】与其它药物相同，依诺肝素钠注射液可产生不同程度的不良反应：出血：使用任何抗凝剂都可产生此反应。有出血倾向的器官损伤，影响凝血的药物(见注意事项)，腹膜后及颅内出血，某些情况是致命的。出现此种情况时，应立即通知医师。部分注射部位瘀点、瘀斑极少报导注射部位出现坚硬炎性结节，几天后缓解不需停止治疗。除非注射部位引起皮肤坏疽(包括不可逆的皮肤损伤)。以上现象通常先出现紫瘢(皮肤小范围出血)或红斑(红色炎性皮疹)，渗出及疼痛。应停止治疗。局部或全身过敏反应尽管极少出现，也可发生皮肤(疱疹)或全身过敏现象。血小板减少症(血小板计数异常降低)：在极少病例中，发生免疫性血小板减少症伴有血栓形成(静脉中有凝块)。在一些病例中，血栓伴有器官梗死(组织缺氧坏死)或肢体缺血(供血不足)。应立即通知医师。增加血中某些酶的水平(转氨酶)，在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉时。使用低分子肝素，极少有椎管内血肿的报导(见：特别警告)。当出现任何未提及的不良反应时应立即向医师或药师咨询。
【禁忌】下列情况禁用依诺肝素钠注射液：对肝素及低分子肝素过敏;严重的凝血障碍;有低分子肝素或肝素诱导的血小板减少症史(以往有血小板计数明显下降);活动性消化道溃疡或有出血倾向的器官损伤;急性感染性心内膜炎(心内膜炎)，心脏瓣膜置换术所致的感染除外。依诺肝素钠注射液不推荐用于下列情况：严重的肾功能损害;出血性脑卒中;难以控制的动脉高压;与其它药物共用(见：药物相互作用)。有任何疑问请咨询医师或药师。
【注意事项】注射依诺肝素钠注射液时应严密监控，无论因何适应症使用或使用何种剂量，都应进行血小板计数监测。建议在使用低分子肝素治疗前进行血小板计数，并在治疗中进行常规计数监测。如果血小板计数显著下降，(低于原值的30_50%)，应停用依诺肝素钠注射液。在下述情况中应小心使用：止血障碍、肝肾功能不全患者，有消化道溃疡史，或有出血倾向的器官损伤史，近期出血性脑卒中，难以控制的严重高血压，糖尿病性视网膜病变;近期接受神经或眼科手术和蛛网膜下腔/硬膜外麻醉(见特别警告一节)。在老年患者特别是>80岁的患者，未发现预防剂量的低分子肝素钠引起出血事件增加，而治疗剂量时则可引起出血并发症。建议密切观察。肾功能不全患者：在肾功能损害的患者，用低分子肝素钠的暴露量增加导致出血危险性增大，所以在严重肾功能不全患者需调整用药剂量，推荐剂量：预防：每日一次2000AxaIU;治疗剂量：每日一次100AxaIU/kg。中度及轻度肾功能不全患者：建议治疗时严密监测。肝功能不全患者：应给予特别注意。低体重患者(女性<45kg，男性<57kg)应用预防剂量的低分子肝素时的暴露量增加，导致出血危险性增大，应严密监测。在所有病例中，都应严格遵守医嘱。
【药物相互作用】为了避免药物间可能产生的相互作用，须将正在使用的药物明告医师或药师。不推荐联合使用下述药物(合用可增加出血倾向)：用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸(及其衍生物)，非甾类抗炎药(全身用药)，噻氯匹啶，右旋糖酐40(肠道外使用)。当依诺肝素钠注射液与下列药物共同使用时应注意：口服抗凝剂，溶栓剂，用于抗血小板凝集剂量的乙酰水杨酸(用于治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗)，糖皮质激素(全身用药)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在人类，尚无克赛可通过胎盘屏障的证据，妊娠期妇女仅在医师认为确实需要时才可使用。哺乳期妇女接受克赛治疗时应停止哺乳。
【老年患者用药】由于老年患者肾功能减弱，依诺肝素钠注射液的清除半衰期略延长。只要肾功能仍在正常范围之内(如轻度减弱)，预防性用药时老年患者无需调整剂量或每日用药次数。
【儿童用药】不推荐应用于儿童。
【药理毒理】本品为具有高抗Ⅹa（100I.U./mg）活性和较低抗Ⅱa或抗凝血酶（28I.U./mg左右）活性的低分子肝素。在不同适应症所需的剂量下，本品并不延长出血时间。在预防剂量时，本品对APTT没有明显改变。既不影响血小板聚集，也不影响纤维蛋白原与血小板的结合。
【药物过量】大剂量皮下注射本品可导致出血症状。缓慢静脉注射鱼精蛋白可中和以上症状。（1mg鱼精蛋白可中和1mg本品产生的抗凝作用）。应告知医生用药情况以防过量和毒性反应。
【药代动力学】药代动力学的参数源于对血浆中抗Ⅹa因子活性的研究。生物利用度：皮下注射本品可迅速并完全被吸收，本品的生物利用度接近95％。分布：皮下注射本品3小时之后达最大血药浓度，抗Ⅹa活性存在于血管内。生物转化：本品主要在肝脏代谢。消除：使用4000AxaIU（0.4ml）本品时其抗Ⅹa因子活性的半衰期约为4.4小时。使用6000AxaIU（0.6ml）或8000AxaIU（0.8ml）本品时约为4小时。在老年患者中消除半衰期略延长。排泄：本品经尿排出。
【贮藏】低于25℃储存，用时开封。按处方药要求运输。
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20163484
【生产厂家】南京健友生化制药股份有限公司
【生产地址】南京高新技术产业开发区学府路16号
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