【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用还原型谷胱甘肽

【商品名/商标】阿拓莫兰

【规格】0.9g*10瓶

【适应症】1.化疗患者：包括用顺氯铵铂、环磷酰胺、阿霉素、红比霉素、博来霉素化疗，尤其是大剂量化疗时。2.放射治疗患者。3.各种低氧血症：如急性媲、成人呼吸窘迫综合症、败血症等。4.肝脏疾病：包括病毒性、药物毒性、酒精毒性(包括酒精脂肪肝、酒精性肝纤维化、酒精性肝硬化、急性酒精性肝炎)及其他化学物质毒性引起的肝脏损害。5.亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的辅助治疗。6.解药物毒性(如肿瘤化疗药物、抗痨药物、精神神经科药物、抗抑郁药物、扑热息痛等)。

【用法用量】1.给药途径：①静脉注射：将之溶解于注射用水后，加入100ml、250-500ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中静脉滴注。②肌内注射给药:将之溶解于注射用水后肌内注射。2.用量：①化疗患者:给化疗药物前15分钟内将1.5g/m2本品溶解于100ml生理盐水中，于15分钟内静脉输注，第2-5天每天肌注本品0.6g。使用环磷酰胺(CTX)时，为预防泌尿系统损害，建议在CTX注射完后立即静脉注射本品，于15分钟内输注完毕；用顺氯铵铂化疗时，建议本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂，以免影响化疗效果。②肝脏疾病：肌内注射或静脉滴注。轻症：每日1-2次，每次0.3g肌注或经静脉滴注。重症：每日1-2次，每次0.6g肌注或静脉滴注。根据患者年龄和症状调整剂量。静脉滴注：无菌冻干粉针以250-500ml 5%葡萄糖注射液或生理盐水溶解稀释后使用，滴注时间为1-2小时。肌内注射:加4毫升注射用水溶解后使用。③其他疾病：如低氧血症，可将1.5g/m2本品溶解于100ml生理盐水中静脉输注，病情好转后每天肌内注射300-600mg维持。3.疗程：肝脏疾病一般30天为一疗程，其他情况根据病情决定。

【不良反应】即使大剂量，长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。偶有食欲不振、恶心、呕吐、胃痛等消化道症状。注射局部轻度疼痛。

【禁忌】对本品有过敏反应者禁用注射用还原型谷胱甘肽。

【注意事项】1.在医生的监护下，在医院内使用本品。2.注射前必须完全溶解，外观澄清、无色；溶解后的注射用还原型谷胱甘肽在室温下可保存2小时；在0-5℃于生理盐水中可保存8小时。3.放在儿童不易触及的地方。4.如在用药过程中出现出疹、面色苍白、血压下降、脉搏异常等症状，应立即停药。5.肌内注射仅限于需要此途径给药时使用，并应避免同一部位反复注射。

【药物相互作用】本品不得与维生素B12、维生素K3、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。

【老年患者用药】老年患者应适当减少用药剂量。并在用药过程中严密监视。

【儿童用药】新生儿、早产儿、婴儿和儿童应谨慎用药，尤其是肌内注射。

【药理毒理】还原型谷胱甘肽（GSH）是人类细胞质中自然合成的一种肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，含有巯基（－SH），广泛分布于机体各器官内，为维持细胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶[如巯基(-SH)酶等]，从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢，并能影响细胞的代谢过程；它可通过巯基与体内的自由基结合，可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄，有助于减轻化疗、放疗的毒副作用，对化疗、放疗的疗效无明显影响，如保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的γ-谷酰氨转肽酶，而痛细胞却无此酶，故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官。且对放射性肠炎治疗效果较明显；对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用，可减轻组织损伤，促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应，GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能，并促进胆酸代谢，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素（A、D、E、K）。

【药代动力学】小鼠肝注约5小时达血浓峰位，t1/2约24小时，在肝、肾、肌肉分布最多。

【贮藏】密闭保存。

【有效期】24个月。

【批准文号】国药准字H20090044

【生产厂家】重庆药友制药有限责任公司

【生产地址】重庆市北碚区京东方大道66号

【阿拓莫兰】注射用还原型谷胱甘肽的临床疗效明确且应用广泛。它是一种重要的细胞内代谢调节物，核心功能是提供巯基、抗氧化、清除自由基以及保护肝细胞、肾小管等组织细胞免受损害。 其核心疗效已在多种疾病的临床研究和实践中得到证实，具体体现在以下几个方面： 核心适应症及疗效数据 治疗领域 关键疗效数据 核心结论 药物性肝损伤 在抗结核药物所致肝损伤中，联合用药组的治疗有效率可达95.00%，显著高于对照组的80.00%。 有效修复药物引起的肝损伤，促进肝功能指标恢复。 化疗药物肝损害 治疗化疗药物相关性肝损害的总有效率为91.7%，且成本-效果比优于同类保肝药。 疗效确切且具有经济学优势，是化疗保肝的优选。 酒精性肝病 临床观察显示，治疗组肝功能指标（ALT、AST等）下降幅度显著大于对照组（P<0.05）。 对酒精性脂肪肝、肝炎、肝硬化均有确切疗效。 病毒性肝炎 国内多项临床观察证实，用于慢性乙型肝炎的治疗，能有效改善肝功能。 作为病毒性肝炎的辅助治疗，有助于肝脏修复。 急性肾损伤 Meta分析（纳入17项RCT，940例患者）显示，加用该药可将治疗有效率提高约77%（OR=0.23）。 有效促进肾功能恢复，缩短病程。 急性中毒 联合甲强龙治疗百草枯中毒，可显著降低多器官功能障碍发生率，明显延长患者生存期。 是抢救急性中毒的有效辅助药物。 不同疾病的疗效详解 1. 肝脏疾病——最核心的应用领域 阿拓莫兰是临床常用的保肝药物之一，广泛用于治疗多种原因引起的肝损伤。 药物性肝损伤：一项针对抗结核药物（异烟肼、利福平）所致肝损伤患者的临床研究显示，在常规治疗基础上加用还原型谷胱甘肽，治疗4周后，联合用药组的治疗有效率高达95.00%，显著高于对照组的80.00%。同时，肝功能指标（AST、ALT、ALP、GGT、TBIL）和肝纤维化指标均显著改善，且不良反应发生率更低（2.5% vs 20.00%）。 酒精性肝病：多项临床研究证实，使用阿拓莫兰治疗酒精性脂肪肝、肝炎和肝硬化，能显著降低患者的ALT、AST、GGT、总胆红素（TBil）等关键肝功能指标，并有效改善乏力、黄疸等症状。 病毒性肝炎：国内有大量临床文献报道，阿拓莫兰可用于慢性乙型病毒性肝炎的辅助治疗，有助于减轻肝脏炎症、促进肝细胞修复。 化疗药物肝损害：一项经济学研究比较了还原型谷胱甘肽与复方甘草酸苷治疗化疗相关肝损害的效果。结果显示，谷胱甘肽组的总有效率为91.7%，成本为798.3元，其成本-效果比显著优于对照组（999.3元），表明它不仅有效，而且更具经济性。 2. 肾脏疾病——循证证据充分 阿拓莫兰对多种原因导致的急性肾损伤（AKI）也有显著的保护作用。 系统评价/Meta分析证据：一项2023年发表、包含17项随机对照试验、共计940例患者的Meta分析系统地评估了还原型谷胱甘肽治疗急性肾损伤的效果。结果显示，与常规治疗相比，加用还原型谷胱甘肽能够： 提高治疗有效率：优势比（OR）为0.23，意味着治疗有效的可能性提高了约77%。 加速肾功能恢复：显著缩短少尿期持续时间、血肌酐恢复正常时间及尿渗透压恢复正常时间。 改善多项肾功能指标：有效降低血肌酐、尿氮素、胱抑素C和尿N-乙酰-β-D-葡萄糖苷酶（NAG）等关键指标。 3. 中毒解救——重要的辅助手段 在急性中毒的救治中，阿拓莫兰常作为重要的辅助用药。 百草枯中毒：临床研究证实，应用阿拓莫兰联合甲强龙治疗急性百草枯中毒，可以显著降低多器官功能障碍综合征的发生率，并明显延长患者的生存期，被认为是抢救此类中毒的有效药物之一。 安全性概览 阿拓莫兰总体安全性良好，但作为处方注射剂，必须在医生监护下使用。上市后监测到的不良反应主要包括： 常见：皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、头晕、头痛、寒战、发热等。 严重但罕见：过敏性休克、呼吸困难、哮喘等。有哮喘发作史的患者需慎用。 总结 【阿拓莫兰】注射用还原型谷胱甘肽是一种疗效确切、应用广泛的肝脏、肾脏保护剂及解毒剂。它在治疗药物性肝损伤、酒精性肝病、化疗相关肝损害、急性肾损伤以及辅助中毒解救等方面均有高质量的循证医学证据支持，安全性相对较高。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用还原型谷胱甘肽

【商品名/商标】阿拓莫兰

【规格】0.9g*10瓶

【适应症】1.化疗患者：包括用顺氯铵铂、环磷酰胺、阿霉素、红比霉素、博来霉素化疗，尤其是大剂量化疗时。2.放射治疗患者。3.各种低氧血症：如急性媲、成人呼吸窘迫综合症、败血症等。4.肝脏疾病：包括病毒性、药物毒性、酒精毒性(包括酒精脂肪肝、酒精性肝纤维化、酒精性肝硬化、急性酒精性肝炎)及其他化学物质毒性引起的肝脏损害。5.亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的辅助治疗。6.解药物毒性(如肿瘤化疗药物、抗痨药物、精神神经科药物、抗抑郁药物、扑热息痛等)。

【用法用量】1.给药途径：①静脉注射：将之溶解于注射用水后，加入100ml、250-500ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中静脉滴注。②肌内注射给药:将之溶解于注射用水后肌内注射。2.用量：①化疗患者:给化疗药物前15分钟内将1.5g/m2本品溶解于100ml生理盐水中，于15分钟内静脉输注，第2-5天每天肌注本品0.6g。使用环磷酰胺(CTX)时，为预防泌尿系统损害，建议在CTX注射完后立即静脉注射本品，于15分钟内输注完毕；用顺氯铵铂化疗时，建议本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂，以免影响化疗效果。②肝脏疾病：肌内注射或静脉滴注。轻症：每日1-2次，每次0.3g肌注或经静脉滴注。重症：每日1-2次，每次0.6g肌注或静脉滴注。根据患者年龄和症状调整剂量。静脉滴注：无菌冻干粉针以250-500ml 5%葡萄糖注射液或生理盐水溶解稀释后使用，滴注时间为1-2小时。肌内注射:加4毫升注射用水溶解后使用。③其他疾病：如低氧血症，可将1.5g/m2本品溶解于100ml生理盐水中静脉输注，病情好转后每天肌内注射300-600mg维持。3.疗程：肝脏疾病一般30天为一疗程，其他情况根据病情决定。

【不良反应】即使大剂量，长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。偶有食欲不振、恶心、呕吐、胃痛等消化道症状。注射局部轻度疼痛。

【禁忌】对本品有过敏反应者禁用注射用还原型谷胱甘肽。

【注意事项】1.在医生的监护下，在医院内使用本品。2.注射前必须完全溶解，外观澄清、无色；溶解后的注射用还原型谷胱甘肽在室温下可保存2小时；在0-5℃于生理盐水中可保存8小时。3.放在儿童不易触及的地方。4.如在用药过程中出现出疹、面色苍白、血压下降、脉搏异常等症状，应立即停药。5.肌内注射仅限于需要此途径给药时使用，并应避免同一部位反复注射。

【药物相互作用】本品不得与维生素B12、维生素K3、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。

【老年患者用药】老年患者应适当减少用药剂量。并在用药过程中严密监视。

【儿童用药】新生儿、早产儿、婴儿和儿童应谨慎用药，尤其是肌内注射。

【药理毒理】还原型谷胱甘肽（GSH）是人类细胞质中自然合成的一种肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，含有巯基（－SH），广泛分布于机体各器官内，为维持细胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶[如巯基(-SH)酶等]，从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢，并能影响细胞的代谢过程；它可通过巯基与体内的自由基结合，可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄，有助于减轻化疗、放疗的毒副作用，对化疗、放疗的疗效无明显影响，如保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的γ-谷酰氨转肽酶，而痛细胞却无此酶，故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官。且对放射性肠炎治疗效果较明显；对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用，可减轻组织损伤，促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应，GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能，并促进胆酸代谢，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素（A、D、E、K）。

【药代动力学】小鼠肝注约5小时达血浓峰位，t1/2约24小时，在肝、肾、肌肉分布最多。

【贮藏】密闭保存。

【有效期】24个月。

【批准文号】国药准字H20090044

【生产厂家】重庆药友制药有限责任公司

【生产地址】重庆市北碚区京东方大道66号