【泰瑞沙】（甲磺酸奥希替尼，Osimertinib）是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专为EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）设计，尤其针对T790M耐药突变。以下是其临床疗效的详细分析：
靶向EGFR敏感突变+T790M耐药突变：
不可逆结合EGFR（Ex19del/L858R/T790M），抑制肿瘤细胞增殖。
高血脑屏障穿透率：
脑脊液浓度达血浆的 15%~25%，有效控制脑转移。
选择性更强：
对野生型EGFR抑制较弱，减少皮疹/腹泻等副作用。
FLAURA研究（vs 一代TKI）：
中位无进展生存（mPFS）：18.9个月（vs 10.2个月吉非替尼）。
总生存（OS）：38.6个月（vs 31.8个月），死亡风险降低20%。
脑转移控制：CNS-mPFS达15.2个月（vs 9.6个月）。
AURA3研究（vs 化疗）：
ORR：71%（vs 31%化疗），mPFS 10.1个月（vs 4.4个月）。
ADAURA研究：IB-IIIA期患者术后使用，疾病复发风险降低 80%（3年DFS率88% vs 44%安慰剂）。
标准剂量：
80mg口服，每日1次（空腹或餐后均可）。
剂量调整：
出现≥3级不良反应时减量至40mg/天。
特殊人群：
轻中度肝/肾功能不全无需调整；重度慎用。
| 优势 | 局限性 |
|---|---|
| ✅ 高效克服T790M耐药 | ❌ 获得性耐药（如C797S） |
| ✅ 强效入脑（脑转移首选） | ❌ 价格昂贵（需医保支持） |
| ✅ 一线/二线/辅助全覆盖 | ❌ 心肌毒性（QT延长/心衰） |
| 副作用 | 处理措施 |
|---|---|
| 皮疹/腹泻 | 发生率低（20%~30%），对症处理即可。 |
| 间质性肺病（ILD） | 发生率1%~2%，出现气促立即停药并激素治疗。 |
| QT间期延长 | 用药前及期间监测心电图，避免联用其他QT药物。 |
| 心肌损伤 | 定期查肌钙蛋白/BNP（尤其心衰病史者）。 |
| 对比药物 | 奥希替尼 | 吉非替尼 | 阿法替尼 |
|---|---|---|---|
| 靶点覆盖 | 敏感突变+T790M | 仅敏感突变 | 敏感突变+HER2 |
| 脑转移疗效 | 优（CNS ORR 55%~70%） | 差 | 中 |
| 一线mPFS | 18.9个月 | 10.2个月 | 11.0个月 |
基因检测要求：
一线使用前需确认EGFR敏感突变（Ex19del/L858R）；二线需T790M阳性（组织/血液NGS）。
疗效监测：
每2~3个月胸部CT±脑MRI，动态监测ctDNA（耐药突变筛查）。
禁忌症：
严重ILD病史、QTc>470ms、妊娠期。
泰瑞沙（奥希替尼）是EGFR突变NSCLC治疗的标杆药物，其核心价值在于：
一线治疗显著延长PFS/OS，成为全球指南首选推荐。
高效控制脑转移，改写CNS病灶预后。
辅助治疗大幅降低复发风险，提升治愈可能。
注意：
耐药后需二次基因检测（如C797S/MET扩增），指导后续方案（如联合MET抑制剂）。
医保覆盖后经济负担降低，但需符合报销条件（如T790M阳性）。
建议在肿瘤科专家指导下使用，结合多学科讨论优化全程管理。
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