2026年02月05日最新报价妥立士宁盐酸托烷司琼注射液北京美信康年大药房价格¥65.50 适应症预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。临床疗效

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妥立士宁（盐酸托烷司琼注射液）是一种高选择性 5-HT₃受体拮抗剂，主要用于预防和治疗化疗、术后或放疗引起的恶心和呕吐（CINV/PONV）。以下是其临床疗效和特点的详细分析：

1. 适应症

化疗相关性恶心呕吐（CINV）：尤其对中高度致吐性化疗（如顺铂、蒽环类）引起的急性呕吐有效。
术后恶心呕吐（PONV）：用于全身麻醉或术后镇痛（如阿片类）导致的恶心呕吐。
放疗相关性呕吐：对腹部或全身放疗引起的呕吐有一定效果。

2. 临床疗效

（1）化疗引起的呕吐（CINV）

急性期（24小时内）：单次给药可有效控制70%-80%的急性呕吐（与昂丹司琼、格拉司琼疗效相当）。
延迟期（24小时后）：单药效果较弱，常需联合地塞米松或NK-1受体拮抗剂（如阿瑞匹坦）。
Meta分析：5-HT₃拮抗剂中，托烷司琼的总体有效率与其他药物（如帕洛诺司琼）相近，但帕洛诺司琼在延迟期效果更优。

（2）术后呕吐（PONV）

单次注射可降低PONV发生率约50%-60%，尤其对高风险患者（女性、非吸烟者、术后使用阿片类）。

（3）与其他5-HT₃拮抗剂比较

优势：半衰期较长（约8小时），需每日1次给药（昂丹司琼需多次）；中枢渗透性较好。
局限性：对延迟性CINV效果有限，需联合用药。

3. 药理学特点

机制：选择性阻断5-HT₃受体（外周迷走神经末梢和中枢化学感受区），抑制呕吐反射。
药代动力学：静脉给药后30分钟起效，达峰时间约2-3小时，经肝代谢（CYP2D6途径），肾功能不全者无需调整剂量。

4. 安全性

常见不良反应：头痛（10%-15%）、便秘（5%-10%）、眩晕（罕见）。
心血管安全性：不显著延长QT间期（优于多拉司琼）。
禁忌症：对5-HT₃拮抗剂过敏者、严重肝功能不全（需减量）。

5. 临床使用建议

化疗方案：
- 急性CINV：托烷司琼5mg静脉注射（化疗前30分钟）＋地塞米松。
- 高致吐性化疗：需联合NK-1拮抗剂（如福沙匹坦）。
术后PONV：术毕前静脉注射2-5mg。

6. 总结

妥立士宁（盐酸托烷司琼）在急性化疗相关呕吐和术后呕吐中疗效明确，安全性良好，但需注意：

单药局限性：对延迟性呕吐效果不足，需联合用药。
个体化用药：CYP2D6慢代谢者（约7%亚洲人）可能需调整剂量。

临床选择时需结合患者风险因素（如化疗方案、术后阿片类使用）及药物成本综合考虑。

1. 适应症

化疗相关性恶心呕吐（CINV）：尤其对中高度致吐性化疗（如顺铂、蒽环类）引起的急性呕吐有效。
术后恶心呕吐（PONV）：用于全身麻醉或术后镇痛（如阿片类）导致的恶心呕吐。
放疗相关性呕吐：对腹部或全身放疗引起的呕吐有一定效果。

2. 临床疗效

（1）化疗引起的呕吐（CINV）

急性期（24小时内）：单次给药可有效控制70%-80%的急性呕吐（与昂丹司琼、格拉司琼疗效相当）。
延迟期（24小时后）：单药效果较弱，常需联合地塞米松或NK-1受体拮抗剂（如阿瑞匹坦）。
Meta分析：5-HT₃拮抗剂中，托烷司琼的总体有效率与其他药物（如帕洛诺司琼）相近，但帕洛诺司琼在延迟期效果更优。

（2）术后呕吐（PONV）

单次注射可降低PONV发生率约50%-60%，尤其对高风险患者（女性、非吸烟者、术后使用阿片类）。

（3）与其他5-HT₃拮抗剂比较

优势：半衰期较长（约8小时），需每日1次给药（昂丹司琼需多次）；中枢渗透性较好。
局限性：对延迟性CINV效果有限，需联合用药。

3. 药理学特点

机制：选择性阻断5-HT₃受体（外周迷走神经末梢和中枢化学感受区），抑制呕吐反射。
药代动力学：静脉给药后30分钟起效，达峰时间约2-3小时，经肝代谢（CYP2D6途径），肾功能不全者无需调整剂量。

4. 安全性

常见不良反应：头痛（10%-15%）、便秘（5%-10%）、眩晕（罕见）。
心血管安全性：不显著延长QT间期（优于多拉司琼）。
禁忌症：对5-HT₃拮抗剂过敏者、严重肝功能不全（需减量）。

5. 临床使用建议

化疗方案：
- 急性CINV：托烷司琼5mg静脉注射（化疗前30分钟）＋地塞米松。
- 高致吐性化疗：需联合NK-1拮抗剂（如福沙匹坦）。
术后PONV：术毕前静脉注射2-5mg。

6. 总结

妥立士宁（盐酸托烷司琼）在急性化疗相关呕吐和术后呕吐中疗效明确，安全性良好，但需注意：

单药局限性：对延迟性呕吐效果不足，需联合用药。
个体化用药：CYP2D6慢代谢者（约7%亚洲人）可能需调整剂量。

临床选择时需结合患者风险因素（如化疗方案、术后阿片类使用）及药物成本综合考虑。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】依诺肝素钠注射液

【商品名/商标】赛倍畅

【规格】6000AⅩaIU 0.6ml:60mg*10支

【主要成份】主要成分为低分子肝素钠(依诺肝素钠)。

【性状】赛倍畅依诺肝素钠注射液为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】预防深静脉血栓形成及肺栓塞；治疗已形成的静脉血栓；预防血液透析时体外循环中血栓的形成；治疗不稳定性心绞痛和非Q波心梗。

【用法用量】为预防及治疗目的而使用低分子肝素时应采用深部皮下注射给药，用于血液透析体外循环时为血管内途径给药依诺肝素钠注射液为成人用药，禁止肌肉内注射。每毫升注射液含10000AxaIU，相当于100mg低分子肝素钠。每毫克(0.01ml)低分子肝素钠约等于100AxaIU。皮下用药须知：在注射之前不需排出注射器内的气泡。预装药液注射器可供直接使用。应于患者平躺后进行注射。应于左右腹壁的前外侧或后外侧皮下组织内交替给药。注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度，在整个注射过程中，用拇指和食指将皮肤捏起，并将针头全部扎入皮肤皱折内注射。应严格遵循推荐剂量或遵医嘱。在外科患者中，预防静脉血栓栓塞性疾病：当患者有中度血栓形成危险时(如腹部手术)，克赛推荐剂量为2000AxaIU(0.2ml)或4000AxaIU(0.4ml)每日一次皮下注射。在普外手术中，应于术前2小时给予第一次皮下注射，当患者有高度血栓形成倾向时(如矫形外科手术)，依诺肝素钠注射液推荐剂量为术前12小时开始给药，每日一次皮下注射4000AxaIU(0.4ml)。在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉及经皮冠脉腔内成形术时，应特别注意给药间隔，见特殊警告。低分子肝素治疗一般应持续7至10天。某些患者适合更长的治疗周期，若患者有静脉栓塞倾向，应延长治疗至静脉血栓栓塞危险消除且患者不需卧床为止。在矫形外科手术中，连续3周每日一次给药4000AxaIU是有益的。在内科治疗患者中，预防静脉血栓栓塞性疾病：低分子肝素钠推荐剂量为每日一次皮下给药4000AxaIU(0.4ml)。低分子肝素钠治疗最短应为6天直至患者不需卧床为止，最长为14天。治疗伴有或不伴有肺栓塞的深静脉血栓低分子肝素钠可用于皮下每日一次注射150AxaIU/kg或每日两次100AxaIU/kg。当患者合并栓塞性疾病时，推荐每日两次给药100AxaIU/kg。低分子肝素钠治疗一般为10天。应在适当时开始口服抗凝剂治疗，并应持续低分子肝素钠治疗直至达到抗凝治疗效果(INR：2至3)。治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗：皮下注射低分子肝素钠推荐剂量为每次100AxaIU/kg，每12小时给药一次，应与阿司匹林同用(每日一次口服100至325mg)。在以上患者中推荐疗程最小为2天，至临床症状稳定。一般疗程为2至8天。用于血液透析体外循环中，防止血栓形成推荐剂量为100AxaIU/kg。对于有高度出血倾向的血液透析患者，应减量至双侧血管通路给予低分子肝素50AxaIU/kg或单侧血管通路给予75AxaIU/kg。应于血液透析开始时，在动脉血管通路给予低分子肝素钠。上述剂量药物的作用时间一般为4小时。然而，当出现纤维蛋白环时，应再给予50至100AxaIU/kg的剂量。

【不良反应】与其它药物相同，依诺肝素钠注射液可产生不同程度的不良反应：出血：使用任何抗凝剂都可产生此反应。有出血倾向的器官损伤，影响凝血的药物(见注意事项)，腹膜后及颅内出血，某些情况是致命的。出现此种情况时，应立即通知医师。部分注射部位瘀点、瘀斑极少报导注射部位出现坚硬炎性结节，几天后缓解不需停止治疗。除非注射部位引起皮肤坏疽(包括不可逆的皮肤损伤)。以上现象通常先出现紫瘢(皮肤小范围出血)或红斑(红色炎性皮疹)，渗出及疼痛。应停止治疗。局部或全身过敏反应尽管极少出现，也可发生皮肤(疱疹)或全身过敏现象。血小板减少症(血小板计数异常降低)：在极少病例中，发生免疫性血小板减少症伴有血栓形成(静脉中有凝块)。在一些病例中，血栓伴有器官梗死(组织缺氧坏死)或肢体缺血(供血不足)。应立即通知医师。增加血中某些酶的水平(转氨酶)，在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉时。使用低分子肝素，极少有椎管内血肿的报导(见：特别警告)。当出现任何未提及的不良反应时应立即向医师或药师咨询。

【禁忌】下列情况禁用依诺肝素钠注射液：对肝素及低分子肝素过敏;严重的凝血障碍;有低分子肝素或肝素诱导的血小板减少症史(以往有血小板计数明显下降);活动性消化道溃疡或有出血倾向的器官损伤;急性感染性心内膜炎(心内膜炎)，心脏瓣膜置换术所致的感染除外。依诺肝素钠注射液不推荐用于下列情况：严重的肾功能损害;出血性脑卒中;难以控制的动脉高压;与其它药物共用(见：药物相互作用)。有任何疑问请咨询医师或药师。

【注意事项】注射依诺肝素钠注射液时应严密监控，无论因何适应症使用或使用何种剂量，都应进行血小板计数监测。建议在使用低分子肝素治疗前进行血小板计数，并在治疗中进行常规计数监测。如果血小板计数显著下降，(低于原值的30_50%)，应停用依诺肝素钠注射液。在下述情况中应小心使用：止血障碍、肝肾功能不全患者，有消化道溃疡史，或有出血倾向的器官损伤史，近期出血性脑卒中，难以控制的严重高血压，糖尿病性视网膜病变;近期接受神经或眼科手术和蛛网膜下腔/硬膜外麻醉(见特别警告一节)。在老年患者特别是>80岁的患者，未发现预防剂量的低分子肝素钠引起出血事件增加，而治疗剂量时则可引起出血并发症。建议密切观察。肾功能不全患者：在肾功能损害的患者，用低分子肝素钠的暴露量增加导致出血危险性增大，所以在严重肾功能不全患者需调整用药剂量，推荐剂量：预防：每日一次2000AxaIU;治疗剂量：每日一次100AxaIU/kg。中度及轻度肾功能不全患者：建议治疗时严密监测。肝功能不全患者：应给予特别注意。低体重患者(女性<45kg，男性<57kg)应用预防剂量的低分子肝素时的暴露量增加，导致出血危险性增大，应严密监测。在所有病例中，都应严格遵守医嘱。

【药物相互作用】为了避免药物间可能产生的相互作用，须将正在使用的药物明告医师或药师。不推荐联合使用下述药物(合用可增加出血倾向)：用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸(及其衍生物)，非甾类抗炎药(全身用药)，噻氯匹啶，右旋糖酐40(肠道外使用)。当依诺肝素钠注射液与下列药物共同使用时应注意：口服抗凝剂，溶栓剂，用于抗血小板凝集剂量的乙酰水杨酸(用于治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗)，糖皮质激素(全身用药)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在人类，尚无克赛可通过胎盘屏障的证据，妊娠期妇女仅在医师认为确实需要时才可使用。哺乳期妇女接受克赛治疗时应停止哺乳。

【老年患者用药】由于老年患者肾功能减弱，依诺肝素钠注射液的清除半衰期略延长。只要肾功能仍在正常范围之内(如轻度减弱)，预防性用药时老年患者无需调整剂量或每日用药次数。

【儿童用药】不推荐应用于儿童。

【药理毒理】本品为具有高抗Ⅹa（100I.U./mg）活性和较低抗Ⅱa或抗凝血酶（28I.U./mg左右）活性的低分子肝素。在不同适应症所需的剂量下，本品并不延长出血时间。在预防剂量时，本品对APTT没有明显改变。既不影响血小板聚集，也不影响纤维蛋白原与血小板的结合。

【药物过量】大剂量皮下注射本品可导致出血症状。缓慢静脉注射鱼精蛋白可中和以上症状。（1mg鱼精蛋白可中和1mg本品产生的抗凝作用）。应告知医生用药情况以防过量和毒性反应。

【药代动力学】药代动力学的参数源于对血浆中抗Ⅹa因子活性的研究。生物利用度：皮下注射本品可迅速并完全被吸收，本品的生物利用度接近95％。分布：皮下注射本品3小时之后达最大血药浓度，抗Ⅹa活性存在于血管内。生物转化：本品主要在肝脏代谢。消除：使用4000AxaIU（0.4ml）本品时其抗Ⅹa因子活性的半衰期约为4.4小时。使用6000AxaIU（0.6ml）或8000AxaIU（0.8ml）本品时约为4小时。在老年患者中消除半衰期略延长。排泄：本品经尿排出。

【贮藏】低于25℃储存，用时开封。按处方药要求运输。

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字H20163484

【生产厂家】南京健友生化制药股份有限公司

【生产地址】南京高新技术产业开发区学府路16号

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