妥立士宁（盐酸托烷司琼注射液）是一种高选择性 5-HT₃受体拮抗剂，主要用于预防和治疗化疗、术后或放疗引起的恶心和呕吐（CINV/PONV）。以下是其临床疗效和特点的详细分析：

1. 适应症

• 化疗相关性恶心呕吐（CINV）：尤其对中高度致吐性化疗（如顺铂、蒽环类）引起的急性呕吐有效。

• 术后恶心呕吐（PONV）：用于全身麻醉或术后镇痛（如阿片类）导致的恶心呕吐。

• 放疗相关性呕吐：对腹部或全身放疗引起的呕吐有一定效果。

2. 临床疗效

（1）化疗引起的呕吐（CINV）

• 急性期（24小时内）：单次给药可有效控制70%-80%的急性呕吐（与昂丹司琼、格拉司琼疗效相当）。

• 延迟期（24小时后）：单药效果较弱，常需联合地塞米松或NK-1受体拮抗剂（如阿瑞匹坦）。

• Meta分析：5-HT₃拮抗剂中，托烷司琼的总体有效率与其他药物（如帕洛诺司琼）相近，但帕洛诺司琼在延迟期效果更优。

（2）术后呕吐（PONV）

• 单次注射可降低PONV发生率约50%-60%，尤其对高风险患者（女性、非吸烟者、术后使用阿片类）。

（3）与其他5-HT₃拮抗剂比较

• 优势：半衰期较长（约8小时），需每日1次给药（昂丹司琼需多次）；中枢渗透性较好。

• 局限性：对延迟性CINV效果有限，需联合用药。

3. 药理学特点

• 机制：选择性阻断5-HT₃受体（外周迷走神经末梢和中枢化学感受区），抑制呕吐反射。

• 药代动力学：静脉给药后30分钟起效，达峰时间约2-3小时，经肝代谢（CYP2D6途径），肾功能不全者无需调整剂量。

4. 安全性

• 常见不良反应：头痛（10%-15%）、便秘（5%-10%）、眩晕（罕见）。

• 心血管安全性：不显著延长QT间期（优于多拉司琼）。

• 禁忌症：对5-HT₃拮抗剂过敏者、严重肝功能不全（需减量）。

5. 临床使用建议

• 化疗方案：

  • 急性CINV：托烷司琼5mg静脉注射（化疗前30分钟）＋地塞米松。

  • 高致吐性化疗：需联合NK-1拮抗剂（如福沙匹坦）。

• 术后PONV：术毕前静脉注射2-5mg。

6. 总结

妥立士宁（盐酸托烷司琼）在急性化疗相关呕吐和术后呕吐中疗效明确，安全性良好，但需注意：

• 单药局限性：对延迟性呕吐效果不足，需联合用药。

• 个体化用药：CYP2D6慢代谢者（约7%亚洲人）可能需调整剂量。

临床选择时需结合患者风险因素（如化疗方案、术后阿片类使用）及药物成本综合考虑。