【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】洛莫司汀胶囊

【商品名/商标】洛丽舒

【规格】40mg*4粒

【适应症】洛丽舒洛莫司汀胶囊脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

【用法用量】100～130mg/m2，顿服，每6～8周一次，3次为一疗程。

【不良反应】口服后6小时内可发生恶心、呕吐，可持续2～3天，预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制，服药后 3～5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次，第6～8周才恢复；但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

【禁忌】有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用。合并感染时应先治疗感染。

【注意事项】1.因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。2.对诊断的干扰：本品可引起肝功能一时性异常。3.下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。6.治疗前和治疗中应检查肺功能。

【药物相互作用】以洛莫司汀胶囊组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本药有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期妇女禁用。

【药理毒理】本品为细胞周期非特异性药，对处于G2-S边界，或 S早期的细胞最敏感，对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使 DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难于修复，有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。

【贮藏】遮光，密封，阴凉处保存。

【批准文号】国药准字H32021377

【生产厂家】南京制药厂有限公司

【生产地址】南京经济技术开发区新港大道26号

洛莫司汀胶囊是一种亚硝脲类烷化剂，属于口服化疗药物。它在神经肿瘤（尤其是脑胶质瘤）和某些淋巴瘤的治疗中，是一个有明确疗效但使用上需非常谨慎的“老将”。 它的临床疗效可以总结为：在特定人群中是确立的“标准治疗”选项。 1. 核心疗效：脑胶质瘤治疗的中坚力量 洛莫司汀最主要的价值体现在恶性脑胶质瘤的治疗上。 复发胶质瘤的“标准对照”：在复发胶质瘤的治疗中，洛莫司汀单药被视为标准治疗方案之一。许多新药在临床试验中都需要与它进行对比，来证明其疗效。研究证实，其疗效主要集中在 MGMT启动子甲基化（一种有利于化疗效果的基因状态）的患者群体中。 联合治疗的价值：对于新诊断的、存在MGMT启动子甲基化的胶质母细胞瘤，洛莫司汀与替莫唑胺联合使用，能进一步延长患者的生存期。一项体外研究也显示，洛莫司汀与“肿瘤电场治疗”联合应用时，显示出协同杀伤肿瘤细胞的效果。 经典化疗方案的核心：它是PCV方案（洛莫司汀+丙卡巴肼+长春新碱）的核心成分之一。对于某些类型的胶质瘤（如少突胶质细胞瘤），放疗后使用PCV方案进行辅助化疗，是能够显著改善患者长期生存的经典疗法。 2. 在其他肿瘤中的应用 除了脑胶质瘤，洛莫司汀在以下领域也有应用： 原发性中枢神经系统淋巴瘤：对于复发性或老年患者，包含洛莫司汀的化疗方案显示出良好的活性。一项研究中，PCV方案治疗复发患者，影像学上肿瘤完全消失或显著缩小的比例达到50%。另一项针对老年初治患者的研究，使用包含洛莫司汀的R-MCP方案（联合利妥昔单抗、甲氨蝶呤等），完全缓解率高达64%。 霍奇金淋巴瘤：这是其药品说明书上的经典适应症之一，用于一线化疗后病情进展的患者。 3. 必须高度警惕的不良反应 洛莫司汀的临床使用受到很大限制，主要原因是其显著且特殊的毒性，尤其是与替莫唑胺相比，其安全性更不友好。 最核心风险：延迟性、剂量相关、累积性的骨髓抑制 表现：主要表现为白细胞和血小板的显著下降。 特点：这种抑制反应来得非常迟，通常在服药后4-6周才达到最低点（谷值），并能持续1-2周。 后果：可能导致严重的感染或出血，甚至有致死风险。 用药要求：正因为此，洛莫司汀的用法非常特殊——至少每6周才能服用一次，并且在服药后需要至少连续监测血常规6周。 继发性肿瘤：作为一种化疗药，它本身有极低概率引发治疗相关的白血病（如急性髓系白血病）。 用药错误风险：美国食品药品监督管理局（FDA）的药品说明书明确指出，由于其特殊的给药周期（每6周1次），存在严重的过量或中毒风险，必须严格管理，每次只能发放一次剂量所需胶囊。 总结与提醒 总的来说，洛莫司汀的临床疗效定位清晰： 它是治疗恶性脑胶质瘤和原发性中枢神经系统淋巴瘤的有效药物，在某些情境下是标准治疗。 其疗效与患者的分子病理特征（如MGMT甲基化状态） 密切相关。 它的使用因其延迟性、严重的骨髓抑制等毒性而变得复杂和危险，必须在经验丰富的肿瘤科医生严密监控下进行。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】洛莫司汀胶囊

【商品名/商标】洛丽舒

【规格】40mg*4粒

【适应症】洛丽舒洛莫司汀胶囊脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

【用法用量】100～130mg/m2，顿服，每6～8周一次，3次为一疗程。

【不良反应】口服后6小时内可发生恶心、呕吐，可持续2～3天，预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制，服药后 3～5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次，第6～8周才恢复；但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

【禁忌】有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用。合并感染时应先治疗感染。

【注意事项】1.因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。2.对诊断的干扰：本品可引起肝功能一时性异常。3.下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。6.治疗前和治疗中应检查肺功能。

【药物相互作用】以洛莫司汀胶囊组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本药有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期妇女禁用。

【药理毒理】本品为细胞周期非特异性药，对处于G2-S边界，或 S早期的细胞最敏感，对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使 DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难于修复，有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。

【贮藏】遮光，密封，阴凉处保存。

【批准文号】国药准字H32021377

【生产厂家】南京制药厂有限公司

【生产地址】南京经济技术开发区新港大道26号