甲磺酸瑞厄替尼片（圣瑞沙®）说明书

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】甲磺酸瑞厄替尼片

【商品名】圣瑞沙（Sanrisso）

【规格】100mg*20片/瓶

【主要成分】 活性成份：甲磺酸瑞厄替尼。 辅料：微晶纤维素、乳糖、低取代羟丙纤维素、滑石粉、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)。

【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至淡黄色。

【适应症】

1. 具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。
2. 既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

【用法用量】 本品应在具有丰富经验的肿瘤专科医生指导下使用。用药前必须采用经批准的检测方法确认EGFR突变状态。

推荐剂量：200mg（2片），每日一次口服，空腹或餐后均可，建议每日同一时间服用，整片用水送服，不可咀嚼、压碎。持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

漏服处理：若距离下次服药＞12小时，可补服；不足12小时，跳过本次，下次正常服药。

剂量调整： 根据个体安全性、耐受性可暂停给药；需要减量时，减至100mg每日一次。若100mg剂量仍无法耐受≥3级不良反应，则永久停药。

• 确诊间质性肺病/非感染性肺炎：永久停药。
• QTc间期＞500ms、左心室射血分数下降、肌酸激酶显著升高等情况，按规范暂停、减量或永久停药。

特殊人群： 年龄、性别、体重、吸烟状态无需调量； 轻度肝功能不全无需调量；中重度肝损伤慎用； 轻中度肾功能不全无需调量；重度肾损伤慎用。

【不良反应】 汇总478例患者200mg每日一次给药数据： 常见（≥10%）不良反应：腹泻52.5%、恶心11.7%、皮疹10.7%、贫血10.7%。

常见实验室异常：血肌酸磷酸激酶升高24.3%、白细胞降低、血肌酐升高、转氨酶升高、血小板降低等。

重点关注不良反应

1. 血肌酸磷酸激酶升高：24.3%患者出现，部分伴随肌肉酸痛、无力，需要监测肌酸激酶，必要时调量。
2. 腹泻：多为1‑2级，少数3级。
3. QT间期延长：发生率6.3%，可增加心律失常风险。
4. 心肌收缩力改变：少数患者LVEF下降，需要监测心功能。
5. 眼部反应：视物模糊、干眼、眼痛等。
6. 临床试验中未观察到间质性肺病病例，但用药出现新发咳嗽、气短、发热仍需排查该病。

13.2%患者出现给药暂停，1.3%患者永久停药。

【禁忌】 对本品活性成份或任何辅料过敏者，禁用本品。

【注意事项】

1. EGFR突变检测：优先肿瘤组织检测；血浆ctDNA阴性时，尽可能补做组织检测，避免假阴性。
2. 肌酸激酶升高：用药期间出现不明肌肉疼痛、压痛、无力要及时告知医生；合用他汀、CYP3A4强抑制剂会升高肌肉不良反应风险，定期监测肌酸激酶、肾功能。
3. QT间期延长：先天性长QT综合征避免使用；心衰、电解质紊乱、合用延长QT药物者定期查心电图、电解质。QT延长合并严重心律失常永久停药。
4. 心功能监测：心血管高危人群基线及用药期间监测左心室射血分数LVEF。
5. 间质性肺病：新发不明原因呼吸困难、咳嗽、发热，暂停用药排查；确诊间质性肺病永久停药。
6. 驾驶与操作机器：可能存在乏力头晕，操作器械、驾车需谨慎。
7. 置于儿童接触不到处。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 育龄男女用药期间及停药后3个月需有效避孕；不建议使用激素类避孕药。 妊娠无临床数据，根据机制可能损伤胎儿，孕妇不应使用。 治疗期间及末次给药后至少3个月禁止哺乳。

【儿童用药】 18周岁以下儿童、青少年安全性有效性尚不明确，不推荐使用。

【老年患者用药】 ≥65岁老年患者安全性与整体人群无明显差异，无需调整剂量，在医生指导下使用。

【药物相互作用】 本品主要经CYP3A4代谢：

1. 禁止合用CYP3A4强抑制剂（克拉霉素、伊曲康唑、洛匹那韦等）；不建议合用中效CYP3A4抑制剂。
2. 禁止合用CYP3A4强诱导剂（利福平、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草）；不建议合用中效CYP3A4诱导剂。
3. 慎用BCRP敏感底物的窄治疗窗药物，合并用药密切观察安全性。

【药物过量】 高剂量会增加肌酸激酶升高、QT间期延长风险。过量发生时密切监护，对症支持治疗，无特效解毒剂。

【药理毒理】 本品为不可逆第三代EGFR‑TKI，抑制EGFR突变体（19del、L858R、T790M），阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞凋亡。

【贮藏】 密封，不超过25℃干燥处保存。

【包装】 口服固体药用高密度聚乙烯瓶；20片/瓶。

【批准文号】国药准字H20240020

【上市许可持有人】南京圣和药业股份有限公司

【生产企业】南京圣和药业股份有限公司

【生产地址】南京市经济技术开发区惠中路9号

圣瑞沙（甲磺酸瑞厄替尼片）是一款国产第三代EGFR靶向药，在针对特定基因突变的非小细胞肺癌治疗中，疗效确切，已被纳入2025年CSCO指南一线及二线治疗的I级推荐。 其临床疗效主要体现在以下三个方面： 1. 一线治疗：显著延长无进展生存期 对于EGFR敏感突变（如19外显子缺失、21外显子L858R突变）的晚期非小细胞肺癌患者，圣瑞沙一线治疗效果显著。一项名为REZOR的III期临床研究结果显示： 中位无进展生存期（mPFS）：圣瑞沙组为19.3个月，而对照组（一代靶向药吉非替尼）为9.8个月，这意味着疾病进展或死亡风险降低了约52%（HR=0.48）。 客观缓解率（ORR）：达到了72.8%，疾病控制率（DCR）为93.8%。 2. 二线治疗：有效应对T790M耐药 对于使用第一、二代靶向药后出现T790M耐药突变的患者，圣瑞沙作为二线治疗也表现出色。一项II期关键性临床研究显示： 客观缓解率（ORR）：为60.8%，疾病控制率（DCR）为92.5%。 中位无进展生存期（mPFS）：为12.2个月。 3. 对脑转移患者有效 临床研究显示，对于有脑转移的患者，圣瑞沙也展现出了良好的控制效果，其颅内疗效与奥希替尼等其他三代药物在同类研究中的数据相当。 安全性概览 常见不良反应：主要为腹泻、血肌酸磷酸激酶升高、恶心、贫血、皮疹等，大多数为轻中度，患者耐受性较好。 间质性肺病（ILD）：在总计478例的临床试验中，报告未发生间质性肺病，这是一个值得关注的安全性优势。但需要注意的是，在一项发表于《柳叶刀·呼吸医学》的研究中，瑞厄替尼组有1例患者因肺炎和间质性肺病死亡，提示仍需警惕该风险。 总结 圣瑞沙在疗效上可与同类三代靶向药比肩，同时在特定不良反应（如皮疹、间质性肺病）发生率上可能具有优势，为EGFR突变的非小细胞肺癌患者提供了新的有效选择。

甲磺酸瑞厄替尼片（圣瑞沙®）说明书

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】甲磺酸瑞厄替尼片

【商品名】圣瑞沙（Sanrisso）

【规格】100mg*20片/瓶

【主要成分】 活性成份：甲磺酸瑞厄替尼。 辅料：微晶纤维素、乳糖、低取代羟丙纤维素、滑石粉、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)。

【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至淡黄色。

【适应症】

1. 具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。
2. 既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

【用法用量】 本品应在具有丰富经验的肿瘤专科医生指导下使用。用药前必须采用经批准的检测方法确认EGFR突变状态。

推荐剂量：200mg（2片），每日一次口服，空腹或餐后均可，建议每日同一时间服用，整片用水送服，不可咀嚼、压碎。持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

漏服处理：若距离下次服药＞12小时，可补服；不足12小时，跳过本次，下次正常服药。

剂量调整： 根据个体安全性、耐受性可暂停给药；需要减量时，减至100mg每日一次。若100mg剂量仍无法耐受≥3级不良反应，则永久停药。

• 确诊间质性肺病/非感染性肺炎：永久停药。
• QTc间期＞500ms、左心室射血分数下降、肌酸激酶显著升高等情况，按规范暂停、减量或永久停药。

特殊人群： 年龄、性别、体重、吸烟状态无需调量； 轻度肝功能不全无需调量；中重度肝损伤慎用； 轻中度肾功能不全无需调量；重度肾损伤慎用。

【不良反应】 汇总478例患者200mg每日一次给药数据： 常见（≥10%）不良反应：腹泻52.5%、恶心11.7%、皮疹10.7%、贫血10.7%。

常见实验室异常：血肌酸磷酸激酶升高24.3%、白细胞降低、血肌酐升高、转氨酶升高、血小板降低等。

重点关注不良反应

1. 血肌酸磷酸激酶升高：24.3%患者出现，部分伴随肌肉酸痛、无力，需要监测肌酸激酶，必要时调量。
2. 腹泻：多为1‑2级，少数3级。
3. QT间期延长：发生率6.3%，可增加心律失常风险。
4. 心肌收缩力改变：少数患者LVEF下降，需要监测心功能。
5. 眼部反应：视物模糊、干眼、眼痛等。
6. 临床试验中未观察到间质性肺病病例，但用药出现新发咳嗽、气短、发热仍需排查该病。

13.2%患者出现给药暂停，1.3%患者永久停药。

【禁忌】 对本品活性成份或任何辅料过敏者，禁用本品。

【注意事项】

1. EGFR突变检测：优先肿瘤组织检测；血浆ctDNA阴性时，尽可能补做组织检测，避免假阴性。
2. 肌酸激酶升高：用药期间出现不明肌肉疼痛、压痛、无力要及时告知医生；合用他汀、CYP3A4强抑制剂会升高肌肉不良反应风险，定期监测肌酸激酶、肾功能。
3. QT间期延长：先天性长QT综合征避免使用；心衰、电解质紊乱、合用延长QT药物者定期查心电图、电解质。QT延长合并严重心律失常永久停药。
4. 心功能监测：心血管高危人群基线及用药期间监测左心室射血分数LVEF。
5. 间质性肺病：新发不明原因呼吸困难、咳嗽、发热，暂停用药排查；确诊间质性肺病永久停药。
6. 驾驶与操作机器：可能存在乏力头晕，操作器械、驾车需谨慎。
7. 置于儿童接触不到处。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 育龄男女用药期间及停药后3个月需有效避孕；不建议使用激素类避孕药。 妊娠无临床数据，根据机制可能损伤胎儿，孕妇不应使用。 治疗期间及末次给药后至少3个月禁止哺乳。

【儿童用药】 18周岁以下儿童、青少年安全性有效性尚不明确，不推荐使用。

【老年患者用药】 ≥65岁老年患者安全性与整体人群无明显差异，无需调整剂量，在医生指导下使用。

【药物相互作用】 本品主要经CYP3A4代谢：

1. 禁止合用CYP3A4强抑制剂（克拉霉素、伊曲康唑、洛匹那韦等）；不建议合用中效CYP3A4抑制剂。
2. 禁止合用CYP3A4强诱导剂（利福平、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草）；不建议合用中效CYP3A4诱导剂。
3. 慎用BCRP敏感底物的窄治疗窗药物，合并用药密切观察安全性。

【药物过量】 高剂量会增加肌酸激酶升高、QT间期延长风险。过量发生时密切监护，对症支持治疗，无特效解毒剂。

【药理毒理】 本品为不可逆第三代EGFR‑TKI，抑制EGFR突变体（19del、L858R、T790M），阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞凋亡。

【贮藏】 密封，不超过25℃干燥处保存。

【包装】 口服固体药用高密度聚乙烯瓶；20片/瓶。

【批准文号】国药准字H20240020

【上市许可持有人】南京圣和药业股份有限公司

【生产企业】南京圣和药业股份有限公司

【生产地址】南京市经济技术开发区惠中路9号