【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用罗替高汀微球

【商品名/商标】金悠平

【规格】42mg

【适应症】注射用罗替高汀微球用于帕金森病的治疗。

【用法用量】详见药品说明书。

【贮藏】25℃以下保存,不可冷冻、避免振摇。

【批准文号】国药准字H20240027

【生产厂家】山东绿叶制药有限公司

【药品上市许可持有人】绿叶嘉奥制药石家庄有限公司

【生产地址】山东省烟台市高新区创业路15号

金悠平（注射用罗替高汀微球） 是全球首个治疗帕金森病的长效缓释微球制剂，基于“持续多巴胺能刺激（CDS）”理念开发。其临床核心价值体现在：在Ⅲ期临床试验中，治疗组UPDRS（帕金森病综合评分量表）Ⅱ+Ⅲ部分总分改善值达-11.8分，显著优于安慰剂组的-5.6分；应答率（症状改善≥20%）达67.7%，是安慰剂组（38.5%）的1.76倍；全球临床医生评价量表显示74.8%的患者达到“症状改善”，远超安慰剂组的54.2%。作为每周给药一次的微球注射剂，金悠平克服了传统每日制剂产生的脉冲式刺激，实现7天稳定的血药浓度和连续多日的持续疗效。 一、临床研究证据 1.1 注册Ⅲ期临床研究 金悠平的获批上市基于一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验。该研究共纳入294例早期原发性帕金森病患者（患病<5年）。 研究设计： 项目 内容 研究对象 早期原发性帕金森病患者（患病<5年） 样本量 294例 治疗方案 每周1次肌肉注射LY03003 vs 安慰剂 剂量递增 起始14mg/周，可增至最大56mg/周 治疗周期 24周 主要疗效终点 UPDRSⅡ+Ⅲ部分总分较基线的变化 核心疗效数据： 疗效指标 金悠平组 安慰剂组 P值 UPDRSⅡ+Ⅲ改善值 -11.8分 -5.6分 P<0.001 应答率（改善≥20%） 67.7% 38.5% P<0.001 改善≥25%应答率 59.9% 29.5% P<0.001 改善≥30%应答率 47.6% 22.1% P<0.001 CGI-I“症状改善”比例 74.8% 54.2% P<0.001 1.2 药代动力学特征 金悠平通过微球技术实现7天持续稳定的药物释放。动物研究中，单次肌内注射后血浆罗替高汀浓度可维持稳定长达14天，第6天达峰（6.27 ng/ml），第14天仍保持有效浓度（1.39 ng/ml）。 核心优势：与每日给药的贴片剂型相比，金悠平克服了短效药物产生的非生理性脉冲式刺激，实现真正的持续多巴胺能刺激（CDS），从而减少药物浓度波动导致的症状波动和不良反应。 1.3 Meta分析证据（同类药物背景） 针对罗替高汀透皮贴剂的Meta分析（16项RCT，4,682例患者）证实了罗替高汀在帕金森病治疗中的整体价值： 运动症状改善：UPDRS-Ⅲ评分显著降低 日常生活能力改善：UPDRS-Ⅱ评分显著降低 睡眠质量改善：PDSS-2评分显著降低 不良事件发生率与安慰剂无显著差异 金悠平作为长效注射剂型，在保持罗替高汀核心疗效的同时，进一步优化了给药便利性和血药浓度稳定性。 二、作用机制与临床优势 2.1 持续多巴胺能刺激（CDS）理念 帕金森病患者随着疾病进展，纹状体多巴胺受体长期受到非生理、不持续的脉冲式刺激，可能加速运动并发症的产生，困扰高达90%的患者。 金悠平的CDS优势： 对比维度 传统短效DAs（每日多次/透皮贴片） 金悠平（周制剂） 给药频率 每日1次 每周1次 血药浓度波动 较大（脉冲式） 平稳（7天持续释放） 症状控制 有“关”期波动 持续稳定 依从性 一般 显著提升 2.2 微球制剂技术优势 金悠平基于绿叶制药全球领先的微球技术平台开发： 聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）作为载体材料 微球经肌内注射后逐渐降解，持续释放罗替高汀 注射部位局部刺激反应可逆，与已上市的微球制剂一致 三、专家评价 首都医科大学宣武医院神经内科主任医师陈彪教授： “帕金森病患者的治疗窗口随着疾病进展逐渐变窄，运动和非运动症状逐渐加重，‘关’期持续时间延长。金悠平作为目前更符合CDS理念的长效周制剂，以更长的用药周期、更平稳的释药方式持续刺激多巴胺受体，将为帕金森病患者的全病程管理提供更优治疗选择。” Ⅲ期研究主要研究者、宣武医院陈彪教授（对Medscape）： “这项研究展示了‘漂亮的结果’，药物与安慰剂之间呈现出良好的疗效分离。罗替高汀已使用多年，这并不令人意外，但对于试验参与者来说，他们似乎非常喜欢这种递送方式。” 四、安全性特征 4.1 Ⅲ期研究安全性数据 不良事件 金悠平组 安慰剂组 注射部位硬结 27.2% 12.3% 催乳素降低 26.5% 2.7% 直立性低血压 18.4% 21.2% 头晕 12.2% 11.0% 恶心 10.9% 5.5% 尿路感染 10.9% 9.6% 多数不良事件为轻至中度。严重不良事件发生率：金悠平组4.8% vs 安慰剂组2.7%。注射部位反应归因于PLGA辅料，与已上市微球制剂一致。 4.2 禁忌症与注意事项 对罗替高汀或任何辅料过敏者禁用 严重肝功能损害者慎用 妊娠期和哺乳期妇女慎用 五、临床定位与优势总结 维度 核心评价 疗效 Ⅲ期研究UPDRS改善-11.8分（vs安慰剂-5.6分）；应答率67.7%（vs 38.5%） 给药频率 每周1次肌肉注射，显著优于每日制剂 血药浓度 7天持续稳定，实现真正CDS 依从性 大幅提升，利于长期疾病管理 安全性 整体安全耐受性良好，不良事件多为轻中度 全球地位 全球首个治疗帕金森病的长效微球制剂 六、总结 金悠平（注射用罗替高汀微球）作为绿叶制药基于全球领先微球技术平台开发的创新制剂，其核心临床价值可概括为： 1. 疗效确切 注册Ⅲ期临床研究（294例）证实，治疗24周后UPDRSⅡ+Ⅲ部分评分改善-11.8分，显著优于安慰剂组的-5.6分；67.7%患者达到症状改善≥20%的应答标准，是安慰剂组的1.76倍。 2. 给药便捷 每周1次肌肉注射，显著优于传统每日给药的贴片剂型，有助于提升患者长期治疗依从性。 3. 实现真正CDS 通过微球缓释技术，7天内维持稳定的血药浓度，克服了短效药物产生的脉冲式刺激，减少症状波动。 4. 安全性良好 整体安全耐受性良好，不良事件多为轻中度，与罗替高汀已知安全性特征一致。 温馨提示：本品为处方药，必须在医师指导下使用。金悠平为肌肉注射制剂，须由医护人员操作。具体用药方案应根据患者病情、耐受性及治疗反应个体化制定。以上信息仅供专业参考。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用罗替高汀微球

【商品名/商标】金悠平

【规格】42mg

【适应症】注射用罗替高汀微球用于帕金森病的治疗。

【用法用量】详见药品说明书。

【贮藏】25℃以下保存,不可冷冻、避免振摇。

【批准文号】国药准字H20240027

【生产厂家】山东绿叶制药有限公司

【药品上市许可持有人】绿叶嘉奥制药石家庄有限公司

【生产地址】山东省烟台市高新区创业路15号