详见药品说明书。

【药品名称】
通用名称：仑卡奈单抗注射液
商品名称：乐意保/Leqembi
英文名称：Lecanemab Injection
汉语拼音：Lunkanai Dankang Zhusheye

【成份】
活性成份：仑卡奈单抗（Lecanemab）是一种重组人源化免疫球蛋白γ1（IgG1） 单克隆抗体，针对聚集的可溶性和不溶性β淀粉样蛋白，在中国仓鼠卵巢细胞系 中表达。仑卡奈单抗的分子量约为150 kDa。
辅料：组氨酸、盐酸组氨酸、盐酸精氨酸、聚山梨酯80和注射用水。

【性状】
本品为澄清至乳光、无色至淡黄色液体。

【适应症】 本品用于治疗由阿尔茨海默病引起的轻度认知障碍和阿尔茨海默病轻度痴 呆。

【规格】 200mg（2ml）/瓶 500mg（5ml）/瓶

【用法用量】
患者选择
在开始治疗之前，确认存在β淀粉样蛋白病理（见【药理毒理】）。
剂量说明
仑卡奈单抗的推荐剂量为10mg/kg，每两周给药一次。每次给药时必须稀释 后进行静脉输注，输注时间约为1小时。 如果漏过一次输注，尽快进行下一次输注。
稀释说明
给药前需要在250 mL 0.9%氯化钠注射液中稀释。
配置静脉输液用仑卡奈单抗稀释液时应使用无菌技术。
根据患者实际体重和推荐剂量（10 mg/kg）计算所需的仑卡奈单抗溶液剂量 （mg）、总容积（mL）和所需的瓶数。每小瓶含有100 mg/mL的仑卡奈单抗。
只要溶液和容器允许，在给药前应目测仑卡奈单抗溶液的颗粒物和变色情 况。检查确认仑卡奈单抗溶液是否为澄清至乳光、无色至淡黄色液体。如果有不 透明的颗粒，变色或其他外来颗粒，请不要使用。
从小瓶上取下翻盖。将无菌注射器针头穿过橡胶塞的中心插入小瓶。
从小瓶中取出所需体积的仑卡奈单抗，并添加到含有250mL 0.9%氯化钠注 射液的输液容器中。
每个小瓶只能一次性使用。丢弃任何未使用的部分。
轻轻翻转装有仑卡奈单抗稀释溶液的输液容器，使其完全混合。不要摇晃。
稀释后，建议立即使用。如果未立即给药，则将仑卡奈单抗在2～8°C下冷藏 最多4小时，或在最高30°C的室温下最多4小时。不要冷冻。
使用说明
给药前，目视检查仑卡奈单抗稀释溶液是否有颗粒或变色。如果变色，或看 到不澄清或异物，请勿使用。
输注前，让仑卡奈单抗稀释溶液升温至室温。
通过含有末端低蛋白结合的输液管过滤器（孔径0.2μm）的静脉管路，静脉 输注全部容量的仑卡奈单抗稀释溶液，输注时间约为1小时。冲洗输液管，确保 所有仑卡奈单抗均已使用。
监测输液相关反应的任何体征或症状。可降低输注速率，或停止输注，并根 据临床指征给予适当治疗。后续给药可考虑输液前预防使用抗组胺药、非甾体抗 炎药或皮质类固醇（见【注意事项】）。

【不良反应】
对2090名至少接受过一剂仑卡奈单抗的患者进行安全性评估。在两项针对阿 尔茨海默病患者开展的研究中（研究201和研究301），1059例患者每两周接受10 mg/kg 仑卡奈单抗治疗（见【临床试验】），其中50%为女性，79%为白人，15% 为西班牙裔或拉丁裔，2%为黑人。研究开始时平均年龄为72岁（50-90岁）。 两项研究的双盲、安慰剂对照期和长期扩展期中，1604例患者接受了至少6 个月的仑卡奈单抗治疗，其中1261例患者至少12个月，965例患者18个月。 研究201的双盲、安慰剂对照期，15%接受仑卡奈单抗治疗的患者因不良反 应停止研究治疗，而安慰剂组为6%；研究301中7%接受仑卡奈单抗治疗的患者因 不良反应停止研究治疗，而安慰剂组为3%。研究201中导致仑卡奈单抗停药的最 常见不良反应是输液相关反应，导致仑卡奈单抗治疗组2%（4/161）的患者停药， 而安慰剂治疗患者为1%（2/245）。研究301中导致仑卡奈单抗停药的最常见不良 反应是ARIA-H微出血，导致仑卡奈单抗治疗组2%（15/898）的患者停药，而安 慰剂组＜1%（1/897）的患者停药。 不良反应有头痛、咳嗽、恶心呕吐腹泻、皮疹。

【禁忌】
禁用于对仑卡奈单抗或本品任何辅料严重过敏的患者，包括血管性水肿和过 敏反应等（见【注意事项】）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠 风险总结 目前没有关于孕妇使用仑卡奈单抗的充分数据来评估与药物相关的重大出 生缺陷、流产或其他产妇或胎儿不良结局的风险。尚未进行任何动物研究来评估 仑卡奈单抗的潜在生殖或发育毒性。 哺乳 风险总结 没有关于母乳中存在仑卡奈单抗、对母乳喂养婴儿的影响或药物对产奶量的 影响的数据。来自其他单克隆抗体的已发表数据表明，单克隆抗体进入母乳的几 率很低，母乳喂养婴儿的全身暴露量有限。这种有限暴露的影响尚不清楚。应综 合考虑母乳喂养对婴儿发育和健康的益处、母亲对仑卡奈单抗的临床需求、仑卡 奈单抗或母亲基础疾病所致的潜在不利影响。

【儿童用药】
仑卡奈单抗在儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】
在研究201和研究301两项研究中，每两周暴露于仑卡奈单抗 10 mg/kg的患 者（n＝1059）年龄范围为50-90岁，平均年龄为72岁；81%为65岁及以上，39% 为75岁及以上。未观察到65岁及以上患者与年轻成人患者之间仑卡奈单抗的安全 性或有效性存在总体差异。

【临床药理】
药效学
仑卡奈单抗对β淀粉样蛋白病理的影响
采用正电子发射断层扫描（PET）成像评价仑卡奈单抗对脑内β淀粉样斑块 水平的影响。使用标准摄取值比率（SUVR）和Centiloid量表对PET信号进行定量， 以估计预期广泛受阿尔茨海默病病理学影响的脑区（额叶、顶叶、侧颞叶、感觉 运动区域、前和后扣带皮层）组合中β淀粉样斑块的水平，并与预期无此类病理 学特征的脑区（小脑）进行比较。 与安慰剂相比，仑卡奈单抗在剂量范围探索研究（研究201）中以剂量和时 间依赖性方式减少β淀粉样斑块，在单个剂量给药方案研究（研究301）中以时间 依赖性方式减少β淀粉样斑块（见【临床试验】）。 在研究201的双盲、安慰剂对照期，每两周用仑卡奈单抗 10mg/kg治疗可降 低大脑中的β淀粉样蛋白斑块水平，与安慰剂组相比，第53周和第79周PET SUVR 均降低（p<0.0001）。降低的幅度与时间和剂量有关。 在研究201的非治疗期（9至59个月；平均24个月），SUVR和Centiloid值开始 增加，平均增加率为2.6 Centiloid/年，在研究201的双盲安慰剂对照期结束时，与 安慰剂相比，治疗差异仍然存在。 在研究301中，仑卡奈单抗 10 mg/kg每两周一次治疗降低了大脑中的β淀粉 样斑块水平，与安慰剂相比，从第13周开始降低，并持续至第79周（p＜0.0001）。 与安慰剂相比，仑卡奈单抗 10 mg/kg每两周给药组中观察到血浆Aβ42/40比 值（表6）和脑脊液（CSF） Aβ[1-42]增加。

【药理毒理】
药理作用
仑卡奈单抗是一种人源化免疫球蛋白 IgG1 单克隆抗体，可直接拮抗聚集的 可溶性和不溶性 β 淀粉样蛋白（Aβ）。脑内 Aβ 斑块积聚是阿尔茨海默病的典型 病理生理特征之一。临床试验 201 和 301 的评估显示，仑卡奈单抗可减少 Aβ 斑 块（参见【临床试验】）。
毒理研究
遗传毒性
仑卡奈单抗未开展遗传毒性试验。
生殖毒性
仑卡奈单抗未开展生殖毒性试验。
食蟹猴重复静脉给药 39 周毒性试验中，仑卡奈单抗给药剂量达 100mg/kg/周 （该剂量下血浆暴露量 Cave 约为临床推荐剂量 10mg/kg/2 周下人体暴露量的 27 倍），未见对雄性和雌性生殖器官的不良影响。 安慰剂 校 正 的 较 基 线 变 化 均 值 （ +/- SE ） 访视（月）： N（安慰剂）： N（10 mg/kg，每2周一次）： 10 mg/kg，每2周一次
致癌性
仑卡奈单抗未开展致癌性试验。

【贮藏】
未开启的小瓶
于 2~8°C 在原包装中避光保存和运输。不得冷冻，请勿振摇。
稀释后的溶液
有关稀释后的溶液的储存，请见【用法用量】。

【包装】
玻璃瓶装，1 瓶/盒。

【有效期】
24 个月

【执行标准】
JS20230046

【批准文号】
国药准字SJ20240001

【上市许可持有人】
名 称：Eisai Inc.
注册地址：200 Metro Blvd., Nutley, NJ 07110 United States of America

【生产企业】
企业名称：Biogen US Corporation
生产地址：900 Davis Drive, Research Triangle Park, NC 27709 United States of America

【包装厂】
名 称：Packaging Coordinators, LLC.
包装地址：3001 Red Lion Rd., Philadelphia, PA 19114
名 称：Catalent Anagni S.r.l.
包装地址：Localita Fontana Del Ceraso Snc., Strada Provinciale 12 Casilina N. 41, Anagni 03012 Italy

【境内联系人】
名 称：卫材（中国）药业有限公司
注册地址：苏州工业园区兴浦路 168 号
邮政编码：215126
联系电话：021-62881220
网 址：https://www.eisai.com.cn

仑卡奈单抗（商品名：乐意保/Leqembi）是一种针对阿尔茨海默病（AD）的靶向治疗药物，其临床疗效主要体现在以下几个方面： 1. 减缓认知功能衰退 仑卡奈单抗在临床试验中显示出能显著减缓早期AD患者的认知功能下降速度。根据全球III期研究Clarity AD的数据： 主要终点：与安慰剂相比，接受仑卡奈单抗治疗18个月的患者，认知功能下降速度减缓了27%（基于临床痴呆评定量表总评分，CDR-SB） 。 次要终点：阿尔茨海默病评估量表-认知子量表14（ADAS-Cog14）和简易精神状态检查表（MMSE）也显示出统计学显著的改善 。 2. 减少脑内Aβ斑块 仑卡奈单抗通过靶向可溶性Aβ聚集体（原纤维）和不溶性Aβ斑块，显著降低脑内淀粉样蛋白负荷： 正电子发射断层扫描（PET）显示，治疗组患者在18个月后脑内Aβ斑块水平显著减少，部分患者甚至达到接近正常水平 。 血浆和脑脊液中的Aβ42/40比值增加，表明药物有效清除Aβ沉积 。 3. 延缓疾病进展 模型预测显示，仑卡奈单抗可能将早期AD患者进展至中度痴呆的时间推迟2-3年 。 部分患者的Tau蛋白病理（如p-tau181）也有所降低，提示药物可能对AD的神经退行性过程有一定影响 。 4. 适用人群 仑卡奈单抗仅适用于早期AD患者（轻度认知障碍或轻度痴呆阶段），且需通过Aβ-PET或脑脊液检测确认淀粉样蛋白病理16。对于认知功能正常或晚期AD患者，该药物无效 。 5. 安全性考量 尽管疗效显著，但仑卡奈单抗可能引起淀粉样蛋白相关性影像异常（ARIA），包括脑水肿（ARIA-E）和微出血（ARIA-H），尤其在APOE ε4携带者中风险更高12。因此，治疗前需进行APOE基因检测和定期MRI监测 。 6. 与其他AD药物的比较 相较于传统对症治疗药物（如胆碱酯酶抑制剂），仑卡奈单抗是首个针对AD病因的靶向疗法 。 与近期获批的另一种Aβ抗体Donanemab相比，仑卡奈单抗需每两周静脉输注一次，而Donanemab可每月给药并在Aβ清除后停药 。 结论 仑卡奈单抗在早期AD患者中显示出明确的临床获益，能减缓认知衰退并减少Aβ沉积，但其高昂的费用和潜在的ARIA风险需在临床决策中权衡 。未来，随着更便捷的诊断方法（如血液生物标志物）的推广，该药物的应用可能进一步优化 。

详见药品说明书。

【药品名称】
通用名称：仑卡奈单抗注射液
商品名称：乐意保/Leqembi
英文名称：Lecanemab Injection
汉语拼音：Lunkanai Dankang Zhusheye

【成份】
活性成份：仑卡奈单抗（Lecanemab）是一种重组人源化免疫球蛋白γ1（IgG1） 单克隆抗体，针对聚集的可溶性和不溶性β淀粉样蛋白，在中国仓鼠卵巢细胞系 中表达。仑卡奈单抗的分子量约为150 kDa。
辅料：组氨酸、盐酸组氨酸、盐酸精氨酸、聚山梨酯80和注射用水。

【性状】
本品为澄清至乳光、无色至淡黄色液体。

【适应症】 本品用于治疗由阿尔茨海默病引起的轻度认知障碍和阿尔茨海默病轻度痴 呆。

【规格】 200mg（2ml）/瓶 500mg（5ml）/瓶

【用法用量】
患者选择
在开始治疗之前，确认存在β淀粉样蛋白病理（见【药理毒理】）。
剂量说明
仑卡奈单抗的推荐剂量为10mg/kg，每两周给药一次。每次给药时必须稀释 后进行静脉输注，输注时间约为1小时。 如果漏过一次输注，尽快进行下一次输注。
稀释说明
给药前需要在250 mL 0.9%氯化钠注射液中稀释。
配置静脉输液用仑卡奈单抗稀释液时应使用无菌技术。
根据患者实际体重和推荐剂量（10 mg/kg）计算所需的仑卡奈单抗溶液剂量 （mg）、总容积（mL）和所需的瓶数。每小瓶含有100 mg/mL的仑卡奈单抗。
只要溶液和容器允许，在给药前应目测仑卡奈单抗溶液的颗粒物和变色情 况。检查确认仑卡奈单抗溶液是否为澄清至乳光、无色至淡黄色液体。如果有不 透明的颗粒，变色或其他外来颗粒，请不要使用。
从小瓶上取下翻盖。将无菌注射器针头穿过橡胶塞的中心插入小瓶。
从小瓶中取出所需体积的仑卡奈单抗，并添加到含有250mL 0.9%氯化钠注 射液的输液容器中。
每个小瓶只能一次性使用。丢弃任何未使用的部分。
轻轻翻转装有仑卡奈单抗稀释溶液的输液容器，使其完全混合。不要摇晃。
稀释后，建议立即使用。如果未立即给药，则将仑卡奈单抗在2～8°C下冷藏 最多4小时，或在最高30°C的室温下最多4小时。不要冷冻。
使用说明
给药前，目视检查仑卡奈单抗稀释溶液是否有颗粒或变色。如果变色，或看 到不澄清或异物，请勿使用。
输注前，让仑卡奈单抗稀释溶液升温至室温。
通过含有末端低蛋白结合的输液管过滤器（孔径0.2μm）的静脉管路，静脉 输注全部容量的仑卡奈单抗稀释溶液，输注时间约为1小时。冲洗输液管，确保 所有仑卡奈单抗均已使用。
监测输液相关反应的任何体征或症状。可降低输注速率，或停止输注，并根 据临床指征给予适当治疗。后续给药可考虑输液前预防使用抗组胺药、非甾体抗 炎药或皮质类固醇（见【注意事项】）。

【不良反应】
对2090名至少接受过一剂仑卡奈单抗的患者进行安全性评估。在两项针对阿 尔茨海默病患者开展的研究中（研究201和研究301），1059例患者每两周接受10 mg/kg 仑卡奈单抗治疗（见【临床试验】），其中50%为女性，79%为白人，15% 为西班牙裔或拉丁裔，2%为黑人。研究开始时平均年龄为72岁（50-90岁）。 两项研究的双盲、安慰剂对照期和长期扩展期中，1604例患者接受了至少6 个月的仑卡奈单抗治疗，其中1261例患者至少12个月，965例患者18个月。 研究201的双盲、安慰剂对照期，15%接受仑卡奈单抗治疗的患者因不良反 应停止研究治疗，而安慰剂组为6%；研究301中7%接受仑卡奈单抗治疗的患者因 不良反应停止研究治疗，而安慰剂组为3%。研究201中导致仑卡奈单抗停药的最 常见不良反应是输液相关反应，导致仑卡奈单抗治疗组2%（4/161）的患者停药， 而安慰剂治疗患者为1%（2/245）。研究301中导致仑卡奈单抗停药的最常见不良 反应是ARIA-H微出血，导致仑卡奈单抗治疗组2%（15/898）的患者停药，而安 慰剂组＜1%（1/897）的患者停药。 不良反应有头痛、咳嗽、恶心呕吐腹泻、皮疹。

【禁忌】
禁用于对仑卡奈单抗或本品任何辅料严重过敏的患者，包括血管性水肿和过 敏反应等（见【注意事项】）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠 风险总结 目前没有关于孕妇使用仑卡奈单抗的充分数据来评估与药物相关的重大出 生缺陷、流产或其他产妇或胎儿不良结局的风险。尚未进行任何动物研究来评估 仑卡奈单抗的潜在生殖或发育毒性。 哺乳 风险总结 没有关于母乳中存在仑卡奈单抗、对母乳喂养婴儿的影响或药物对产奶量的 影响的数据。来自其他单克隆抗体的已发表数据表明，单克隆抗体进入母乳的几 率很低，母乳喂养婴儿的全身暴露量有限。这种有限暴露的影响尚不清楚。应综 合考虑母乳喂养对婴儿发育和健康的益处、母亲对仑卡奈单抗的临床需求、仑卡 奈单抗或母亲基础疾病所致的潜在不利影响。

【儿童用药】
仑卡奈单抗在儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】
在研究201和研究301两项研究中，每两周暴露于仑卡奈单抗 10 mg/kg的患 者（n＝1059）年龄范围为50-90岁，平均年龄为72岁；81%为65岁及以上，39% 为75岁及以上。未观察到65岁及以上患者与年轻成人患者之间仑卡奈单抗的安全 性或有效性存在总体差异。

【临床药理】
药效学
仑卡奈单抗对β淀粉样蛋白病理的影响
采用正电子发射断层扫描（PET）成像评价仑卡奈单抗对脑内β淀粉样斑块 水平的影响。使用标准摄取值比率（SUVR）和Centiloid量表对PET信号进行定量， 以估计预期广泛受阿尔茨海默病病理学影响的脑区（额叶、顶叶、侧颞叶、感觉 运动区域、前和后扣带皮层）组合中β淀粉样斑块的水平，并与预期无此类病理 学特征的脑区（小脑）进行比较。 与安慰剂相比，仑卡奈单抗在剂量范围探索研究（研究201）中以剂量和时 间依赖性方式减少β淀粉样斑块，在单个剂量给药方案研究（研究301）中以时间 依赖性方式减少β淀粉样斑块（见【临床试验】）。 在研究201的双盲、安慰剂对照期，每两周用仑卡奈单抗 10mg/kg治疗可降 低大脑中的β淀粉样蛋白斑块水平，与安慰剂组相比，第53周和第79周PET SUVR 均降低（p<0.0001）。降低的幅度与时间和剂量有关。 在研究201的非治疗期（9至59个月；平均24个月），SUVR和Centiloid值开始 增加，平均增加率为2.6 Centiloid/年，在研究201的双盲安慰剂对照期结束时，与 安慰剂相比，治疗差异仍然存在。 在研究301中，仑卡奈单抗 10 mg/kg每两周一次治疗降低了大脑中的β淀粉 样斑块水平，与安慰剂相比，从第13周开始降低，并持续至第79周（p＜0.0001）。 与安慰剂相比，仑卡奈单抗 10 mg/kg每两周给药组中观察到血浆Aβ42/40比 值（表6）和脑脊液（CSF） Aβ[1-42]增加。

【药理毒理】
药理作用
仑卡奈单抗是一种人源化免疫球蛋白 IgG1 单克隆抗体，可直接拮抗聚集的 可溶性和不溶性 β 淀粉样蛋白（Aβ）。脑内 Aβ 斑块积聚是阿尔茨海默病的典型 病理生理特征之一。临床试验 201 和 301 的评估显示，仑卡奈单抗可减少 Aβ 斑 块（参见【临床试验】）。
毒理研究
遗传毒性
仑卡奈单抗未开展遗传毒性试验。
生殖毒性
仑卡奈单抗未开展生殖毒性试验。
食蟹猴重复静脉给药 39 周毒性试验中，仑卡奈单抗给药剂量达 100mg/kg/周 （该剂量下血浆暴露量 Cave 约为临床推荐剂量 10mg/kg/2 周下人体暴露量的 27 倍），未见对雄性和雌性生殖器官的不良影响。 安慰剂 校 正 的 较 基 线 变 化 均 值 （ +/- SE ） 访视（月）： N（安慰剂）： N（10 mg/kg，每2周一次）： 10 mg/kg，每2周一次
致癌性
仑卡奈单抗未开展致癌性试验。

【贮藏】
未开启的小瓶
于 2~8°C 在原包装中避光保存和运输。不得冷冻，请勿振摇。
稀释后的溶液
有关稀释后的溶液的储存，请见【用法用量】。

【包装】
玻璃瓶装，1 瓶/盒。

【有效期】
24 个月

【执行标准】
JS20230046

【批准文号】
国药准字SJ20240001

【上市许可持有人】
名 称：Eisai Inc.
注册地址：200 Metro Blvd., Nutley, NJ 07110 United States of America

【生产企业】
企业名称：Biogen US Corporation
生产地址：900 Davis Drive, Research Triangle Park, NC 27709 United States of America

【包装厂】
名 称：Packaging Coordinators, LLC.
包装地址：3001 Red Lion Rd., Philadelphia, PA 19114
名 称：Catalent Anagni S.r.l.
包装地址：Localita Fontana Del Ceraso Snc., Strada Provinciale 12 Casilina N. 41, Anagni 03012 Italy

【境内联系人】
名 称：卫材（中国）药业有限公司
注册地址：苏州工业园区兴浦路 168 号
邮政编码：215126
联系电话：021-62881220
网 址：https://www.eisai.com.cn