通用名称：甲钴胺注射液
商品名：弥可保
英文名：MecobalaminInjection
汉语拼音：Jiagu’anZhusheye

成份

本品主要成分为：甲钴胺 其化学名称为： Coα-[α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)]-Coβ-甲基-钴胺酰胺。 分子式：C63H91CoN13O14P 分子量：1344.38 辅料名称：甘露醇、注射用水。

性状

本品为红色的澄明液体，填充于一点切割式褐色安瓿。pH值:5.3~7.3，渗透压比:约1(对0.9％生理盐水的比)

适应症

1.用于周围神经病。 2.因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。

规格

1ml:0.5mg

用法用量

1.周围神经病 通常，成人一次1安瓿(含甲钴胺0.5mg),一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。 2.巨红细胞性贫血 通常，成人一次1安瓿(含甲钻胺0.5mg),一日1次，一周3次,肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1~3个月可给与一次1安瓿。

不良反应

在总病例2872例中，13例(0.45％)出现副作用。(到再审查结束时) 1.严重副作用(频度不明) 过敏症反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏症反应。应密切观察患者，如果出现这种副作用，应立即中止用药，并采取适当的措施。 2.其它副作用 (1)过敏:皮疹(<0.1％),如果出现这些副作用，应停止用药。 (2)其它:头痛、发烧感(<0.1％);出汗、肌内注射部位疼痛、硬结(频度不明)。 注)如果出现这些副作用，应停止用药。

禁忌

对本品及成份过敏者禁用。

注意事项

1.如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目地的使用。 2.使用时的注意事项 （1）给药时见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。 （2）肌内注射时肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意以下几点： 1)避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。 2)注意避开神经分布密集的部位。 3）注射针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。 （3）安瓿打开时本品为一点折割安瓿，将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。 （4）为了确保储存质量稳定，采用遮光材料包装，从遮光材料中取出后立即使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。

儿童用药

尚不明确。

老年用药

尚不明确。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

尚不明确，如发生过量请予以对症支持处理。

药理毒理

(1)甲钻胺是–种内源性的辅酶B12. 在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中，作为蛋氨酸合成酶的辅酶，起重要作用。 (2)甲钻胺易转移至神经细胞的细胞器,从而促进核酸和蛋白质的合成。 甲钴胺较氰钻胺更易转移入大白鼠的神经细胞的细胞器。在小鼠的脑细胞和脊髓神经细胞的实验中,参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的过程，促进叶酸的利用和核酸的代谢。而且，甲钴胺比钴酰胺更能促进大鼠的核酸和蛋白质的合成。 (3)促进轴索内输送和轴索的再生 在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白质的输送正常化。对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及轴索变性小白鼠模型，自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。 (4)促进髓鞘的形成(磷脂合成) 较腺苷钴胺更能促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成(大白鼠)。 (5)恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少 在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而恢复终端电位的诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。 (6)促进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血像 缺乏维生素B12可能导致巨红细胞性贫血，本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂,增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。

药代动力学

1.一次性给药 给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH13-B12)0.5mg，达到血清中最高总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）时，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻～3分钟，血清中最高总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（△Cmax）各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。 另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。 单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12) 2.连续给药 给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度(△Cmin)随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，给药第三天给药后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml)。该浓度一直持续到最后给药。

贮藏

遮光,室温（10-30℃）保存。

包装

褐色中性硼硅玻璃安瓿，4安瓿/盒、10安瓿/盒。

有效期

30个月

执行标准

YBH05402017

批准文号

国药准字H20174048

生产企业

企业名称：卫材（中国）药业有限公司

弥可保（甲钴胺注射液）是治疗周围神经病变的有效药物，尤其针对糖尿病神经病变和脊髓亚急性联合变性。最新研究还证实，超高剂量甲钴胺可延缓肌萎缩侧索硬化的功能衰退。 其疗效与给药方式密切相关，注射剂型的生物利用度和临床效果显著优于口服剂型。以下是基于循证数据的详细分析： 1. 临床疗效：对周围神经病变有效，联合治疗更优 甲钴胺作为维生素B12的活性形式，能促进神经修复和髓鞘再生。 综合疗效：一项纳入15项研究、1707名患者的Meta分析显示，甲钴胺单药治疗使患者达到“临床有效”的比例比对照组高出17%（风险比RR=1.17）。而甲钴胺联合其他药物治疗的效果更佳，有效率比对照组高出32%（RR=1.32）。 改善神经传导：研究证实，甲钴胺能显著提升患者的运动神经传导速度和感觉神经传导速度。 注射 vs. 口服：注射剂效果更优。一项使用角膜共焦显微镜的随机对照研究显示，肌肉注射甲钴胺（0.5mg/次，每周3次）仅8周后，患者的神经纤维长度和分支密度就得到显著改善；而口服甲钴胺组在相同时间内未观察到统计学差异。 2. 具体疾病应用：从神经痛到罕见病 适应症 临床证据与效果 糖尿病周围神经病变 一项2024年的研究显示，甲钴胺注射液单药治疗12周，总有效率可达77.14%，能显著缓解肢体疼痛、麻木等症状。联合其他药物（如左卡尼汀）效果更佳，有效率可提升至93.33%。 脊髓亚急性联合变性 这是甲钴胺的核心适应症。该病由维生素B12缺乏导致脊髓神经损伤引起。病例报告证实，肌肉注射甲钴胺可有效改善患者的全血细胞减少症状，并使脊髓的核磁共振异常信号完全消失。 肌萎缩侧索硬化 这是甲钴胺最新获批的突破性应用。日本2024年9月批准其用于延缓ALS功能衰退。一项关键III期临床试验显示，超高剂量甲钴胺（50mg/次，每周2次）在16周内将ALS功能评定量表（ALSFRS-R）的下降速度减缓了约43%（p=0.012）。 3. 安全性：总体良好，关注注射反应 甲钴胺的总体安全性很高，严重不良反应罕见。 常见不良反应：发生率较低，主要包括食欲不振、恶心、腹泻、皮疹等。一项研究中，药物不良反应总发生率约为8-11%，且多为轻微症状。 注射相关反应：部分患者可能出现注射部位疼痛、发热。在超高剂量（50mg）治疗ALS的研究中，注射部位痛的发生率约为1.5% 。 罕见风险：极少数情况下可能出现低血压、过敏反应等，需在医生监护下使用。 总结 弥可保（甲钴胺注射液）是治疗周围神经病变和B12缺乏相关脊髓病的一线选择。在糖尿病神经病变的治疗中，其注射剂型起效更快、效果更明确。近期获批用于延缓ALS进展是其重要的新进展。

通用名称：甲钴胺注射液
商品名：弥可保
英文名：MecobalaminInjection
汉语拼音：Jiagu’anZhusheye

成份

本品主要成分为：甲钴胺 其化学名称为： Coα-[α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)]-Coβ-甲基-钴胺酰胺。 分子式：C63H91CoN13O14P 分子量：1344.38 辅料名称：甘露醇、注射用水。

性状

本品为红色的澄明液体，填充于一点切割式褐色安瓿。pH值:5.3~7.3，渗透压比:约1(对0.9％生理盐水的比)

适应症

1.用于周围神经病。 2.因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。

规格

1ml:0.5mg

用法用量

1.周围神经病 通常，成人一次1安瓿(含甲钴胺0.5mg),一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。 2.巨红细胞性贫血 通常，成人一次1安瓿(含甲钻胺0.5mg),一日1次，一周3次,肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1~3个月可给与一次1安瓿。

不良反应

在总病例2872例中，13例(0.45％)出现副作用。(到再审查结束时) 1.严重副作用(频度不明) 过敏症反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏症反应。应密切观察患者，如果出现这种副作用，应立即中止用药，并采取适当的措施。 2.其它副作用 (1)过敏:皮疹(<0.1％),如果出现这些副作用，应停止用药。 (2)其它:头痛、发烧感(<0.1％);出汗、肌内注射部位疼痛、硬结(频度不明)。 注)如果出现这些副作用，应停止用药。

禁忌

对本品及成份过敏者禁用。

注意事项

1.如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目地的使用。 2.使用时的注意事项 （1）给药时见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。 （2）肌内注射时肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意以下几点： 1)避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。 2)注意避开神经分布密集的部位。 3）注射针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。 （3）安瓿打开时本品为一点折割安瓿，将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。 （4）为了确保储存质量稳定，采用遮光材料包装，从遮光材料中取出后立即使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。

儿童用药

尚不明确。

老年用药

尚不明确。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

尚不明确，如发生过量请予以对症支持处理。

药理毒理

(1)甲钻胺是–种内源性的辅酶B12. 在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中，作为蛋氨酸合成酶的辅酶，起重要作用。 (2)甲钻胺易转移至神经细胞的细胞器,从而促进核酸和蛋白质的合成。 甲钴胺较氰钻胺更易转移入大白鼠的神经细胞的细胞器。在小鼠的脑细胞和脊髓神经细胞的实验中,参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的过程，促进叶酸的利用和核酸的代谢。而且，甲钴胺比钴酰胺更能促进大鼠的核酸和蛋白质的合成。 (3)促进轴索内输送和轴索的再生 在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白质的输送正常化。对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及轴索变性小白鼠模型，自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。 (4)促进髓鞘的形成(磷脂合成) 较腺苷钴胺更能促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成(大白鼠)。 (5)恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少 在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而恢复终端电位的诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。 (6)促进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血像 缺乏维生素B12可能导致巨红细胞性贫血，本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂,增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。

药代动力学

1.一次性给药 给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH13-B12)0.5mg，达到血清中最高总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）时，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻～3分钟，血清中最高总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（△Cmax）各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。 另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。 单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12) 2.连续给药 给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度(△Cmin)随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，给药第三天给药后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml)。该浓度一直持续到最后给药。

贮藏

遮光,室温（10-30℃）保存。

包装

褐色中性硼硅玻璃安瓿，4安瓿/盒、10安瓿/盒。

有效期

30个月

执行标准

YBH05402017

批准文号

国药准字H20174048

生产企业

企业名称：卫材（中国）药业有限公司