【医保类型】医保乙类
【药品名称】

通用名称：注射用曲妥珠单抗

商品名称：赫赛汀
英文名称：Trastuzumab Injection
汉语拼音：Zhusheyong Qutuozhudankang

【成份】

本品主要成份为曲妥珠单抗。

【性状】

本药每瓶含浓缩曲妥珠单抗粉末440mg，为白色至淡黄色冻干粉剂。

【适应症】

赫赛汀适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。 a)作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性.乳腺癌。 b)与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。

【用法用量】

初次负荷剂量：建议赫赛汀初次负荷量为4mg/kg。90分钟内静脉输入。维持剂量：建议每周赫赛汀用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，则此剂量可于30分钟内输完赫赛汀可一直用到疾病进展。根据国外市场调查资料显示：接受治疗的患者平均约连续使用24至26周。

【药理作用】

赫赛汀是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。在原发性乳腺癌患者中观察到有25％-30％的患者HER2过度表达。研究表明，HER2过度表达的肿瘤患者较无过度表达的无病生存期短。赫赛汀?在体外及动物实验中均显示可抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，赫赛汀是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应(ADCC)的潜在介质。在体外研究中，赫赛汀介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。

【药代动力学】

药物清除对转移性乳腺癌的研究表明，短时间静脉输入10，50，100，250和500mg曲妥珠单抗每周1次的药代动力学呈剂量依赖性。随剂量水平的提高，平均半衰期延长，清除率下降。在临床试验中，使用了曲妥珠单抗4mg/kg的首次负荷量和2mg/kg每周维持量，观察到其平均半衰期为5.8天（1-32天），在16-32周之间，曲妥珠单抗的血浆浓度达到稳定状态，平均谷浓度约75ug/mL。特殊临床情况下的药物动力学，病人特性（如年龄，血浆肌酐浓度）对曲妥珠单抗分布的影响也进行了评价。数据显示，曲妥珠单抗的体内分布在不同亚群病人中均无变化。

【不良反应】

所有不良事件的数据均由临床试验得到，本药均按推荐剂量单药或与化疗药（蒽环类[阿霉素或表阿霉素]加环磷酰胺或紫杉醇）合用。单独使用赫赛汀，有HER2过度表达的转移癌患者，已对进行过1或多个方案化疗无效者单独使用本药。213例患者，下列不良反应发生率≥(greaterthanorequalto)5％：整体：腹痛，意外损伤，乏力，背痛，胸痛，寒战，发热，感冒样症状，头痛，感染，颈痛，疼痛。心血管：血管扩张。消化：厌食，便秘，腹泻，消化不良，胃肠胀气，呕吐和恶心。代谢：周围水肿，水肿。肌肉骨骼：关节痛，肌肉疼痛。神经系统：焦虑，抑郁，眩晕，失眠，感觉异常，嗜睡。呼吸：哮喘，咳嗽增多，呼吸困难，鼻出血，肺部疾病，胸腔积液，咽炎，鼻炎，鼻窦炎。皮肤：瘙痒，皮疹。

【禁忌】

对曲妥珠单抗或其它成分过敏的患者禁止使用。

【注意事项】

本药治疗必须在治疗癌症方面很有经验的内科医生的监测下开始进行。在使用本药治疗的患者中观察到有心脏功能减退的症状和体征，如呼吸困难，咳嗽增加，夜间阵发性呼吸困难，周围性水肿，S3奔马律或射血分数减低。与赫赛汀治疗相关的充血性心衰可能相当严重，并可引起致命性心衰、死亡、粘液栓子脑栓塞。特别在赫赛汀与蒽环类药（阿霉素或表阿霉素）和环磷酰胺合用治疗转移乳腺癌的患者中，观察到中至重度的心功能减退（纽约心脏学会（NYHA）分级的III/IV）。在治疗前就有心功能不全的患者需特别小心。选择使用本药治疗的患者应进行全面的基础心脏评价，包括病史，物理检查和以下一或多项检查：EKG，超声心动图，MUGA扫描。目前尚无数据显示有合适的评价方法可确定病人有发生心脏毒性危险。在本药治疗过程中，左室功能应经常评估。若患者出现临床显著的左室功能减退应考虑停用赫赛汀。监测并不能全部发现将发生心功能减退的患者。约2/3有心功能减退的患者因有症状被治疗，大多数治疗后症状好转。治疗通常包括利尿药，强心苷类药和/或血管紧张素转换酶抑制剂类药。绝大多数用本药治疗临床有效的有心脏症状和表现的患者继续每周使用赫赛汀，并未产生更多的临床心脏情况。在灭菌注射水中，苯乙醇作为防腐剂，它对新生儿和3岁以下的儿童有毒性。当本药用于已知对苯乙醇过敏的病人时，应用注射用水重新配制。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在发育早期（孕20-50天）和晚期（孕120-150天）均观察到曲妥珠单抗经胎盘传送入胎儿。鉴于动物生殖研究结果并不能预示人类的反应，赫赛汀应不用于孕期妇女，除非对孕妇的潜在好处远大于对胎儿的潜在危险。哺乳期妇女：哺乳期cynomolgus猴子用25倍人每周维持量赫赛汀（2mg/kg）进行研究，显示曲妥珠单抗可分泌到乳汁里。出生3月内，幼猴血中存在曲妥珠单抗对其生长发育无任何不利影响。

【儿童用药】

小于18岁患者使用本药的安全性和疗效尚未确立。

【规格】

440mg

【贮藏】

2-8℃下贮藏。

【有效期】

36个月

【批准文号】

国药准字J20180073、国药准字J20170037、注册证号S20181017、S20181016、S20160056、S20160001、S20150067

【生产企业】

美国基因科技公司(GenentechInc.)

赫赛汀（注射用曲妥珠单抗）是靶向治疗癌症的“金标准”药物，临床疗效非常明确。 作为全球首个针对HER2（人表皮生长因子受体2）的人源化单克隆抗体，它的问世彻底改变了HER2阳性乳腺癌和胃癌的治疗格局。其核心疗效是在化疗基础上，将HER2阳性早期乳腺癌患者的复发风险降低约50% ，并在晚期治疗中显著延长生存期。 针对不同阶段和癌种，其具体疗效数据如下： 核心临床疗效数据汇总 适应症与治疗阶段 关键疗效数据 说明与获益 早期乳腺癌 (辅助治疗) • 2年无病生存率: 92.9% (vs 81.4%) • 2年无复发生存率: 98.1% (vs 81.4%) • 2年无远处转移生存率: 98.1% (vs 83.3%) 在中国患者中，化疗后加用1年曲妥珠单抗，2年复发风险绝对值降低11.5% 。这是基于全球大型临床研究HERA的中国区数据。另一项研究显示其联合化疗总有效率可达87.10% 。 晚期乳腺癌 (一线治疗) • 客观缓解率(ORR): 44.5% • 疾病控制率(DCR): 90.8% • 中位无进展生存期(PFS): 10个月 • 中位总生存期(OS): 29个月 对于初治的HER2阳性晚期乳腺癌，以曲妥珠单抗为基础的治疗是标准方案。即便疾病进展后，继续使用曲妥珠单抗仍有生存获益。 晚期胃癌 (联合化疗) • 疾病控制率(DCR): 70.83% • 安全性: 心脏毒性发生率低 曲妥珠单抗联合化疗是HER2阳性晚期胃癌的一线标准治疗。一项2026年的研究证实了其疗效与安全性。在局部晚期胃癌的新辅助治疗中，联合化疗的病理完全缓解率(pCR)可达14.3% 。 关键优势与地位 疗效的里程碑：在曲妥珠单抗问世前，HER2阳性乳腺癌曾是最凶险的类型之一。它的应用使得这一群体的预后被彻底改写，长期生存成为可能。 治疗的金标准：在所有后续的HER2靶向药物（如帕妥珠单抗、T-DM1、DS-8201）的临床试验中，对照组无一例外都是包含曲妥珠单抗的标准方案，这充分奠定了其“基石”地位。 生物类似药与原研药疗效一致：临床研究证实，国产生物类似药（如汉曲优）与原研药赫赛汀在疗效和安全性上无统计学差异，总有效率相当（分别为76.1%和67.7%）。 需要关注的问题 必须检测HER2：该药只对HER2阳性（IHC 3+ 或 FISH扩增）的患者有效，用药前必须通过病理检测确认。 心脏毒性风险：最需要关注的不良反应是心功能不全。治疗前及治疗期间需定期复查心脏超声（LVEF值）。 首次输注反应：部分患者首次使用时可能出现发热、寒战等过敏反应，通常通过减慢滴速和预处理可以控制。 总结 赫赛汀（曲妥珠单抗）是一款经过二十余年临床验证的、疗效确切的靶向药。它不仅能显著降低早期HER2阳性乳腺癌的复发风险，也是延长晚期乳腺癌和胃癌患者生存期的标准基石。

【医保类型】医保乙类
【药品名称】

通用名称：注射用曲妥珠单抗

商品名称：赫赛汀
英文名称：Trastuzumab Injection
汉语拼音：Zhusheyong Qutuozhudankang

【成份】

本品主要成份为曲妥珠单抗。

【性状】

本药每瓶含浓缩曲妥珠单抗粉末440mg，为白色至淡黄色冻干粉剂。

【适应症】

赫赛汀适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。 a)作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性.乳腺癌。 b)与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。

【用法用量】

初次负荷剂量：建议赫赛汀初次负荷量为4mg/kg。90分钟内静脉输入。维持剂量：建议每周赫赛汀用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，则此剂量可于30分钟内输完赫赛汀可一直用到疾病进展。根据国外市场调查资料显示：接受治疗的患者平均约连续使用24至26周。

【药理作用】

赫赛汀是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。在原发性乳腺癌患者中观察到有25％-30％的患者HER2过度表达。研究表明，HER2过度表达的肿瘤患者较无过度表达的无病生存期短。赫赛汀?在体外及动物实验中均显示可抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，赫赛汀是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应(ADCC)的潜在介质。在体外研究中，赫赛汀介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。

【药代动力学】

药物清除对转移性乳腺癌的研究表明，短时间静脉输入10，50，100，250和500mg曲妥珠单抗每周1次的药代动力学呈剂量依赖性。随剂量水平的提高，平均半衰期延长，清除率下降。在临床试验中，使用了曲妥珠单抗4mg/kg的首次负荷量和2mg/kg每周维持量，观察到其平均半衰期为5.8天（1-32天），在16-32周之间，曲妥珠单抗的血浆浓度达到稳定状态，平均谷浓度约75ug/mL。特殊临床情况下的药物动力学，病人特性（如年龄，血浆肌酐浓度）对曲妥珠单抗分布的影响也进行了评价。数据显示，曲妥珠单抗的体内分布在不同亚群病人中均无变化。

【不良反应】

所有不良事件的数据均由临床试验得到，本药均按推荐剂量单药或与化疗药（蒽环类[阿霉素或表阿霉素]加环磷酰胺或紫杉醇）合用。单独使用赫赛汀，有HER2过度表达的转移癌患者，已对进行过1或多个方案化疗无效者单独使用本药。213例患者，下列不良反应发生率≥(greaterthanorequalto)5％：整体：腹痛，意外损伤，乏力，背痛，胸痛，寒战，发热，感冒样症状，头痛，感染，颈痛，疼痛。心血管：血管扩张。消化：厌食，便秘，腹泻，消化不良，胃肠胀气，呕吐和恶心。代谢：周围水肿，水肿。肌肉骨骼：关节痛，肌肉疼痛。神经系统：焦虑，抑郁，眩晕，失眠，感觉异常，嗜睡。呼吸：哮喘，咳嗽增多，呼吸困难，鼻出血，肺部疾病，胸腔积液，咽炎，鼻炎，鼻窦炎。皮肤：瘙痒，皮疹。

【禁忌】

对曲妥珠单抗或其它成分过敏的患者禁止使用。

【注意事项】

本药治疗必须在治疗癌症方面很有经验的内科医生的监测下开始进行。在使用本药治疗的患者中观察到有心脏功能减退的症状和体征，如呼吸困难，咳嗽增加，夜间阵发性呼吸困难，周围性水肿，S3奔马律或射血分数减低。与赫赛汀治疗相关的充血性心衰可能相当严重，并可引起致命性心衰、死亡、粘液栓子脑栓塞。特别在赫赛汀与蒽环类药（阿霉素或表阿霉素）和环磷酰胺合用治疗转移乳腺癌的患者中，观察到中至重度的心功能减退（纽约心脏学会（NYHA）分级的III/IV）。在治疗前就有心功能不全的患者需特别小心。选择使用本药治疗的患者应进行全面的基础心脏评价，包括病史，物理检查和以下一或多项检查：EKG，超声心动图，MUGA扫描。目前尚无数据显示有合适的评价方法可确定病人有发生心脏毒性危险。在本药治疗过程中，左室功能应经常评估。若患者出现临床显著的左室功能减退应考虑停用赫赛汀。监测并不能全部发现将发生心功能减退的患者。约2/3有心功能减退的患者因有症状被治疗，大多数治疗后症状好转。治疗通常包括利尿药，强心苷类药和/或血管紧张素转换酶抑制剂类药。绝大多数用本药治疗临床有效的有心脏症状和表现的患者继续每周使用赫赛汀，并未产生更多的临床心脏情况。在灭菌注射水中，苯乙醇作为防腐剂，它对新生儿和3岁以下的儿童有毒性。当本药用于已知对苯乙醇过敏的病人时，应用注射用水重新配制。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在发育早期（孕20-50天）和晚期（孕120-150天）均观察到曲妥珠单抗经胎盘传送入胎儿。鉴于动物生殖研究结果并不能预示人类的反应，赫赛汀应不用于孕期妇女，除非对孕妇的潜在好处远大于对胎儿的潜在危险。哺乳期妇女：哺乳期cynomolgus猴子用25倍人每周维持量赫赛汀（2mg/kg）进行研究，显示曲妥珠单抗可分泌到乳汁里。出生3月内，幼猴血中存在曲妥珠单抗对其生长发育无任何不利影响。

【儿童用药】

小于18岁患者使用本药的安全性和疗效尚未确立。

【规格】

440mg

【贮藏】

2-8℃下贮藏。

【有效期】

36个月

【批准文号】

国药准字J20180073、国药准字J20170037、注册证号S20181017、S20181016、S20160056、S20160001、S20150067

【生产企业】

美国基因科技公司(GenentechInc.)