【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用磷酸肌酸钠

【商品名/商标】里尔统/NEOTON

【规格】1g

【主要成份】本品活性成份为磷酸肌酸二钠盐四水合物。

【性状】注射用磷酸肌酸钠为白色结晶性粉末。

【适应症】心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌。缺血状态下的心肌代谢异常。
【用法用量】1、心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌：标准心脏停搏液中的浓度为10 mmol/L。2、缺血状态下的心肌代谢异常：推荐剂量为每次1g，每日1-2次，在30-45分钟内静脉滴注。

【不良反应】由于个体可能对于有效成分或其中一种组分过敏，注射用磷酸肌酸钠用药后可能发生过敏反应。上市后不良反应：监测数据显示，本品可见以下不良反应（发生率未知）：全身性反应：过敏反应、过敏样反应、过敏性休克、寒战发热、疼痛、畏寒、乏力等。皮肤及附件：皮疹、瘙痒、潮红、多汗等。消化系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。神经系统：头晕、头痛、烦躁等。呼吸系统：胸闷、呼吸困难、呼吸急促等。心血管系统：心悸、紫绀、心动过速、心律失常、血压升高或下降等。泌尿系统：肾功能损害、面部水肿、眼睑水肿等。代谢和营养障碍：血钙降低等。其他：注射部位疼痛、静脉炎等。

【禁忌】对磷酸肌酸钠或本品辅料过敏者禁用。慢性肾功能不全患者禁止大剂量（5-10g/日）使用本品。

【注意事项】1.过敏体质者、肾功能异常者慎用。2.快速静脉注射磷酸肌酸钠可能会引起血压下降，应严格按用法用量使用，不能静脉推注。3.大剂量（5-10g/日）给药引起大量磷酸盐摄入，可能会影响钙代谢和调节稳态的激素的分泌，影响肾功能和嘌呤代谢。上述大剂量需慎用且仅可短期使用。4.上市后监测到本品有过敏性休克的严重不良反应病例报告，建议在有抢救条件的医疗机构使用，用药前应仔细询问患者用药史和过敏史，用药过程中注意观察，一旦出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。5.对驾驶和机器操作能力的影响，注射用磷酸肌酸钠对于驾驶和机器操作能力没有影响。6.严格把握儿童用药适应症。上市后监测到新生儿、早产儿低钙血症的不良反应病例报告，用药期间注意监测血钙、血磷、肾功能等指标。

【孕妇及哺乳期妇女用药】只有对于母亲的潜在获益明显大于对胎儿的潜在风险，且非常必要时，才可在严密医学监护下使用本品。

【老年患者用药】未进行针对老年人的药代动力学研究。但是，在上市后监测的至少9个包含老年患者临床研究中，未发现老年患者在药品安全性和有效性方面与其他成年患者存在差异。因此没有针对老年患者的特别注意事项，用药时无需调整剂量。

【儿童用药】注射用磷酸肌酸钠已在新生儿和儿童患者（年龄9天至13岁）的心脏手术中使用，在普通心脏停搏液中的浓度为10mmol/L，耐受性良好。

【药理毒理】磷酸肌酸在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用。它是心肌和骨骼肌的化学能量储备，并用于ATP的再合成，ATP的水解为肌动球蛋白收缩过程提供能量。

【药物过量】无特异性解毒药。如过量可采取对症治疗。

【药代动力学】兔静脉给药后，磷酸肌酸钠以活性形式出现在血液中，并在30分钟内逐渐减少。此后血液ATP水平升高（峰值时升高大于24%），300分钟后恢复正常。人体静脉给予磷酸肌酸的平均消除半衰期为0.09-0.2小时。静脉给予5g 磷酸肌酸 后40分钟，血浆浓度下降至5nmol/ml以下。静脉给予10g 磷酸肌酸 后40分钟，血药浓度可达10nmol/ml。 对组织的分析显示，外源的磷酸肌酸主要分布在心肌和骨骼肌，脑和肾组织次之，肺和肝组织最少。体内代谢和排泄过程为磷酸肌酸经催化去磷酸化形成肌酸，然后肌酸环化为肌酐，最后经尿排泄。儿童人群：未进行针对儿童的药代动力学研究。

【贮藏】30℃以下保存。

【有效期】36个月。

【批准文号】国药准字HJ20140265

【生产厂家】意大利ALFASIGMA S.p.A.

【药品上市许可持有人】阿尔法西格玛(上海)医药咨询有限公司

【生产地址】意大利VIA ENRICO FERMI, 1-65020 ALANNO (PE)

核心结论： 磷酸肌酸钠是一种心肌细胞能量代谢辅助药物。它的主要作用是在心肌缺血、缺氧或能量需求增加时，为心肌细胞提供“能量底物”和稳定细胞膜，起到辅助保护心肌的作用。它被归类为 “心脏营养药”或“心肌代谢调节剂”，通常作为辅助治疗，而非针对病因的根本性治疗。 主要临床应用与疗效评估： 心脏外科手术（如冠脉搭桥、瓣膜置换）： 用途：这是应用最广泛、证据相对较多的领域。用于围手术期心肌保护，旨在减少手术中心脏停跳和缺血-再灌注对心肌的损伤。 疗效：大量临床研究显示，它能辅助降低心肌酶（如肌钙蛋白）的升高幅度，改善术后心功能，缩短呼吸机使用时间和住院天数。被多部国内外心脏外科指南或专家共识推荐使用。 缺血性心脏病（如心肌梗死、不稳定型心绞痛）： 用途：作为标准治疗（如再灌注、抗血小板、他汀等）的辅助，旨在减轻心肌损伤，改善心肌代谢。 疗效：部分研究表明，它可以减少梗死面积，改善心力衰竭症状和心功能。但其地位是辅助性的，绝对不能替代溶栓、介入治疗（支架）或核心药物治疗。 心力衰竭： 用途：辅助用于改善心肌能量代谢，缓解症状。 疗效：一些研究显示其能改善患者的心功能分级（如NYHA分级）、运动耐量和生活质量。但其对于降低心力衰竭死亡率或再住院率的核心获益，缺乏大规模、前瞻性随机对照试验的强有力证据。 其他领域： 有时也用于心肌炎、化疗药物（如阿霉素）所致的心肌损伤的辅助保护。

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！

【药品名称】注射用磷酸肌酸钠

【商品名/商标】里尔统/NEOTON

【规格】1g

【主要成份】本品活性成份为磷酸肌酸二钠盐四水合物。

【性状】注射用磷酸肌酸钠为白色结晶性粉末。

【适应症】心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌。缺血状态下的心肌代谢异常。
【用法用量】1、心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌：标准心脏停搏液中的浓度为10 mmol/L。2、缺血状态下的心肌代谢异常：推荐剂量为每次1g，每日1-2次，在30-45分钟内静脉滴注。

【不良反应】由于个体可能对于有效成分或其中一种组分过敏，注射用磷酸肌酸钠用药后可能发生过敏反应。上市后不良反应：监测数据显示，本品可见以下不良反应（发生率未知）：全身性反应：过敏反应、过敏样反应、过敏性休克、寒战发热、疼痛、畏寒、乏力等。皮肤及附件：皮疹、瘙痒、潮红、多汗等。消化系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。神经系统：头晕、头痛、烦躁等。呼吸系统：胸闷、呼吸困难、呼吸急促等。心血管系统：心悸、紫绀、心动过速、心律失常、血压升高或下降等。泌尿系统：肾功能损害、面部水肿、眼睑水肿等。代谢和营养障碍：血钙降低等。其他：注射部位疼痛、静脉炎等。

【禁忌】对磷酸肌酸钠或本品辅料过敏者禁用。慢性肾功能不全患者禁止大剂量（5-10g/日）使用本品。

【注意事项】1.过敏体质者、肾功能异常者慎用。2.快速静脉注射磷酸肌酸钠可能会引起血压下降，应严格按用法用量使用，不能静脉推注。3.大剂量（5-10g/日）给药引起大量磷酸盐摄入，可能会影响钙代谢和调节稳态的激素的分泌，影响肾功能和嘌呤代谢。上述大剂量需慎用且仅可短期使用。4.上市后监测到本品有过敏性休克的严重不良反应病例报告，建议在有抢救条件的医疗机构使用，用药前应仔细询问患者用药史和过敏史，用药过程中注意观察，一旦出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。5.对驾驶和机器操作能力的影响，注射用磷酸肌酸钠对于驾驶和机器操作能力没有影响。6.严格把握儿童用药适应症。上市后监测到新生儿、早产儿低钙血症的不良反应病例报告，用药期间注意监测血钙、血磷、肾功能等指标。

【孕妇及哺乳期妇女用药】只有对于母亲的潜在获益明显大于对胎儿的潜在风险，且非常必要时，才可在严密医学监护下使用本品。

【老年患者用药】未进行针对老年人的药代动力学研究。但是，在上市后监测的至少9个包含老年患者临床研究中，未发现老年患者在药品安全性和有效性方面与其他成年患者存在差异。因此没有针对老年患者的特别注意事项，用药时无需调整剂量。

【儿童用药】注射用磷酸肌酸钠已在新生儿和儿童患者（年龄9天至13岁）的心脏手术中使用，在普通心脏停搏液中的浓度为10mmol/L，耐受性良好。

【药理毒理】磷酸肌酸在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用。它是心肌和骨骼肌的化学能量储备，并用于ATP的再合成，ATP的水解为肌动球蛋白收缩过程提供能量。

【药物过量】无特异性解毒药。如过量可采取对症治疗。

【药代动力学】兔静脉给药后，磷酸肌酸钠以活性形式出现在血液中，并在30分钟内逐渐减少。此后血液ATP水平升高（峰值时升高大于24%），300分钟后恢复正常。人体静脉给予磷酸肌酸的平均消除半衰期为0.09-0.2小时。静脉给予5g 磷酸肌酸 后40分钟，血浆浓度下降至5nmol/ml以下。静脉给予10g 磷酸肌酸 后40分钟，血药浓度可达10nmol/ml。 对组织的分析显示，外源的磷酸肌酸主要分布在心肌和骨骼肌，脑和肾组织次之，肺和肝组织最少。体内代谢和排泄过程为磷酸肌酸经催化去磷酸化形成肌酸，然后肌酸环化为肌酐，最后经尿排泄。儿童人群：未进行针对儿童的药代动力学研究。

【贮藏】30℃以下保存。

【有效期】36个月。

【批准文号】国药准字HJ20140265

【生产厂家】意大利ALFASIGMA S.p.A.

【药品上市许可持有人】阿尔法西格玛(上海)医药咨询有限公司

【生产地址】意大利VIA ENRICO FERMI, 1-65020 ALANNO (PE)