海益坦®（谷美替尼片）是一种口服高选择性MET抑制剂，主要用于治疗具有MET外显子14跳变（METex14跳变）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。其临床疗效已在多项研究中得到验证，以下是关键数据总结：

1. 客观缓解率（ORR）

• 总体ORR：在关键II期GLORY研究中，经盲态独立影像评估委员会（BIRC）评估的总体ORR为66%（79例患者） 。

  • 初治患者：ORR更高，达到71%（44例初治患者） 。

  • 经治患者：ORR为60%（35例经治患者） 。

• 脑转移患者：基线脑转移患者的ORR高达85%（11/13例），且5例可测量脑转移病灶的患者均观察到颅内缓解 。

2. 无进展生存期（PFS）

• 总体mPFS：8.5个月 。

  • 初治患者：11.7个月 。

  • 经治患者：7.6个月 。

3. 总生存期（OS）

• 总体mOS：17.3个月18。

  • 初治患者：尚未达到（数据仍在随访中） 。

  • 经治患者：16.2个月 。

4. 缓解持续时间（DOR）

• 总体mDOR：8.3个月 。

  • 初治患者：15.0个月 。

  • 经治患者：8.2个月 。

5. 起效时间

• 中位起效时间为1.4个月，且大部分患者在第一次肿瘤评估时即达到缓解 。

6. 安全性

• 常见不良反应包括水肿、头痛、消化道症状和肝脏转氨酶升高，多为轻至中度，经对症治疗后可缓解 。

• 无光毒性或严重过敏反应报告，药物相互作用较少 。

7. 与其他MET抑制剂的比较

• 谷美替尼具有更长的半衰期（31小时），适合每日一次给药 。

• 稳态谷浓度更高，可持续抑制MET靶点 。

• 无需根据体重调整剂量，且合并用药风险较低 。

结论

谷美替尼在METex14跳变NSCLC患者中表现出高效且持久的抗肿瘤活性，尤其对初治和脑转移患者疗效显著。其良好的安全性和便捷的给药方案（每日一次）使其成为该人群的重要治疗选择178。目前，该药已在中国和日本获批上市，并正在探索MET过表达NSCLC的适应症