药品名称

商品名：新赛斯平
通用名：环孢素软胶囊

主要成分

本品主要成份为环孢素。

性状

本品为软胶囊，内容物为淡黄色或黄色的油状液体。

规格

50mg

适应症

1、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。 2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

用法用量

1、器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。 2、骨髓移植： \预防GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/kg/日,分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量,总疗程半年左右。 \治疗GVHD：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。 3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。 儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。

不良反应

最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。

禁忌

1、对环孢素过敏者。 2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇和哺乳期妇女禁用。

药理毒理

环孢素胶囊的主药环孢素（也称环孢菌素A）为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应（包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

药代动力学

生物利用度研究资料表明，本品的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致，而较赛斯平的平均AUC提高20～30％。以1:1由赛斯平转换成本品后，部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。　　　 环孢素主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47％的环孢素存在于血浆中，4～9％存在于淋巴细胞中，5～12％在粒细胞中。41～58％在红细胞中。血浆中90％的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。 环孢素经肝脏代谢，已知代谢产物有15种，消除半衰期为10～27小时左右，主要以代谢物经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1％以原药形式排出。

注意事项

1、本品必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。 2、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。 3、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。 4、应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

药物相互作用

下列药物可以影响本品血药浓度，应避免联合用药，若须使用时，应严密监测环孢素血浓度并调整其剂量。 增加环孢素血浓度的药物：大环内酯类抗菌素、强力霉素、酮康唑、口服避孕药、钙离子通道阻断药、大剂量甲基强的松龙等。 降低环孢素血浓度的药物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶以及静脉给药的磺胺异二甲嘧啶等。

包装

铝箔包装，50粒/盒或40粒/盒。

贮藏

避光、密闭，在阴凉干燥处保存。仅在服用前，才从铝箔外壳中取出。

有效期

36个月。

生产企业
中美华东制药

核心结论 新赛斯平（环孢素软胶囊） 是一种强效的钙调磷酸酶抑制剂类免疫抑制剂，通过选择性抑制T细胞活化发挥免疫抑制作用。其临床价值在于：在器官移植抗排斥反应和多种自身免疫性疾病的治疗中具有基石地位，疗效确切，但治疗窗口窄，需在专业医生指导下进行血药浓度监测和剂量调整。该药已纳入国家医保甲类目录，大幅减轻了患者的经济负担。 一、药物概述 1.1 基本信息 项目 内容 通用名 环孢素软胶囊 商品名 新赛斯平® 生产企业 杭州中美华东制药有限公司 药物类别 钙调磷酸酶抑制剂（免疫抑制剂） 医保类别 国家医保甲类 参考价格 97.50元-1720.00元（因规格和渠道而异） 给药方式 口服，每日分2次服用 1.2 规格信息 规格 适应范围 10mg 适合精细剂量调整 25mg 常规剂量规格 50mg 常规剂量规格 100mg 大剂量规格 1.3 作用机制 环孢素是一种强效的免疫抑制剂，主要作用于辅助性T细胞。它通过抑制钙调磷酸酶的活性，阻止白细胞介素-2（IL-2）的释放和产生，从而减弱细胞介导的免疫反应。由于T细胞在体液免疫和细胞免疫中起核心作用，环孢素的这种抑制机制有效地减少了T细胞介导的免疫攻击。 二、适应症与临床疗效 2.1 移植领域的应用（核心适应症） 环孢素是器官移植抗排斥治疗的基石药物之一。 （1）实体器官移植 适应症： 预防肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植后的排斥反应 治疗曾接受其他免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应 疗效特点： 显著提高移植器官的短期和长期存活率 通常与其他免疫抑制剂联合使用（三联方案），以优化疗效并减少单一药物剂量 （2）骨髓/造血干细胞移植 适应症： 预防骨髓移植排斥反应 预防和治疗移植物抗宿主病（GVHD） 疗效特点： GVHD是骨髓移植后最常见的严重并发症之一 环孢素已成为预防GVHD的标准方案的重要组成部分 2.2 非移植性适应症 （1）银屑病 早在1986年发表于《JAMA》的一项双盲临床试验已证实环孢素对严重斑块状银屑病的疗效： 治疗时间 疗效表现 治疗1周 81%的患者出现中度或显著改善或完全清除 治疗4周 95%的患者出现中度或显著改善或完全清除 病理改变 有丝分裂图减少86%，白三烯B4水平降低64% 临床定位：适用于采用交替疗法无效或不适用的严重银屑病患者。 （2）肾病综合征 适应症：特发性皮质激素依赖性和拮抗性肾病综合征（活检证实多数为微小病变型肾病[MCD]或局灶性节段性肾小球硬化症[FSGS]），传统细胞抑制剂治疗无效，但至少尚存50%以上正常肾功能者。 疗效特点： 可缓解病情，诱导和维持缓解 可维持由其他药物（包括皮质激素）所产生的缓解作用，从而停用其他药物 （3）类风湿关节炎 适应症：治疗严重、活动性类风湿关节炎。 疗效特点：对于常规治疗效果不佳的严重RA患者，环孢素可有效控制疾病活动度。 （4）内源性葡萄膜炎 适应症： 活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎，常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者 伴复发性视网膜炎的贝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者 （5）特应性皮炎（严重） 适用于传统疗法无效或不适用的严重特应性皮炎。 三、用法与剂量参考 3.1 器官移植 采用三联免疫抑制方案时： 起始剂量：6-11mg/kg/日 剂量调整：根据血药浓度每2周减量0.5-1mg/kg/日 维持剂量：2-6mg/kg/日 用法：分2次口服 3.2 骨髓移植 预防GVHD： 移植前一天起先用环孢素注射液（2.5mg/kg/日），待胃肠反应消失后（约0.5-1月），改服本品 起始剂量：6mg/kg/日，分2次口服 一月后缓慢减量，总疗程半年 治疗GVHD： 单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品 剂量：2-3mg/kg/日，分2次口服 待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上 3.3 狼疮肾炎、难治性肾病综合征 初始剂量：4-5mg/kg/日，分2次口服 维持治疗：出现明显疗效后缓慢减量至2-3mg/kg/日 疗程：3-6月以上 3.4 重要用药提醒 必需的血药浓度监测： 所有服用环孢素的患者均需监测环孢素血液浓度 目标血药浓度（下次服药前测得的谷浓度）：约100-200ng/ml 血药浓度过高增加毒性风险，过低可能导致排斥反应 重要警告： 只有对全身免疫抑制治疗具有经验的医生才能开具本品处方 本品是一种全身免疫抑制剂，可能使患者发生感染和发生肿瘤的风险增加 乳化型环孢素制剂与非乳化型环孢素制剂不具有生物等效性，不能交换使用 四、安全性特征 4.1 常见不良反应 不良反应类型 发生率 具体表现 肾毒性 约1/3用药者 血清肌酐、尿素氮增高，肾小球滤过率减低 高血压 常见 需密切监测血压 胃肠道反应 较常见 厌食、恶心、呕吐 牙龈增生 较常见 伴出血、疼痛，一般停药6个月后消失 神经系统 不常见 手震颤、惊厥（可能与低镁血症有关） 代谢异常 不常见 高血糖、高尿酸血症 肝胆异常 不常见 氨基转移酶升高、胆汁淤积、高胆红素血症 血液系统 少见 高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血 4.2 严重不良反应及注意事项 （1）肾毒性（最需关注） 环孢素在大剂量使用时可能引起肾毒性和结构性肾损害： 风险随环孢素治疗剂量和疗程增加而升高 轻度肾毒性通常出现于移植术后2-3个月 治疗期间必须监测肾功能（血清肌酐和BUN） 老年患者因年龄相关的肾功能减退，监测应特别注意 肾毒性 vs 排异反应的鉴别：肾移植患者出现肌酐升高并不一定提示排异，在剂量调整前必须对每名患者的病情进行全面分析。 （2）感染风险 接受环孢素治疗的患者发生细菌、病毒、真菌和原虫感染的风险升高，包括机会性感染。这些感染可导致严重的，有时是致命的后果。 特殊关注： 多瘤病毒感染：包括JC病毒相关进行性多灶性白质脑病（PML）和BK病毒相关肾病（PVAN） 病毒感染时禁用：如水痘、带状疱疹等 （3）恶性肿瘤风险 和使用其他免疫抑制剂的患者一样，接受环孢素治疗的患者发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，特别是皮肤恶性肿瘤的风险会有所增加。 风险提示： 风险增加的程度可能与免疫抑制的强度和时间长短有关 银屑病患者如既往接受过PUVA、甲氨蝶呤等治疗，皮肤恶性肿瘤发生风险更高 医生应当提醒患者避免过度暴露于紫外线环境 （4）高血压 环孢素在推荐给药剂量下可导致高血压。治疗期间需常规监测血压。 4.3 禁忌症 禁忌情况 说明 对环孢素过敏者 禁用 病毒感染时 如水痘、带状疱疹等 与他克莫司同时服用 禁用 3岁以下儿童 禁用 肾功能异常、未控高血压或恶性肿瘤患者 特定适应症下禁用（如RA、银屑病） 五、临床定位与优势总结 维度 核心评价 移植抗排斥 基石地位，显著提高移植器官存活率 银屑病 4周有效率高达95% 肾病综合征 对激素依赖/抵抗型有效，可帮助停用激素 类风湿关节炎 重症患者的有效治疗选择 特应性皮炎 严重患者有效 起效速度 银屑病治疗中1周即可见显著改善 疗效特点 需持续用药维持疗效，停药后可能复发 安全性 治疗窗口窄，需监测血药浓度和肾功能 可及性 医保甲类，覆盖广泛 六、四大核心注意事项 专业医师指导不可或缺：只有对免疫抑制治疗具有经验的医生才能处方本品，患者必须在医生监测下使用 必需的血药浓度监测：所有服用环孢素的患者均需监测环孢素血液浓度，目标谷浓度约100-200ng/ml 定期监测肾功能和血压：治疗期间必须定期监测血清肌酐、BUN和血压，以早期发现和处理肾毒性及高血压 避免自行换药：不同环孢素制剂不具备生物等效性，不能自行交换使用。菌株制剂（如微乳化制剂）与其他环孢素制剂的暴露量可能存在差异 七、总结 新赛斯平（环孢素软胶囊）作为经典的钙调磷酸酶抑制剂，在器官移植抗排斥反应和多种自身免疫性疾病的治疗中具有不可替代的基石地位： 移植领域：显著提高移植器官存活率，是预防和治疗排斥反应及GVHD的核心药物 银屑病：起效迅速（1周），4周有效率高达95% 肾病综合征：对激素依赖/抵抗型肾病有效，可帮助停用激素 其他自身免疫病：在RA、特应性皮炎、葡萄膜炎等重症患者中疗效确切 安全性管理：治疗窗口窄，肾毒性和高血压是需要重点监测的不良反应 温馨提示：本品为处方药，必须在具有免疫抑制治疗经验的专科医生指导下使用。治疗期间需定期监测血药浓度、肾功能和血压，切勿自行调整剂量或停药。药物相互作用复杂，使用其他药物（包括非处方药）前需咨询医生。

药品名称

商品名：新赛斯平
通用名：环孢素软胶囊

主要成分

本品主要成份为环孢素。

性状

本品为软胶囊，内容物为淡黄色或黄色的油状液体。

规格

50mg

适应症

1、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。 2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

用法用量

1、器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。 2、骨髓移植： \预防GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/kg/日,分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量,总疗程半年左右。 \治疗GVHD：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。 3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。 儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。

不良反应

最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。

禁忌

1、对环孢素过敏者。 2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇和哺乳期妇女禁用。

药理毒理

环孢素胶囊的主药环孢素（也称环孢菌素A）为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应（包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

药代动力学

生物利用度研究资料表明，本品的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致，而较赛斯平的平均AUC提高20～30％。以1:1由赛斯平转换成本品后，部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。　　　 环孢素主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47％的环孢素存在于血浆中，4～9％存在于淋巴细胞中，5～12％在粒细胞中。41～58％在红细胞中。血浆中90％的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。 环孢素经肝脏代谢，已知代谢产物有15种，消除半衰期为10～27小时左右，主要以代谢物经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1％以原药形式排出。

注意事项

1、本品必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。 2、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。 3、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。 4、应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

药物相互作用

下列药物可以影响本品血药浓度，应避免联合用药，若须使用时，应严密监测环孢素血浓度并调整其剂量。 增加环孢素血浓度的药物：大环内酯类抗菌素、强力霉素、酮康唑、口服避孕药、钙离子通道阻断药、大剂量甲基强的松龙等。 降低环孢素血浓度的药物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶以及静脉给药的磺胺异二甲嘧啶等。

包装

铝箔包装，50粒/盒或40粒/盒。

贮藏

避光、密闭，在阴凉干燥处保存。仅在服用前，才从铝箔外壳中取出。

有效期

36个月。

生产企业
中美华东制药